細胞系
溶解方法
反應時間
應用
動物模型
劑量
注意事項
References:
CBB1007是組蛋白去甲基化酶LSD1的抑制劑,IC50值為5.27 μM[1]。
LSD1是FAD依賴性胺氧化酶家族的成員,將二甲基化的H3K4轉換成單和非甲基化的H3K4,抑制基因表達。作為LSD1的抑制劑,CBB1007可用于研究該酶的功能。在體外實驗中,CBB1007具有高效的抑制活性,IC50值為5.27 μM。CBB1007對LSD1是特異性的,對其它組蛋白去甲基化酶沒有影響,包括LSD2和JARID1A。在小鼠F9胚胎畸胎瘤細胞中,CBB1007引起單甲基化和二甲基化H3K4的可重復增加,IC50值為1 μM-5 μM。CBB1007也激活CHRM4和SCN3A的表達,其是LSD1的靶基因。對LSD1的抑制導致這些細胞的生長抑制。而且,CBB1007也抑制其它多能癌細胞以及表達干細胞標記Oct4和Sox2的胚胎干細胞的增殖[1]。
參考文獻:[1] Wang J, Lu F, Ren Q, et al.? Novel histone demethylase LSD1 inhibitors selectively target cancer cells with pluripotent stem cell properties. Cancer research, 2011, 71(23): 7238-7249.
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