瑞德西韋-GS-5734(Remdesivir)是腺苷類似物的單磷酰胺酸鹽前藥,在基于細胞的測定中對EBOV(EC50 = 70-140 nM)和其他絲狀病毒(EC50 = 0.019-1.48 uM)的多種變體表現(xiàn)出抗病毒活性; 抑制EBOV復制并保護100%感染EBOV的動物免于致死性疾病,改善臨床疾病征象和病理生理指標。
Remdesivir在臨床試驗上用于治療埃博拉病毒感染,結(jié)果療效非常好。隨后研究發(fā)現(xiàn),瑞德西韋不僅對埃博拉病毒這類絲狀病毒有效,對于呼吸道合胞病毒、冠狀病毒、尼帕病毒(Nipah virus)以及亨德拉病毒(Hendra virus)也有抑制效果。此外,經(jīng)體外細胞實驗和動物模型實驗證實瑞德西韋對非典型性肺炎冠狀病毒(SARS-CoV)和中東呼吸綜合癥冠狀病毒(MERS-CoV)均產(chǎn)生抗病毒作用。雖然目前沒有抗病毒數(shù)據(jù)顯示瑞德西韋對于2019-nCoV的活性,且該藥物尚未在全球任何地區(qū)獲得許可或批準,其安全性和有效性也未被證實;但是該藥物針對SARS-CoV和MERS-CoV的有效數(shù)據(jù)給了我們治療新型病毒的參考。
Remdesivir最早化合物專利為WO2012012776A1,申請日2011.07.22,該類專利有效期為20年。吉利德在美國、日本、歐洲、韓國等國家都做了專利布局,國內(nèi)同族專利為N103052631B,申請日2011.07.22,并于2015年11月25日獲得授權(quán)。
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