托匹司他（商品名稱：T0PIR0X0STAT）由日本富士藥業(yè)株式會社首次研發(fā)，用于治療痛風和高尿酸血癥，于2013年6月在日本被認可生產銷售。片尚未在國內上市。托匹司他片是一種非嘌呤類黃嘌呤氧化酶選擇性抑制劑，可選擇性，可逆地抑制黃嘌呤氧化還原酶，降低血清尿酸水平，與《美國高尿酸》血痛風診療指南》推薦為一線用藥的非布司他片屬于同一作用機制。托匹司他屬混合型抑制劑，呈現出基于結構和機制（是X0R的自殺底物）的雙重抑制作用。在結合模式上與非布司他相同的是結合于酶的同一個疏水空腔，不同的是它又能與酶的鉬蝶呤中心形成Μο-Ο-C共價鍵，抑制酶與底物正是由于托匹司他-X0R復合物分解的半衰期轉變，轉化為表現出長效的降尿酸作用，這是它非非布司他的地方

表1本發(fā)明藥物組合物對大鼠關節(jié)腫脹的抑制作用

表2本發(fā)明藥物組合物對尿酸鈉所致大鼠痛風模型血尿酸的影響