AMG706 (VEGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AMG706 (VEGFR抑制劑)	英文名稱:AMG706 (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF5377-10mM	AMG706 (VEGFR抑制劑)	10mM	284.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-(3,3-dimethyl-1,2-dihydroindol-6-yl)-2-(pyridin-4-ylmethylamino)pyridine-3-carboxamide;phosphoric acid
簡(jiǎn)稱	AMG706
別名	Motesanib (Diphosphate), S1032_Selleck, UNII-T6Q3060U91, Motesanib diphosphate (USAN)
中文名	二磷酸莫替沙尼
化學(xué)式	C₂₂H₂₃N₅O.2H₃PO₄
分子量	569.44
CAS號(hào)	857876-30-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water19mg/ml warming; DMSO100mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5377-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一種有效的ATP競(jìng)爭(zhēng)性的VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為2nM/3nM/6nM；對(duì)Kit具有相似的抑制活性，對(duì)VEGFR選擇性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
信號(hào)通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點(diǎn)	VEGFR1	VEGFR2	VEGFR2/Flk1	VEGFR3	Kit
IC50	2nM	3nM	6nM	6nM	8nM
體外研究	Motesanib Diphosphate作用于人VEGFR家族具有廣譜活性，作用于EGFR、Src和p38激酶選擇性>1000。與選擇性相一致，Motesanib Diphosphate顯著抑制VEGF誘導(dǎo)的HUVECs細(xì)胞增殖，IC50為10nM，而對(duì)bFGF誘導(dǎo)的增殖沒有效果，IC50為>3000nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF誘導(dǎo)的增殖和SCF誘導(dǎo)的c-kit磷酸化，IC50分別為207nM和37nM，但是作用于EGF誘導(dǎo)的EGFR磷酸化和A431細(xì)胞活性沒有效果。雖然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate卻使細(xì)胞對(duì)放射性很敏感。
體內(nèi)研究	Motesanib Diphosphate按100mg/kg劑量處理，顯著抑制 VEGF誘導(dǎo)的血管通透性，這種作用存在時(shí)間依賴性。Motesanib Diphosphate每天口服處理大鼠角膜模型兩次或一次，有效抑制VEGF誘導(dǎo)的血管生成，這種作用存在劑量依賴性，ED50分別為2.1mg/kg和4.9mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于腫瘤細(xì)胞，通過選擇性靶向作用于血管新生而使A431移植瘤衰退，這種作用存在劑量依賴性。Motesanib Diphosphate處理MCF-7、MDA-MB-231或Cal-51移植瘤，顯著降低腫瘤生長和血管密度，這種作用存在劑量依賴性，而和Docetaxel或Tamoxifen聯(lián)用時(shí)則顯著增強(qiáng)。Motesanib Diphosphate和輻射作用一起作用于頭部和頸部鱗狀細(xì)胞癌(HNSCC)移植瘤模型，具有顯著抗癌活性。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	通過同質(zhì)時(shí)間分辨熒光(HTRF)檢測(cè)測(cè)定酶，ATP和底物(胃泌素肽)的濃度。通過每組酶的10點(diǎn)劑量反應(yīng)曲線測(cè)定Motesanib Diphosphate。大部分實(shí)驗(yàn)組包含酶和激酶反應(yīng)[20mM Tris-HCl (pH 7.5)、10mM MgCl₂、5mM MnCl₂、100mM NaCl、1.5mM EGTA]。每組實(shí)驗(yàn)前加入終濃度為1mM DTT、0.2mM NaVO₄和20μg/ml BSA。所有實(shí)驗(yàn)中，HTRF反應(yīng)前立刻加入5.75mg/ml鏈霉親和素—?jiǎng)e藻藍(lán)蛋白和0.1125nM Eu-PT66。實(shí)驗(yàn)板在室溫下溫育30分鐘，然后使用探測(cè)儀讀數(shù)。計(jì)算IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	A431, MO7e, HUVEC, NHDF
濃度	溶于DMSO，終濃度為~25μM
處理時(shí)間	2小時(shí)
方法	使用不同濃度Motesanib Diphosphate和細(xì)胞預(yù)溫育2小時(shí)，然后再使用50ng/ml VEGF或20ng/ml bFGF處理72小時(shí)。使用DPBS沖洗細(xì)胞兩次，然后將實(shí)驗(yàn)板置于-70℃凍存24小時(shí)。加入CyQuant染料測(cè)定增殖,然后在Victor 1420工作臺(tái)上讀數(shù)。測(cè)定IC50值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	具有角膜新生血管的雌性Sprague-Dawley大鼠，皮下注射A431細(xì)胞的雌性CD-1 nu/nu小鼠
配制	在Ora-Plus媒介中配成成懸液，調(diào)節(jié)pH為2.0
劑量	~100mg/kg
給藥方式	口服處理，每天一次或兩次

參考文獻(xiàn)：

1. ?Polverino A, et al. Cancer Res, 2006, 66(17), 8715-8721.

2. Kruser TJ, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3639-3647.

3. Coxon A, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF5377-10mM	AMG706 (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5377-5mg	AMG706 (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5377-25mg	AMG706 (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AMG706 (VEGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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