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577778-58-6

中文名稱 托匹司他
英文名稱 Topiroxostat
CAS 577778-58-6
分子式 C13H8N6
分子量 248.243
MOL 文件 577778-58-6.mol
更新日期 2024/12/24 13:20:00
577778-58-6 結構式 577778-58-6 結構式

基本信息

中文別名
托普司他
托吡司他
托洛司它
托匹司他
托比司他
托比斯特
托吡司特
托比司他/托匹司他
托普司他/托匹司他
托吡司他(托匹司他)
英文別名
FYX 051
CS-1334
Uriadec.
inonitriL
Toby Starr
Topiroxosta
Topiroxostat
Topicast impurity
[14C]-Topiroxostat
4-(3-(Pyridin-4-yL
所屬類別
生物化工:激動劑抑制劑

物理化學性質

沸點594.7±60.0 °C(Predicted)
密度1.45±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度DMSO : 23.5 mg/mL (94.67 mM; Need ultrasonic and warming)
酸度系數(shù)(pKa)7.47±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
InChIInChI=1S/C13H8N6/c14-8-11-7-10(3-6-16-11)13-17-12(18-19-13)9-1-4-15-5-2-9/h1-7H,(H,17,18,19)
InChIKeyUBVZQGOVTLIHLH-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C#N)=NC=CC(C2NN=C(C3C=CN=CC=3)N=2)=C1

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335

常見問題列表

簡介
托匹司他(topiroxostat,F(xiàn)YX-051),化學名為 5-(2- 氰基 -4- 吡啶基 )-3-(4- 吡啶基 )-1,2,4-三唑,是由日本富士藥品株式會社研究開發(fā)的一種選擇性、可逆性抑制黃嘌呤氧化還原酶、降低血清尿酸值的非嘌呤型選擇性黃嘌呤氧化還原酶抑制劑。
作用

托匹司他對黃嘌呤氧化還原酶有競爭性阻礙作用,從而抑制尿酸生成。對其它嘧啶嘌呤代謝酶沒有阻礙作用,對黃嘌呤氧化還原酶表現(xiàn)為選擇性阻礙作用。托匹司他對氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更強大、持久,因此本品可用于治療痛風的慢性高尿酸血癥。

適應癥
應用于痛風和高尿酸血癥。
制備

以N2-Boc-異煙酸肼-1氧(化合物1)和4-氰基吡啶(化合物2)為起始原料,化合物1經(jīng)過氰基化,脫除保護基,成鹽得到化合物4;化合物4與化合物2關環(huán)反應,成鹽得到化合物5,經(jīng)過成鹽精制,活性炭除雜,調(diào)堿,干燥,得到高純度成品。

(1)室溫下,將化合物1和二甲氨基甲酰氯加入乙腈中,氮氣保護下加入三甲基氰硅烷;升溫至60℃反應3h;待反應完全,將反應液降至室溫后倒入水中攪拌析晶,并調(diào)pH值至6-8;待析晶完全,過濾,濾餅用水洗滌,固體烘干后得類白色粉末,為化合物3。

(2)將化合物3和對甲苯磺酸加入乙酸乙酯中反應24h;TLC檢測,反應完后溶液為白色混懸物,將固體過濾,濾餅用乙酸乙酯洗滌,干燥得白色固體,為化合物4。

(3)將化合物2加入乙醇中溶解,再將甲醇鈉加入,室溫反應2h;然后將化合物4加入并升溫至回流溫度反應20h;降至室溫,將溶液倒入水中,攪拌析晶,過濾,濾餅用水洗滌,抽干得淡黃色的濕品;將濕品與對甲苯磺酸一起加入甲醇:水:乙酸乙酯(5:1:1)的混合溶劑中,室溫攪拌,最終反應溶液為白色混懸液,過濾得淡黃色固體;減壓真空80℃干燥;將淡黃色固體加入甲醇:水(6:1)的混合溶劑中,氮氣保護,升溫回流反應,待固體溶清后,加入活性炭回流反應,熱過濾,冷卻至室溫析晶,干燥得白色固體,為化合物5。

(4)將化合物5和碳酸鈉加入的丙酮/水(體積比為1:1)的混合溶劑中,室溫攪拌,過濾,得到的固體用水洗滌、干燥,得類白色固體,為托匹司他原料藥。 2.以異煙酸氮氧化物為原料,以2-乙氧基-1-乙氧基羰基-1,2-二氫喹啉為氧化劑合成異煙酸甲酯氮氧化物,再以三甲基氰硅烷(TMSCN)為氰化試劑,合成2-氰基異煙酸甲酯;2-氰基異煙酸甲酯肼解,得到2-氰基異煙酰肼;4-氰基吡啶與甲醇鈉反應后與2-氰基異煙酰肼對接進行三氮唑的關環(huán)反應,得到托匹司他終產(chǎn)品。

 3.先以異煙酸氮氧化物與單Boc保護的肼進行縮合反應,制備Boc保護的異煙酸酰肼氮氧化物;再與TMSCN反應上氰基;然后脫除Boc保護基后,與4-氰基吡啶對接進行三氮唑的關環(huán)反應,得到托匹司他終產(chǎn)品。

靶點
TargetValue
XOR
()
"577778-58-6" 相關產(chǎn)品信息
445218-61-1 1841081-71-7 166766-77-4 89830-71-7 2044706-78-5 36770-53-3 3783-38-8 1199273-82-9 94413-64-6 93-60-7 161233-97-2 2044704-63-2 135048-32-7 87544-86-3 163521-12-8 121808-62-6 119356-77-3