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Amonafide
  • Amonafide

Amonafide

價格 700
包裝 1EA
最小起訂量 1EA
發(fā)貨地 上海
更新日期 2020-01-13

產(chǎn)品詳情

英文名稱:AmonafideCAS:69408-81-7
規(guī)格: 10mM (in 1mL DMSO)/5mg/25mg/100mg貨號: A2782
2020-01-13 Amonafide Amonafide 1EA/700RMB 700


產(chǎn)品說明

拓撲異構酶II抑制劑


該產(chǎn)品包含在以下化合物庫中:

  • FDA-approved Drug Library
  • Bioactive Compound Library
  • Anti-cancer Compound Library
  • DNA Damage/DNA Repair Library

質量控制

  • 純度 = 98.00%

化學性質

CAS號 69408-81-7 ? ?
別名
分子式 C16H17N3O2 分子量 283.33
溶解性 >14.2mg/mL in DMSO 儲存條件 Store at -20°

?

實驗操作

細胞實驗[2]:

細胞系

溶解方法

反應時間

應用

動物實驗[3]:

動物模型

劑量

注意事項

References:

產(chǎn)品描述

IC50:作用于HT-29、HeLa和PC3細胞的IC50分別為4.67、2.73和6.38。

Amonafide是一種新型的拓撲異構酶II抑制劑。拓撲異構酶II在DNA轉錄、復制和染色體分離中起重要作用。盡管拓撲異構酶II的生物學功能對于保證基因組的完整性很重要,干擾拓撲異構酶II并生成酶介導的DNA損傷是癌癥化療的有效策略。

體外:Amonafide嵌入DNA并中斷拓撲異構酶的作用。與典型藥劑相比,amonafide誘導更高分子量的片段,從而導致細胞凋亡而不引起DNA裂解。 Amonafide的作用是ATP非依賴性的,不太可能誘導與治療引發(fā)白血病有關的染色體易位[1]。

體內(nèi):Amonafide能抑制IP L1210白血病,16 mg/kg單劑量治療1至9天,具有61%到106%的生命延長率(ILS)。針對IP P388鼠白血病和SC植入L1210白血病具有類似療效。另外,針對兩個非白血病IP植入小鼠腫瘤M5076肉瘤和黑色素瘤B16,amonafide表現(xiàn)出活性 [2]。

臨床試驗:針對sAML患者進行了一項多中心、開放性、聯(lián)合的二期研究,評估連續(xù)靜脈注射阿糖胞苷和amonafide的療效。阿糖胞苷輸注1-7天,amonafide 600 mg/m2/天1-5天聯(lián)合用藥 [1]。

參考文獻:
[1] Freeman CL,Swords R,Giles FJ.? Amonafide: a future in treatment of resistant and secondary acute myeloid leukemia Expert Rev Hematol.2012 Feb;5(1):17-26.
[2] Saez R,Craig JB,Kuhn JG,Weiss GR,Koeller J,Phillips J,Havlin K,Harman G,Hardy J,μMelink TJ, et al.? Phase I clinical investigation of amonafide. J Clin Oncol.1989 Sep;7(9):1351-8.

溫馨提示:不可用于臨床治療。
關鍵字: Amonafide;生物化學

公司簡介

成立日期 2012-10-15 (13年) 注冊資本 1500萬人民幣
員工人數(shù) 年營業(yè)額
主營行業(yè) 經(jīng)營模式
  • 上海偉寰生物科技有限公司
非會員
  • 公司成立:13年
  • 注冊資本:1500萬人民幣
  • 企業(yè)類型:俞永良
  • 主營產(chǎn)品:
  • 公司地址:上海市楊浦區(qū)國權北路1688號A8棟701室 郵編:200433
詢盤

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