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GDC-0879
  • GDC-0879

GDC-0879

價(jià)格 ￥895.92
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最小起訂量 1EA
發(fā)貨地 其他
更新日期 2020-01-16

產(chǎn)品詳情

英文名稱:GDC-0879
貨號(hào): S1104規(guī)格: 2mg/5mg/10mg/10mM/1mL/25mg
2020-01-16 GDC-0879 GDC-0879 1EA/895.92RMB 895.92

Selleck Chemicals美國品牌，中國庫存現(xiàn)貨，Raf抑制劑，CAS#905281-76-7。
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http://www.selleck.cn/products/GDC-0879.html


selleck產(chǎn)品在文獻(xiàn)中的引用:
PLoS One, 2013, 8(2):e56134
Cell Death Differ, 2012, 19(12):2029-39
Sci Signal, 2012, 5(224):rs4
Pigment Cell Melanoma Res, 2013, 27(1):124-33
J Biomol Screen, 2013, 10.1177/1087057113516674

客戶使用selleck產(chǎn)品的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)：


生物活性

產(chǎn)品描述 GDC-0879是一種新型，有效的，選擇性的B-Raf抑制劑，IC50為0.13 nM，對(duì)c-Raf也有抑制作用；對(duì)其他蛋白激酶沒有抑制作用。
靶點(diǎn) B-RafV600E pERK ? ? ? ?
IC50 0.13 nM 63 nM?

[1]

 ? ? ? ?
體外研究 體外研究，在V600E B-Raf 突變的A375黑色素瘤和V600E B-Raf突變的Colo205結(jié)腸癌細(xì)胞系中，GDC-0879抑制MEK1磷酸化作用時(shí)IC50分別為59和29 nM。GDC-0879有效抑制Malme3M細(xì)胞的B-raf V600E 酶促作用，IC50為0.75 μM。用GDC-0879處理，EC50值<0.5的細(xì)胞都表達(dá)B-raf V600E 致癌等位基因(A375,624,SK-MEL-28,Malme3M, C32, 928, 888, G-361, Colo205, Colo206, SW1417, CL34,及Colo201)。

[1]
體內(nèi)研究 GDC-0879處理的鼠細(xì)胞系和病患衍生的B-raf V600E腫瘤，顯示更強(qiáng)和更持久的藥效抑制性(處理8小時(shí)，>90%) 且與突變型KRAS-表達(dá)的腫瘤相比具有更高的生存力。Ras誘導(dǎo)腫瘤形成時(shí)有激活的Raf信號(hào)，但是用GDC-0879處理后，觀察到一些KRAS-突變腫瘤的生長(zhǎng)進(jìn)展很慢。GDC-0879調(diào)節(jié)的高效性完全與BRAFV600E的狀況有關(guān)，抑制MEK減弱表達(dá)野生型B-raf腫瘤的生長(zhǎng)和增殖。通過PI3K通路活性的藥理學(xué)和基因的調(diào)節(jié)，可以很明顯地改變BRAFV600E 黑色素瘤細(xì)胞對(duì)GDC-0879的反應(yīng)性。

[2]
特征 ?

細(xì)胞試驗(yàn):?

[1]

細(xì)胞系 A375細(xì)胞
濃度 0.5 nM-6.75 μM
處理時(shí)間 25分鐘
方法 用10 μM GDC-0879 處理A375細(xì)胞24小時(shí)。培養(yǎng)在常規(guī)培養(yǎng)基中的細(xì)胞作為對(duì)照。從至少2個(gè)獨(dú)立的細(xì)胞培養(yǎng)中用RNA酶分裂試劑盒分離RNA。 合成互補(bǔ)的RNA，與Affymetrix公司的HGU133P雜交。另外，通過實(shí)驗(yàn)組／對(duì)照組的比例計(jì)算倍數(shù)變化。Benjamini和Hochberg 錯(cuò)誤發(fā)現(xiàn)率已經(jīng)作為多個(gè)測(cè)試校正來應(yīng)用。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn):?

[2]

動(dòng)物模型 雌性裸鼠
配制 0.5%甲基纖維素/0.2% Tween-80
劑量 100 mg/kg
給藥處理 口服飼喂
溶解度 0.5% methylcellulose/0.2% Tween 80, 30 mg/mL

1

參考文獻(xiàn)

[1] Wong H, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 329(1), 360-367.

[2] Hoeflich KP, et al. Cancer Res. 2009, 69(7), 3042-3051.

溫馨提示：不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字： GDC-0879;化學(xué)試劑

公司簡(jiǎn)介

成立日期 注冊(cè)資本
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè) 經(jīng)營模式
  • Selleck中國
非會(huì)員
  • 公司成立：暫無
  • 注冊(cè)資本：暫無
  • 企業(yè)類型：暫無
  • 主營產(chǎn)品：暫無
  • 公司地址：
詢盤

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