他達(dá)那非中間體
他達(dá)那非:
化學(xué)名: (6R-12aR)-2,3,6,7,12,12a-六氫化-2-甲基-6-(3,4-(亞甲二氧基)-苯基)-吡嗪并[1,2:1,6]
英文名: Cialis
別名: 他地那非
分子式: C22H19N3O4 分子量: 389.40
CAS 號(hào): 171596-29-5 含量: :99.8%以上
性狀: 白色粉末, 無嗅、微苦、不溶于水和醇。
機(jī)理:作用原理和西地那非相同,都是依靠PDE-5通過抑制cGMP的分解來提高NO的血管擴(kuò)張作用,使ED病人重新獲得陰莖勃起的能力。他達(dá)那非的平均起效時(shí)間是16分鐘。服用后2小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值,半衰期18~48小時(shí),甚至5天后,仍可在血漿中測(cè)得他達(dá)那非的濃度。臨床報(bào)告顯示服用后有效率達(dá)到83%。相對(duì)于西地那非優(yōu)點(diǎn)是副作用小,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),可在7天左右均有明顯效果。 功效:平均起效時(shí)間是16分鐘,服用后2小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值,半衰期18~48小時(shí),甚至5天后,仍可在血漿中測(cè)得他達(dá)那非的濃度。臨床報(bào)告顯示服用后有效率達(dá)到83%,報(bào)告服用量為10~20毫克。其優(yōu)點(diǎn)是副作用小,持續(xù)時(shí)間長(zhǎng),可在兩三天左右均有明顯效果。
他達(dá)那非其作用機(jī)理與西地那非一樣,但比西地那非更具優(yōu)越性。其特點(diǎn):
1、沒有西地那非的藍(lán)色幻想和面潮紅的副作用;但仍有頭微感不適為主或初次使用后肌肉酸痛等副作用。
2、起效時(shí)間理論上較西地那非更快,加拿大安大略省倫敦泌尿科醫(yī)師布洛克說,吃下他達(dá)那非20mg16分鐘之后,受到性刺激就會(huì)勃起,目前自制配制膠囊為45分鐘之內(nèi)起效。在實(shí)際使用中4小時(shí)左右起效,持續(xù)時(shí)間3至4天。
3、藥效維持時(shí)間長(zhǎng)(可達(dá)48小時(shí)以上,但西地那非只有4—6小時(shí))。但不影響正常工作和生活。
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