產(chǎn)品說明
CDK7抑制劑
該產(chǎn)品包含在以下化合物庫(kù)中:
質(zhì)量控制
化學(xué)性質(zhì)
| CAS號(hào) | 1092443-52-1 | ? | ? |
| 別名 | BS 181; BS181 |
| 分子式 | C22H32N6 | 分子量 | 380.53 |
| 溶解性 | Soluble in DMSO | 儲(chǔ)存條件 | Store at -20° |
?
實(shí)驗(yàn)操作
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)[2]： |
| 細(xì)胞系 | |
| 溶解方法 | |
| 反應(yīng)時(shí)間 | |
| 應(yīng)用 | |
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)[3]： |
| 動(dòng)物模型 | |
| 劑量 | |
| 注意事項(xiàng) | |
| References: |
產(chǎn)品描述
正常的細(xì)胞周期進(jìn)程需要細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDK1、CDK2、CDK4和CDK6）的順序作用。CDK活性異常幾乎是所有癌癥的一個(gè)特征，這使得CDK抑制劑發(fā)展成為抗癌藥物。因此，CDK7是抗癌藥物開發(fā)的靶點(diǎn)。CDK7的計(jì)算機(jī)模擬用于設(shè)計(jì)潛在的強(qiáng)效CDK7抑制劑BS-181。
體外：其他CDKs以及另外69種激酶的測(cè)試表明，濃度低于1 μM的BS-181僅抑制CDK2，比CDK7的效力（IC50 880 nM）弱35倍。BS-181抑制MCF-7細(xì)胞中CDK7底物的磷酸化，導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡，從而抑制癌細(xì)胞系的生長(zhǎng)，并在體內(nèi)顯示抗腫瘤作用[1]。
體內(nèi)：10 mg kg-1的BS-181腹腔內(nèi)給藥后在體內(nèi)穩(wěn)定。相同劑量的藥物抑制裸鼠中MCF-7人異種移植物的生長(zhǎng)。BS-181是個(gè)強(qiáng)效的和選擇性的CDK7抑制劑實(shí)例，具有作為抗癌劑的潛力[1]。
臨床試驗(yàn)：目前沒有臨床數(shù)據(jù)可用。
參考文獻(xiàn)：
[1] Ali S, Heathcote DA, Kroll SH, Jogalekar AS, Scheiper B, Patel H, Brackow J, Siwicka A, Fuchter MJ, Periyasamy M, Tolhurst RS, Kanneganti SK, Snyder JP, Liotta DC, Aboagye EO, Barrett AG, Coombes RC.? The development of a selective cyclin-dependent kinase inhibitor that shows antitumor activity. Cancer Res. 2009;69(15):6208-15.
溫馨提示：不可用于臨床治療。