Apixaban (Factor Xa抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Apixaban (Factor Xa抑制劑)	英文名稱:Apixaban (Factor Xa抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Coagulation

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0033-25mg	Apixaban (Factor Xa抑制劑)	25mg	2946.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2- oxopiperidin-1-yl) phenyl]-4,5-dihydro pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
簡(jiǎn)稱	Apixaban
別名	BMS 562247, BMS-562247, BMS56 2247, BMS 562247-01, BMS-562247-01, BMS562247-01
中文名	阿哌沙班
化學(xué)式	C₂₅H₂₅N₅O₄
分子量	459.5
CAS號(hào)	503612-47-3
純度	96.5%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 18mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.60mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0033-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Apixaban是一種高度選擇性的，可逆的Factor Xa抑制劑，在人和兔子中Ki分別為0.08nM和0.17nM。
信號(hào)通路	Metabolism

靶點(diǎn)	Factor Xa (human)	Factor Xa (rabbit)	－	－	－
IC50	0.08nM(Ki)	0.17nM(Ki)	－	－	－

體外研究	Apixaban是高度選擇且有效作用于，人Factor Xa兔Factor Xa抑制劑，Ki分別為0.08nM和0.17nM。在體外，Apixaban作用于正常人血漿，延長(zhǎng)人凝血時(shí)間，使凝血酶原時(shí)間(PT)，改良凝血酶原時(shí)間(mPT)，活化部分凝血活酶時(shí)間(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的濃度(EC_2x)分別為3.6μM、0.37μM、7.4μM和0.4μM，此外，在PT和APTT實(shí)驗(yàn)中，Apixaban最高效作用于人和兔血漿，而作用于大鼠和犬血漿則效果較低。
體內(nèi)研究	Apixaban作用于犬，具有優(yōu)良的藥代動(dòng)力學(xué)特性，極低間隙(Cl:0.02L·kg-1·h-1)，低體積分布 (Vdss:0.2L·kg-1)。此外，Apixaban也具有適度半衰期(T1/2:5.8小時(shí))和良好的口服生物有效性(F:58%)。Apixaban作用于動(dòng)靜脈分流血栓形成(AVST)，靜脈血栓形成(VT)和電介導(dǎo)頸動(dòng)脈血栓(ECAT)兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分別為270nM、110nM和70nM。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Apixaban是高選擇性，可逆的Factor Xa抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

從純化的人類酶中獲得所有酶Ki值。所有fXa實(shí)驗(yàn)在微孔板上進(jìn)行，孔中包括全部體積為250μl的含0.2M NaCl和0.5% PEG-6000，pH為7.0的0.1M磷酸鈉緩沖液。Apixaban按10μM、3.16μM、1.0μM、0.316μM、0.1μM、0.0316μM、0.01μM和0.00316μM進(jìn)行實(shí)驗(yàn)。實(shí)驗(yàn)板在405nM處讀數(shù)30分鐘。在對(duì)照組(無(wú)抑制劑)和實(shí)驗(yàn)中(含抑制劑)中測(cè)定比率。Apixaban進(jìn)行重復(fù)實(shí)驗(yàn)。與相同內(nèi)部標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行比較。組內(nèi)分析誤差和組間分析誤差分別為5%和20%。所有酶實(shí)驗(yàn)在pH 7.4 buffer中在室溫下進(jìn)行。從人組織中純化所有酶及通過(guò)商業(yè)途徑獲得。個(gè)別酶和底物Km在不同實(shí)驗(yàn)中測(cè)定，與相關(guān)文獻(xiàn)中所得數(shù)值相近。通過(guò)一系列濃度(1nM到50μM，重復(fù)實(shí)驗(yàn)) 抑制劑與混合酶(0.1nM-100nM) 及肽底物(200μM-1000μM)溫育30分鐘，測(cè)定對(duì)酶活性的穩(wěn)態(tài)抑制。通過(guò)IC50值或每種濃度下抑制劑的抑制程度，假設(shè)競(jìng)爭(zhēng)性抑制和單個(gè)位點(diǎn)結(jié)合，而計(jì)算Ki值。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

動(dòng)物模型	動(dòng)靜脈分流血栓形成(AVST)、靜脈血栓形成(VT)和電介導(dǎo)頸動(dòng)脈血栓(ECAT)兔模型
配制	溶于10% N,N-二甲基乙酰胺、30% 1,2-丙二醇、60%水
劑量	≤3mg/kg/h
給藥方式	靜脈注射

參考文獻(xiàn)：
??????1. Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007; 50(22):5339-5356.
??????2. Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008; 6(5):820-829..
??????3. Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010; 29(1):70-80.
??????4. He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011; 36(3):129-139.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0033-10mM	Apixaban (Factor Xa抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0033-5mg	Apixaban (Factor Xa抑制劑)	5mg
SC0033-25mg	Apixaban (Factor Xa抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
??????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
??????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： Apixaban (Factor Xa抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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