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CP-724714
  • CP-724714

CP-724714

價(jià)格 ￥226
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最小起訂量 1EA
發(fā)貨地 上海
更新日期 2020-01-14

產(chǎn)品詳情

英文名稱:CP-724714
保質(zhì)期: 說明書貨號(hào): T4014
CAS號(hào): 383432-38-0規(guī)格: 1mg/2mg/5mg
英文名: CP-724714保存條件: 見產(chǎn)品包裝
供應(yīng)商: 上海經(jīng)科化學(xué)科技有限公司數(shù)量: 大量現(xiàn)貨供應(yīng)
2020-01-14 CP-724714 CP-724714 1EA/226RMB 226

CP-724714小分子抑制劑：

中文名稱：CP-724714
英文名稱：CP-724714
CAS：383432-38-0
貨號(hào)：T4014
分子式：C27H27N5O3
分子量：469.54
分子活性描述：CP-724,714 is a potent, selective inhibitor of HER2/ErbB2 with IC50 of 10 nM, >640-fold selectivity against EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met etc. Phase 2. IC50 value: 10 nM 1 Target: HER2/ErbB2 in vitro: CP-724,714 is marked selectively against EGFR with IC50 of 6.4 μM. CP-724,714 is >1,000-fold less potent for IR, IGF-1R, PDGFRβ, VGFR2, abl. Src, c-Met c-jun NH2-terminal kinase (JNK)-2, JNK-3, ZAP-70, cyclin-dependent kinase (CDK)-2, and CDK-5. CP-724,714 potently reduces the EGF-induced autophosphorylation of the chimera containing the erbB2 kinase domain with IC50 of 32 nM, but is markedly less potent against EGFR in transfected NIH3T3 cells. CP-724,714 sensitively inhibits the proliferation of erbB2-amplified cells including BT-474 and SKBR3, with IC50 of 0.25 and 0.95 μM. CP-724,714 induces the accumulation of cells in G1 phase and a marked reduction in S-phase in BT-474 cells at 1 μM 1. CP-724,714 likely exerts its hepatotoxicity via both hepatocellular injury and hepatobiliary cholestatic mechanisms. CP-724,714 displays inhibition of cholyl-lysyl fluorescein and taurocholate (TC) efflux into canaliculi in cryopreserved and fresh cultured human hepatocytes, respectively. CP-724,714 inhibits TC transport in membrane vesicles expressing human bile salt export pump with IC50 of 16 μM and inhibits the major efflux transporter in bile canaliculi, MDR1, with IC50 of ~28 μM 2. in vivo: CP-724,714 (25 mg/kg) is rapidly absorbed after p.o. administration and causes reduction of tumor erbB2 receptor phosphorylation after dosing in FRE-erbB2 or BT-474 xenografts. CP-724,714 induces apoptosis in FRE-erbB2 xenograft–bearing (s.c.) mice and shows 50% tumor growth inhibition at 50 mg/kg, without weight loss or mortality. CP-724,714 also has great antitumor activity in MDA-MB-453, MDA-MB-231, LoVo (colon), and Colo-205 (colon) xenografts. Furthermore, CP-724,714 (30 or 100 mg/kg) reduces the extracellular signal–regulated kinase and Akt phosphorylation in BT-474 xenografts 1.

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溫馨提示：不可用于臨床治療。
關(guān)鍵字： CP-724714;試劑

公司簡介

成立日期 2010-02-09 （15年） 注冊(cè)資本 50萬人民幣
員工人數(shù) 年?duì)I業(yè)額
主營行業(yè) 經(jīng)營模式
  • 上海經(jīng)科化學(xué)科技有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立：15年
  • 注冊(cè)資本：50萬人民幣
  • 企業(yè)類型：劉亞麗
  • 主營產(chǎn)品：
  • 公司地址：上海市閔行區(qū)銀都路2988弄
詢盤

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