外觀與性狀：白色至灰白色結(jié)晶粉末

密度：1.081 g/cm3

沸點(diǎn)：454.4ºC at 760mmHg

閃點(diǎn)：132.6ºC

折射率：1.607

蒸汽壓：1.91E-08mmHg at 25°C [1] 

達(dá)泊西汀(dapoxetine)作為一種新型快速的SSRI，半衰期短，屬于選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI)，用于治療男性早泄。

每次30-60mg

需要前1-3小時(shí)口服一粒。

治療男性早泄的新藥。

早泄患者

未成年，孕婦，哺乳期婦女禁用。

（1）最近發(fā)生過中風(fēng)和心臟病發(fā)作、低血壓或某些罕見的遺傳性眼病和色素性視網(wǎng)膜炎病人禁用。

（2）本品禁止與NO供體（如任何一種短效或長效硝酸酯類藥物）合用。

（3）有嚴(yán)重心血管病既往史不宜于性活動(dòng)和嚴(yán)重肝損害病人，禁用本品。

（4）嚴(yán)重腎損害、活動(dòng)性消化性潰瘍和出血癥病人慎用。

（5）本品與氨氯地平5mg或10mg口服合用有累加降壓效應(yīng)，病人收縮壓和舒張壓分別平均附加降低1.1kPa(8mmHg)和0.9kPa(7mmHg)與其它抗高血壓藥的相互作用。

（6）服用本品時(shí)應(yīng)停止服用其它藥物。

在隨機(jī)的166位病人（平均年齡23~64歲）中，130位完成了研究。用藥前平均基線IELT是1.01分鐘。60毫克劑量治療后IELT是2.94分鐘，100毫克劑量是3.20分鐘，安慰劑為2.05分鐘，差異明顯。最常見的不良反應(yīng)是惡心。因不良反應(yīng)而中斷治療的10位病人有9人是接受100毫克治療。此項(xiàng)研究的結(jié)論是，采用達(dá)泊西汀為期兩周的治療在首次劑量時(shí)經(jīng)IELT評(píng)價(jià)就能明顯改善PE。

在所有的治療藥物類別中，已經(jīng)確定SSRIs治療PE的療效。較新的SSRIs制劑作用更迅速，半衰期更短，副作用發(fā)生率更低，顯示出希望。美國FDA將可能批準(zhǔn)一些正在研究的新型制劑，預(yù)期在不久的將來因PE使用SSRIs治療的病人將不斷增加。

達(dá)泊西汀吸收快，能快速達(dá)有效的血藥濃度，達(dá)峰時(shí)間1.4一2.oh，單劑量達(dá)泊西汀30和60mg的血峰濃度分別為297和498ng·mL一’，呈劑量相關(guān)性[2，〕。分布容積為2IL·kg一’；組織分布廣，神經(jīng)組織的藥物濃度與血藥濃度接近；絕對(duì)生物利用度為42%；蛋白結(jié)合率為9%。其經(jīng)多種途徑(cyp50，F(xiàn)Mol)代謝，代謝產(chǎn)物多達(dá)40種左右，主要代謝產(chǎn)物為去甲基達(dá)泊西汀和達(dá)泊西汀一N氧化物。達(dá)泊西汀排泄快，單劑量的達(dá)泊西汀的血藥濃度24h降至峰濃度的5%左右，其排泄分兩相，初始相tl/2約為1.4h，終末相tl/2約為20h。連續(xù)用藥4d達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，有輕度蓄積(約1.5倍)。達(dá)泊西汀的藥動(dòng)學(xué)特征顯示為劑量相關(guān)性和時(shí)間不變性，同時(shí)不受多劑量的影響，其主要代謝產(chǎn)物也同樣不受多劑量的影響。研究表明，年輕人和老年人的Cmax和AUC相似，食物可降低達(dá)泊西汀的吸收速率，其Cmax減少11%(398對(duì)443ng·mL)，Tm延長3omin，但AUC不受影響。

二期臨床試驗(yàn)采用多中心、雙盲、隨機(jī)、對(duì)照和交叉試驗(yàn)研究評(píng)價(jià)達(dá)泊西汀60mg，10omg和安慰劑治療PE的有效性和安全性。研究對(duì)166例(年齡18-65歲，IELT平均1.olmin，單一固定的異性伴侶>6個(gè)月)參試者，分為3組，在性活動(dòng)前1-3h分別服用達(dá)泊西汀60，100mg和安慰劑，由性伴侶用秒表測定IELT。有130例完成試驗(yàn)，結(jié)果表明，所有劑量的達(dá)泊西汀與安慰劑相比，IELT明顯增加(P<0.0001)。試驗(yàn)前平均IELT 為1.0lmin，試驗(yàn)終點(diǎn)100mg，60mg和安慰劑組的IELT分別為3.20，2.94和2.05min，且首劑有效，2個(gè)用藥組與安慰劑組相比p<0.00 1。主要不良反應(yīng)惡心的發(fā)生率分別為5.6%，16.1%和0.7%。在10例因不良反應(yīng)退出試驗(yàn)中，有9例100mg組，因而，在1期臨床試驗(yàn)中采用達(dá)泊西汀的劑量是60mg。

三期臨床試驗(yàn)是為驗(yàn)證需、時(shí)服用達(dá)泊西汀對(duì)中重度PE患者的有效性和安全性。在全美121個(gè)試驗(yàn)點(diǎn)進(jìn)行2個(gè)為期12周的多中心、隨機(jī)、雙盲、對(duì)照平衡試驗(yàn)，2614例中服用安慰劑(n=870)、達(dá)泊西汀30mg(n=874)和60mg(n=870)，在性活動(dòng)前1-3h服藥，主要終點(diǎn)用秒表測定IELT。完成試驗(yàn)的人數(shù)安慰劑組627 例，30mg組為676例和60mg組為610例。結(jié)果表明，與安慰劑相比，所有劑量的達(dá)泊西汀均顯著延長IELT(P<0001)，且首劑有效。試驗(yàn)前安慰劑，30mg和60!n9組的IELT 分別為(0.90±0.47)，(0.92±0.50)和(0.91±0.48)min，12周后終點(diǎn)分別為(1.75±2.21)，(2:78±3.48)和(3.32±3.68)min。因而，需時(shí)服用達(dá)泊西汀30 和60mg對(duì)中重度的PE患者是有效的，且具有良好的耐受性。主要不良反應(yīng)為惡心和頭痛。

達(dá)泊西汀常見的不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、頭暈和頭痛。在1期臨床試驗(yàn)中，惡心發(fā)生率最高，在60mg組達(dá)20%，有10%的患者中斷試驗(yàn)，頭暈為6.2%，腹瀉為6.8%。單劑量3omg和6omg的不良反應(yīng)發(fā)生率分別為26.2%和40.5%，多劑量分別為45.2%和40.5%，腹瀉、惡心和頭暈的出現(xiàn)dl比dg常見，ds的不良反應(yīng)發(fā)生率與單劑量相似，多數(shù)是輕中度的不良反應(yīng)。沒有發(fā)現(xiàn)心血管系統(tǒng)、肝臟和血液系統(tǒng)等嚴(yán)重不良事件。

目前還沒有有關(guān)達(dá)泊西汀與其他藥物的相互作用的報(bào)道。在達(dá)泊西汀與磷酸二醋酶抑制劑泰達(dá)那非和西地那非，以及乙醇的藥動(dòng)學(xué)的研究中，盡管西地那非使達(dá)泊西汀的AUC增加2%，但沒有臨床意義；而乙醇與達(dá)泊西汀間沒有明顯的藥動(dòng)學(xué)相互作用[2]  。