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基本信息
英文別名：(1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine; Priligy; Dapoxetina; Dapoxetinum; CAS號：119356-77-3
LogP：4.91160
物化性質
外觀與性狀：白色至灰白色結晶粉末
密度：1.081 g/cm3
沸點：454.4ºC at 760mmHg
閃點：132.6ºC
折射率：1.607
蒸汽壓：1.91E-08mmHg at 25°C [1]
達泊西汀相關藥品說明書信息
臨床用途
達泊西汀(dapoxetine)作為一種新型快速的SSRI，半衰期短，屬于選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)，用于治療男性早泄。
用法用量
每次30-60mg
用量與用法
需要前1-3小時口服一粒。
功效
治療男性早泄的新藥。
適合人群
早泄患者
不宜服用
未成年，孕婦，哺乳期婦女禁用。
注意事項
（1）最近發(fā)生過中風和心臟病發(fā)作、低血壓或某些罕見的遺傳性眼病和色素性視網(wǎng)膜炎病人禁用。
（2）本品禁止與NO供體（如任何一種短效或長效硝酸酯類藥物）合用。
（3）有嚴重心血管病既往史不宜于性活動和嚴重肝損害病人，禁用本品。
（4）嚴重腎損害、活動性消化性潰瘍和出血癥病人慎用。
（5）本品與氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降壓效應，病人收縮壓和舒張壓分別平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)與其它抗高血壓藥的相互作用。
（6）服用本品時應停止服用其它藥物。
相關臨床研究
隨機測試
在隨機的166位病人（平均年齡23~64歲）中，130位完成了研究。用藥前平均基線IELT是1.01分鐘。60毫克劑量治療后IELT是2.94分鐘，100毫克劑量是3.20分鐘，安慰劑為2.05分鐘，差異明顯。最常見的不良反應是惡心。因不良反應而中斷治療的10位病人有9人是接受100毫克治療。此項研究的結論是，采用達泊西汀為期兩周的治療在首次劑量時經(jīng)IELT評價就能明顯改善PE。
在所有的治療藥物類別中，已經(jīng)確定SSRIs治療PE的療效。較新的SSRIs制劑作用更迅速，半衰期更短，副作用發(fā)生率更低，顯示出希望。美國FDA將可能批準一些正在研究的新型制劑，預期在不久的將來因PE使用SSRIs治療的病人將不斷增加。
達泊西汀吸收快，能快速達有效的血藥濃度，達峰時間1.4一2.oh，單劑量達泊西汀30和60mg的血峰濃度分別為297和498ng·mL一’，呈劑量相關性[2，〕。分布容積為2IL·kg一’；組織分布廣，神經(jīng)組織的藥物濃度與血藥濃度接近；絕對生物利用度為42%；蛋白結合率為9%。其經(jīng)多種途徑(cyp50，F(xiàn)Mol)代謝，代謝產(chǎn)物多達40種左右，主要代謝產(chǎn)物為去甲基達泊西汀和達泊西汀一N氧化物。達泊西汀排泄快，單劑量的達泊西汀的血藥濃度24h降至峰濃度的5%左右，其排泄分兩相，初始相tl/2約為1.4h，終末相tl/2約為20h。連續(xù)用藥4d達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，有輕度蓄積(約1.5倍)。達泊西汀的藥動學特征顯示為劑量相關性和時間不變性，同時不受多劑量的影響，其主要代謝產(chǎn)物也同樣不受多劑量的影響。研究表明，年輕人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低達泊西汀的吸收速率，其Cmax減少11%(398對443ng·mL)，Tm延長3omin，但AUC不受影響。
二期臨床試驗
二期臨床試驗采用多中心、雙盲、隨機、對照和交叉試驗研究評價達泊西汀60mg，10omg和安慰劑治療PE的有效性和安全性。研究對166例(年齡18-65歲，IELT平均1.olmin，單一固定的異性伴侶>6個月)參試者，分為3組，在性活動前1-3h分別服用達泊西汀60，100mg和安慰劑，由性伴侶用秒表測定IELT。有130例完成試驗，結果表明，所有劑量的達泊西汀與安慰劑相比，IELT明顯增加(P<0.0001)。試驗前平均IELT 為1.0lmin，試驗終點100mg，60mg和安慰劑組的IELT分別為3.20，2.94和2.05min，且首劑有效，2個用藥組與安慰劑組相比p<0.00 1。主要不良反應惡心的發(fā)生率分別為5.6%，16.1%和0.7%。在10例因不良反應退出試驗中，有9例100mg組，因而，在1期臨床試驗中采用達泊西汀的劑量是60mg。
三期臨床試驗是為驗證需、時服用達泊西汀對中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121個試驗點進行2個為期12周的多中心、隨機、雙盲、對照平衡試驗，2614例中服用安慰劑(n=870)、達泊西汀30mg(n=874)和60mg(n=870)，在性活動前1-3h服藥，主要終點用秒表測定IELT。完成試驗的人數(shù)安慰劑組627 例，30mg組為676例和60mg組為610例。結果表明，與安慰劑相比，所有劑量的達泊西汀均顯著延長IELT(P<0001)，且首劑有效。試驗前安慰劑，30mg和60!n9組的IELT 分別為(0.90±0.47)，(0.92±0.50)和(0.91±0.48)min，12周后終點分別為(1.75±2.21)，(2:78±3.48)和(3.32±3.68)min。因而，需時服用達泊西汀30 和60mg對中重度的PE患者是有效的，且具有良好的耐受性。主要不良反應為惡心和頭痛。
達泊西汀常見的不良反應為惡心、腹瀉、頭暈和頭痛。在1期臨床試驗中，惡心發(fā)生率最高，在60mg組達20%，有10%的患者中斷試驗，頭暈為6.2%，腹瀉為6.8%。單劑量3omg和6omg的不良反應發(fā)生率分別為26.2%和40.5%，多劑量分別為45.2%和40.5%，腹瀉、惡心和頭暈的出現(xiàn)dl比dg常見，ds的不良反應發(fā)生率與單劑量相似，多數(shù)是輕中度的不良反應。沒有發(fā)現(xiàn)心血管系統(tǒng)、肝臟和血液系統(tǒng)等嚴重不良事件。
目前還沒有有關達泊西汀與其他藥物的相互作用的報道。在達泊西汀與磷酸二醋酶抑制劑泰達那非和西地那非，以及乙醇的藥動學的研究中，盡管西地那非使達泊西汀的AUC增加2%，但沒有臨床意義；而乙醇與達泊西汀間沒有明顯的藥動學相互作用[2] 。