ABT-199 (Bcl-2抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:ABT-199 (Bcl-2抑制劑)	英文名稱:ABT-199 (Bcl-2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Mitochondrial Control of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC4363-5mg	ABT-199 (Bcl-2抑制劑)	5mg	1318.00元

化學信息：

化學名	4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dimethylcyclohexen-1-yl]methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylamino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yloxy)benzamide
簡稱	ABT-199
別名	GDC-0199, Venetoclax, ABT199, ABT 199, GDC 0199
中文名	N/A
化學式	C₄₅H₅₀ClN₇O₇S
分子量	868.44
CAS號	1257044-40-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.58ml DMSO，或者每8.68mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4363-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一種Bcl-2選擇性抑制劑，無細胞試驗中Ki為<0.01nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上，對Mcl-1沒有抑制活性。Phase 3。
信號通路	Apoptosis
靶點	Bcl-2	Bcl-xL	Bcl-w	Mcl-1	－
IC50	<0.01nM(Ki)	48nM(Ki)	245nM(Ki)	>444nM(Ki)	－
體外研究	ABT-199對Bcl-xL、Mcl-1和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分別為48nM、>444nM和245nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2細胞、RS4;11細胞，EC50分別為4nM和8nM，作用于FL5.12-Bcl-xL細胞具有低活性，EC50為261nM。ABT-199誘導(dǎo)RS4;11、細胞快速凋亡、細胞色素c釋放、caspase激活、磷脂酰絲氨酸外化及sub-G0/G1 DNA積累。定量免疫印跡表明，ABT-199對包括NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL細胞系的靈敏度，與Bcl-2的表達強烈相關(guān)。ABT-199也誘導(dǎo)CLL凋亡，平均EC50為3.0nM。
體內(nèi)研究	ABT-199(100mg/kg)處理RS4;11移植瘤，產(chǎn)生的腫瘤生長抑制率為95%，腫瘤生長延遲152%。ABT-199單獨處理或與SDX-105及其他藥劑聯(lián)用處理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制腫瘤生長。
臨床實驗	N/A
特征	ABT-263(Navitoclax)的重組。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	競爭性熒光偏振檢測測定ABT-199對Bcl-2家族的不同亞型的親和力(Ki或IC50)。使用如下肽探針/蛋白對：f-bad(1nM)與Bcl-xL(6nM)，f-Bax(1nM)與Bcl-2(10nM)，f-Bax(1nM)與Bcl-w(40nM)，f-Noxa(2nM)與Mcl-1(40nM)，及f-Bax(1nM)與Bcl-2-A1(15nM)。使用時間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移檢測測定對Bcl-xL的親和力。Bcl-xL(1nM，His標記的)與200nM f-Bak，1nM Tb標記的anti-His抗體，及ABT-199，在室溫下混合30分鐘。在Envision酶標儀上，使用340/35nM 激發(fā)濾光片及520/525(f-Bak)和495/510nM(Tb標記的anti-His抗體)發(fā)射濾光片，測量熒光值。
細胞實驗
細胞系	NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL細胞系
濃度	~1μM
處理時間	48小時
方法	RS4;11細胞按每孔5×10^4個接種在96孔板中，使用初始1μM-0.05nM。在半對數(shù)期稀釋的ABT-199處理細胞。白血病和淋巴瘤細胞系按每孔1.5-2×10^4個接種在合適的培養(yǎng)基中，與ABT-199溫育48小時。使用Cell TiterGlo試劑測定對細胞增殖的影響。通過對濃度-反應(yīng)數(shù)據(jù)非線性回歸分析測定EC50值。
動物實驗
動物模型	雌性C.B-17 SCID小鼠(攜帶DoHH2和Granta-519移植瘤)和雌性C.B-17 SCID-beige小鼠(攜帶RS4;11和Toledo移植瘤)
配制	60% Phosal 50丙二醇(PG)，30%聚乙二醇(PEG) 400和10%乙醇
劑量	~100mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Souers AJ, et al. Nat Med. 2013, 19(2), 202-208.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC4363-10mM	ABT-199 (Bcl-2抑制劑)	10mM×0.2ml
SC4363-5mg	ABT-199 (Bcl-2抑制劑)	5mg
SC4363-25mg	ABT-199 (Bcl-2抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： ABT-199 (Bcl-2抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
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主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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