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鹽酸可樂定,Clonidine hydrochloride
  • 鹽酸可樂定,Clonidine hydrochloride

鹽酸可樂定

價格 詢價
包裝 1Kg 25Kg
最小起訂量 25Kg
發(fā)貨地 河北
更新日期 2023-07-20

產(chǎn)品詳情

中文名稱:鹽酸可樂定英文名稱:Clonidine hydrochloride
CAS:4205-91-8保存條件: 干燥通風處存放
純度規(guī)格: 99%產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥中間體
2023-07-20 鹽酸可樂定 Clonidine hydrochloride 1Kg/RMB;25Kg/RMB 干燥通風處存放 99% 醫(yī)藥中間體

鹽酸可樂定名稱

中文名鹽酸可樂定
英文名Clonidine hydrochloride
中文別名可樂亭 | 2-(2,6-二氯苯胺)-2-咪唑啉鹽酸鹽 | [2-(2,6-二氯苯基)亞氨基]咪唑烷鹽酸鹽 | 110降壓片 | 催壓降 | 2-(2,6-二氯苯胺基)-2-咪唑啉鹽酸鹽
英文別名更多

 鹽酸可樂定生物活性

描述Clonidine hydrochloride 是 α2-adrenoceptor 激動劑,為一種有效的抗高血壓藥。
相關類別
信號通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 腎上腺素能受體
研究領域 >> 心血管疾病
體外研究可樂定(0.01,0.1或1μM)在內(nèi)皮細胞中以劑量依賴性方式顯著誘導CGRP(α和β)mRNA表達??蓸范ㄌ幚恚?μM)24小時顯著增加內(nèi)皮細胞中的NO水平。 NO途徑調(diào)節(jié)可樂定誘導的CGRP產(chǎn)生[2]。
體內(nèi)研究可樂定(50μg/ kg,ip)誘導持續(xù)3小時的大鼠體溫的顯著降低,在給藥后1小時達到值。在可樂定15分鐘前用中性劑量的酚妥拉明對大鼠進行腦室內(nèi)預處理可顯著拮抗可樂定誘導的低溫[1]??蓸范ǎ?.003-0.05mg / kg,ip)有效抑制由PCP誘導的前額皮質(zhì)中的多巴胺流出。用α-2A受體拮抗劑(BRL-44408)預處理可以阻止可樂定抑制前額皮質(zhì)中PCP誘導的多巴胺溢出[3]。在DMSO預處理的SO大鼠中,可樂定(0.6μg)對血壓沒有影響。然而,在SO大鼠中央腺苷A1R阻斷(DPCPX)后,可樂定顯著(P <0.05,單向ANOVA)降低血壓。相比之下,在DMSO預處理的ABD大鼠中,可樂定(0.6μg)導致血壓顯著降低;重要的是,中樞A1R阻斷(DPCPX預處理)不影響(P> 0.05,單向ANOVA)可樂定誘發(fā)的ABD大鼠血壓降低。在DPCPX預處理的SO大鼠中,伴隨著降血壓反應的出現(xiàn),與DMSO預處理的SO大鼠中的基礎或可樂定治療相比,可樂定導致RVLM pERK1 / 2水平顯著(P <0.05)增加。在載體(DMSO)預處理的ABD大鼠中,可樂定顯著(P <0.05)增強RVLM pERK1 / 2,并且該反應不受DPCPX預處理的影響[4]。
溶解度
體外:

DMSO:7.6 mg / mL(28.51 mM;需要超聲波和加熱)

儲備液1 mM3.7516 mL18.7582 mL37.5164 mL5 mM0.7503 mL3.7516 mL7.5033 mL10 mM0.3752 mL1.8758 mL3.7516 mL
動物實驗在實驗當天,在開始收集基線樣品之前約2小時將流速增加至2μL/ min。每20分鐘收集一次透析液;在收集4個基線樣品后,用腹膜內(nèi)(ip)注射0.9%鹽水(載體),可樂定(0.0033,0.01或0.05mg / kg)或胍法辛(0.05或0.5mg / kg)預處理動物。 ,在20分鐘后接受注射PCP(2.5 mg / kg,ip)之前。在另一項研究中,在可樂定之前20分鐘給予BRL(1.0mg / kg)。此外,對于一些對照實驗,動物僅接受一次注射鹽水,可樂定(0.01或0.05mg / kg),胍法辛(0.5mg / kg)或BRL(1.0mg / kg)。
存儲粉末-20℃下3年4℃下2年在溶劑中-80℃下6個月-20℃下1個月
運輸室溫;可能會有所不同
SMILESClC1=C(NC2=NCCN2)C(Cl)=CC=C1.Cl
參考文獻

