托匹司他(topiroxostat,F(xiàn)YX-051),化學(xué)名為 5-(2- 氰基 -4- 吡啶基 )-3-(4- 吡啶基 )-1,2,4-三唑,是由日本富士藥品株式會(huì)社研究開發(fā)的一種選擇性、可逆性抑制黃嘌呤氧化還原酶、降低血清尿酸值的非嘌呤型選擇性黃嘌呤氧化還原酶抑制劑。托匹司他對(duì)黃嘌呤氧化還原酶有競(jìng)爭(zhēng)性阻礙作用,從而抑制尿酸生成。對(duì)其它嘧啶嘌呤代謝酶沒(méi)有阻礙作用,對(duì)黃嘌呤氧化還原酶表現(xiàn)為選擇性阻礙作用。托匹司他對(duì)氧化型和還原型的XOR均有顯著的抑制作用,因而其降低尿酸的作用更強(qiáng)大、持久,因此本品可用于治療痛風(fēng)的慢性高尿酸血癥。
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