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Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑),Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑)
  • Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑),Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑)

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 5mg
最小起訂量 5mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑)英文名稱(chēng):Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類(lèi)別: 凋亡與自噬 Mitochondrial Control of Apoptosis
2024-12-25 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑) Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑) RMB 一年 凋亡與自噬 Mitochondrial Control of Apoptosis
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產(chǎn)品編號(hào)
產(chǎn)品名稱(chēng)
產(chǎn)品包裝
產(chǎn)品價(jià)格
SC0006-5mg
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑)
5mg
1367.00元

化學(xué)信息：

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化學(xué)名
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dime
thylcyclohexen-1-yl] methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylam
ino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2,
3-b]pyridin-5-yloxy) benzamide
簡(jiǎn)稱(chēng)
ABT-199
別名
Venetoclax, GDC-0199, ABT199, ABT 199, GDC0199, GDC 0199
中文名
N/A
化學(xué)式
C45H50ClN7O7S
分子量
868.44
CAS號(hào)
1257044-40-8
純度
98.5%
溶劑/溶解度
Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制
5mg加入0.58ml DMSO，或者每8.68mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0006-10mM用DMSO配制。

生物信息：

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產(chǎn)品描述
Venetoclax(ABT-199, GDC-0199)是一種Bcl-2選擇性抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為<0.01nM，比作用于Bcl-xL和Bcl-w選擇性高4800倍以上，對(duì)Mcl-1沒(méi)有抑制活性。Phase 3。
信號(hào)通路
Apoptosis
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靶點(diǎn)
Bcl-2
Bcl-xL
Bcl-w
Mcl-1
－
IC50
<0.01nM(Ki)
48nM(Ki)
245nM(Ki)
>444nM(Ki)
－
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體外研究
ABT-199對(duì)Bcl-xL、Mcl-1和Bcl-w具有低的敏感性，Ki分別為48nM、>444nM和245nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2細(xì)胞，RS4;11細(xì)胞，EC50分別為4nM和8nM，作用于FL5.12-Bcl-xL細(xì)胞具有低活性，EC50為261nM。ABT-199誘導(dǎo)RS4;11細(xì)胞快速凋亡、細(xì)胞色素c釋放、caspase激活、磷脂酰絲氨酸外化及sub-G0/G1 DNA積累。定量免疫印跡表明，ABT-199對(duì)包括NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL細(xì)胞系的靈敏度與Bcl-2的表達(dá)強(qiáng)烈相關(guān)。ABT-199也誘導(dǎo)CLL凋亡，平均EC50為3.0nM。
體內(nèi)研究
ABT-199(100mg/kg)處理RS4;11移植瘤，產(chǎn)生的腫瘤生長(zhǎng)抑制率為95%，腫瘤生長(zhǎng)延遲152%。ABT-199單獨(dú)處理或與SDX-105及其他藥劑聯(lián)用處理DoHH2和Granta-519移植瘤，也抑制腫瘤生長(zhǎng)。
臨床實(shí)驗(yàn)
N/A
特征
ABT-263(Navitoclax)的重組

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

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酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
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方法
競(jìng)爭(zhēng)性熒光偏振檢測(cè)測(cè)定ABT-199對(duì)Bcl-2家族的不同亞型的親和力(Ki或IC50)。使用如下肽探針/蛋白對(duì)：f-bad(1nM)與Bcl-xL(6nM)、f-Bax(1nM)與Bcl-2(10nM)、f-Bax(1nM)與Bcl-w(40nM)、f-Noxa(2nM)與Mcl-1(40nM)及f-Bax(1nM)與Bcl-2-A1(15nM)。使用時(shí)間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移檢測(cè)測(cè)定對(duì)Bcl-xL的親和力。Bcl-xL(1nM，His標(biāo)記的)與200nM f-Bak，1nM Tb標(biāo)記的anti-His抗體及ABT-199，在室溫下混合30分鐘。在Envision酶標(biāo)儀上，使用340/350nm激發(fā)濾光片及520/525(f-Bak)和495/510nm(Tb標(biāo)記的anti-His抗體)發(fā)射濾光片，測(cè)量熒光值。
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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
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細(xì)胞系
NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL細(xì)胞系
濃度
~1μM
處理時(shí)間
48小時(shí)
方法
RS4;11細(xì)胞按每孔5×104個(gè)接種在96孔板中，使用初始1μM-0.05nM。在半對(duì)數(shù)期稀釋的ABT-199處理細(xì)胞。白血病和淋巴瘤細(xì)胞系按每孔1.5-2×104個(gè)接種在合適的培養(yǎng)基中，與ABT-199溫育48小時(shí)。使用Cell TiterGlo試劑測(cè)定對(duì)細(xì)胞增殖的影響。通過(guò)對(duì)濃度-反應(yīng)數(shù)據(jù)非線性回歸分析測(cè)定EC50值。
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動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
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動(dòng)物模型
雌性C.B-17 SCID小鼠(攜帶DoHH2和Granta-519移植瘤)和雌性C.B-17 SCID-beige小鼠(攜帶RS4;11和Toledo移植瘤)
配制
60% Phosal 50丙二醇(PG)、30%聚乙二醇(PEG)400和10%乙醇
劑量
~100mg/kg
給藥方式
口服處理

參考文獻(xiàn)：
??????1. Souers AJ, et al. Nat Med. 2013; 19(2):202-208.

包裝清單：

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產(chǎn)品編號(hào)
產(chǎn)品名稱(chēng)
包裝
SC0006-10mM
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑)
10mM×0.2ml
SC0006-5mg
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑)
5mg
SC0006-25mg
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑)
25mg
—
說(shuō)明書(shū)
1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
 ??????本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái)，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康
成立日期 2007-07-19 （18年） 注冊(cè)資本 1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年?duì)I業(yè)額 ￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè) 生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立：18年
  • 注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類(lèi)型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)
詢盤(pán)

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制劑)相關(guān)廠家報(bào)價(jià)

產(chǎn)品名稱(chēng) 價(jià)格   公司名稱(chēng) 報(bào)價(jià)日期
￥4000
VIP12年
湖北威德利化學(xué)科技有限公司
 2025-01-08
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上海澤葉生物科技有限公司
 2025-01-08
詢價(jià)
VIP6年
武漢鼎信通藥業(yè)有限公司
 2025-01-08
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