[1]. Bugajski J, et al. The involvement of central alpha-adrenergic and histamine H2-receptors in the hypothermia induced by clonidine in the rat. Neuropharmacology. 1980 Jan;19(1):9-15.

[2]. Zhang YM, et al. Clonidine induces calcitonin gene-related peptide expression via nitric oxide pathway in endothelial cells. Peptides. 2009 Sep;30(9):1746-52.

[3]. Jentsch JD, et al. Clonidine and guanfacine attenuate phencyclidine-induced dopamine overflow in rat prefrontal cortex: mediating influence of the alpha-2A adrenoceptor subtype. Brain Res. 2008 Dec 30;1246:41-6.

[4]. Nassar N, et al. Brainstem adenosine A1 receptor signaling masks phosphorylated extracellular signal-regulated kinase 1/2-dependent hypotensive action of clonidine in conscious normotensive rats. J Pharmacol Exp Ther. 2009 Jan;328(1):83-9.

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 鹽酸可樂定物理化學性質(zhì)

沸點319.3oC at760mmHg
熔點312 °C
分子式C9H10Cl3N3
分子量266.555
閃點146.9oC
精確質(zhì)量264.994019
PSA36.42000
LogP3.00390
儲存條件

避光,通風干燥處,密封保存

穩(wěn)定性

常溫常壓下穩(wěn)定,白色結(jié)晶狀粉末,溶于水、乙醇,幾乎不溶于氯仿、乙醚

水溶解性H2O: 50 mg/mL, clear, colorless
計算化學

1、 氫鍵供體數(shù)量:3

2、 氫鍵受體數(shù)量:3

3、 可旋轉(zhuǎn)化學鍵數(shù)量:2

4、 互變異構體數(shù)量:2

5、 拓撲分子極性表面積(TPSA):36.4

6、 重原子數(shù)量:15

7、 表面電荷:0

8、 復雜度:222

9、 同位素原子數(shù)量:0

10、 確定原子立構中心數(shù)量:0

11、 不確定原子立構中心數(shù)量:0

12、 確定化學鍵立構中心數(shù)量:0

13、 不確定化學鍵立構中心數(shù)量:0

14、 共價鍵單元數(shù)量:2

更多

1. 性狀:白色結(jié)晶性粉末

2. 密度(g/mL ,25/4℃):不確定

3. 相對蒸汽密度(,空氣=1):不確定

4. 熔點(oC):305

5. 沸點(oC, 21mmHg):不確定

6. 沸點(oC, 3mmHg):不確定

7. 折射率:不確定

8. 閃點(oC):不確定

9. 比旋光度(o):不確定


關鍵字: CAS:4205-91-8;鹽酸可樂定;

公司簡介

河北方乾新材料科技有限公司是一家專業(yè)生產(chǎn)醫(yī)藥中間體的企業(yè),公司擁有獨立的研發(fā)團隊,可以開發(fā)和定制任何醫(yī)藥原料,擁有領先的技術團隊和先進的生產(chǎn)設備,價格低、質(zhì)量高、服務一流,
成立日期 2022-05-07 (3年) 注冊資本 300萬人民幣
員工人數(shù) 1-10人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 中間體,化學試劑,醫(yī)藥原料,醫(yī)藥中間體,合成材料中間體 經(jīng)營模式 工廠,定制
  • 河北方乾新材料科技有限公司
非會員
  • 公司成立:3年
  • 注冊資本:300萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人獨資)
  • 主營產(chǎn)品:PMK BMK BDO
  • 公司地址:中山東路橋西區(qū)濱江商務大廈
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