AMG706 (VEGFR抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:AMG706 (VEGFR抑制劑)	英文名稱:AMG706 (VEGFR抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SF5377-5mg	AMG706 (VEGFR抑制劑)	5mg	831.00元

化學信息：

化學名	N-(3,3-dimethyl-1,2-dihydroindol-6-yl)-2-(pyridin-4-ylmethylamino)pyridine-3-carboxamide;phosphoric acid
簡稱	AMG706
別名	Motesanib (Diphosphate), S1032_Selleck, UNII-T6Q3060U91, Motesanib diphosphate (USAN)
中文名	二磷酸莫替沙尼
化學式	C₂₂H₂₃N₅O.2H₃PO₄
分子量	569.44
CAS號	857876-30-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water19mg/ml warming; DMSO100mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5377-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Motesanib Diphosphate (AMG-706)是一種有效的ATP競爭性的VEGFR1/2/3抑制劑，IC50分別為2nM/3nM/6nM；對Kit具有相似的抑制活性，對VEGFR選擇性比PDGFR和Ret高10倍。Phase 3。
信號通路	Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
靶點	VEGFR1	VEGFR2	VEGFR2/Flk1	VEGFR3	Kit
IC50	2nM	3nM	6nM	6nM	8nM
體外研究	Motesanib Diphosphate作用于人VEGFR家族具有廣譜活性，作用于EGFR、Src和p38激酶選擇性>1000。與選擇性相一致，Motesanib Diphosphate顯著抑制VEGF誘導的HUVECs細胞增殖，IC50為10nM，而對bFGF誘導的增殖沒有效果，IC50為>3000nM。Motesanib Diphosphate也有效抑制PDGF誘導的增殖和SCF誘導的c-kit磷酸化，IC50分別為207nM和37nM，但是作用于EGF誘導的EGFR磷酸化和A431細胞活性沒有效果。雖然作用于HUVECs不具有抗增殖活性，但是Motesanib Diphosphate卻使細胞對放射性很敏感。
體內研究	Motesanib Diphosphate按100mg/kg劑量處理，顯著抑制 VEGF誘導的血管通透性，這種作用存在時間依賴性。Motesanib Diphosphate每天口服處理大鼠角膜模型兩次或一次，有效抑制VEGF誘導的血管生成，這種作用存在劑量依賴性，ED50分別為2.1mg/kg和4.9mg/kg。Motesanib Diphosphate作用于腫瘤細胞，通過選擇性靶向作用于血管新生而使A431移植瘤衰退，這種作用存在劑量依賴性。Motesanib Diphosphate處理MCF-7、MDA-MB-231或Cal-51移植瘤，顯著降低腫瘤生長和血管密度，這種作用存在劑量依賴性，而和Docetaxel或Tamoxifen聯用時則顯著增強。Motesanib Diphosphate和輻射作用一起作用于頭部和頸部鱗狀細胞癌(HNSCC)移植瘤模型，具有顯著抗癌活性。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通過同質時間分辨熒光(HTRF)檢測測定酶，ATP和底物(胃泌素肽)的濃度。通過每組酶的10點劑量反應曲線測定Motesanib Diphosphate。大部分實驗組包含酶和激酶反應[20mM Tris-HCl (pH 7.5)、10mM MgCl₂、5mM MnCl₂、100mM NaCl、1.5mM EGTA]。每組實驗前加入終濃度為1mM DTT、0.2mM NaVO₄和20μg/ml BSA。所有實驗中，HTRF反應前立刻加入5.75mg/ml鏈霉親和素—別藻藍蛋白和0.1125nM Eu-PT66。實驗板在室溫下溫育30分鐘，然后使用探測儀讀數。計算IC50值。
細胞實驗
細胞系	A431, MO7e, HUVEC, NHDF
濃度	溶于DMSO，終濃度為~25μM
處理時間	2小時
方法	使用不同濃度Motesanib Diphosphate和細胞預溫育2小時，然后再使用50ng/ml VEGF或20ng/ml bFGF處理72小時。使用DPBS沖洗細胞兩次，然后將實驗板置于-70℃凍存24小時。加入CyQuant染料測定增殖,然后在Victor 1420工作臺上讀數。測定IC50值。
動物實驗
動物模型	具有角膜新生血管的雌性Sprague-Dawley大鼠，皮下注射A431細胞的雌性CD-1 nu/nu小鼠
配制	在Ora-Plus媒介中配成成懸液，調節(jié)pH為2.0
劑量	~100mg/kg
給藥方式	口服處理，每天一次或兩次

參考文獻：

1. ?Polverino A, et al. Cancer Res, 2006, 66(17), 8715-8721.

2. Kruser TJ, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(14), 3639-3647.

3. Coxon A, et al. Clin Cancer Res, 2009, 15(1), 110-118.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SF5377-10mM	AMG706 (VEGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SF5377-5mg	AMG706 (VEGFR抑制劑)	5mg
SF5377-25mg	AMG706 (VEGFR抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： AMG706 (VEGFR抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓。化學試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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