Apremilast (PDE抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Apremilast (PDE抑制劑)	英文名稱(chēng):Apremilast (PDE抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 細(xì)胞代謝 AMPK Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD7221-5mg	Apremilast (PDE抑制劑)	5mg	1331.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[2-[(1S)-1-(3-ethoxy-4-methoxyphenyl)-2-methylsulfonylethyl]-1,3-dioxoisoindol-4-yl]acetamide
簡(jiǎn)稱(chēng)	Apremilast
別名	CC-10004, CC 10004, CC10004
中文名	阿普斯特
化學(xué)式	C₂₂H₂₄N₂O₇S
分子量	460.5
CAS號(hào)	608141-41-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO92mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.61mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7221-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Apremilast (CC-10004)是一種口服生物有效的PDE4和TNF-α抑制劑，IC50分別為74nM和77nM。
信號(hào)通路	Metabolism
靶點(diǎn)	PDE4	TNF-α	－	－	－
IC50	74nM	77nM	－	－	－
體外研究	Apremilast抑制PDE4比其他PDE家族的cAMP或cGMP水解酶更有效。Apremilast作用于多種類(lèi)型的細(xì)胞，具有廣泛的抗炎活性，抑制TNF-α、IL-12和IL-23的產(chǎn)量，及NK和角質(zhì)形成細(xì)胞的反應(yīng)。Apremilast抑制IL-8中酵母多糖誘導(dǎo)的PMN產(chǎn)生，IC50為94nM。Apremilast抑制fmlF誘導(dǎo)的PMN CD18和CD11b表達(dá)，IC50分別為390nM和74nM，且抑制fmlF誘導(dǎo)的PMN與HUVECs粘連，IC50為150nM。Apremilast抑制角質(zhì)形成細(xì)胞TNF-α的產(chǎn)生，通過(guò)測(cè)量細(xì)胞內(nèi)ATP水平發(fā)現(xiàn)Apremilast對(duì)角質(zhì)形成細(xì)胞存活力沒(méi)有影響。
體內(nèi)研究	在有人類(lèi)微粒體(t1/2>60min)存在時(shí)，Apremilast是穩(wěn)定的。90%蛋白在人體血漿中結(jié)合。口服和靜脈給藥雌性大鼠，顯示Apremilast具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)，低清除力，適中的容積分布，口服生物利用度為64%。Apremilast在體內(nèi)處理LPS誘導(dǎo)的TNF-α抑制大鼠模型，檢測(cè)Apremilast抑制TNF-α的能力，測(cè)定ED50為0.03mg/kg。Apremilast處理另一個(gè)LPS誘導(dǎo)的中性粒細(xì)胞大鼠模型，ED50為0.3mg/kg到0.9mg/kg。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	細(xì)胞(1×10⁹)在PBS中洗滌，在冷的勻漿緩沖液(20mM Tris-HCl，pH 7.1，3mM 2-巰基乙醇，1mM MgCl₂，0.1mM EGTA，1μM PMSF，1μg/ml Leupeptin)中裂解。在Dounce勻漿器中進(jìn)行勻漿，離心收集上清液，上樣到Sephacryl S-200柱，在勻漿緩沖液中平衡。在勻漿緩沖液中洗脫P(yáng)DE，收集Rolipram敏感組分，并等分存儲(chǔ)。在50mM Tris- HCl，pH 7.5，5mM MgCl₂和1μM cAMP(含1% 3H cAMP)中，在有各種濃度抑制劑存在時(shí)，檢測(cè)酶活性。預(yù)先測(cè)定使用的提取物的量，確保反應(yīng)在線性范圍內(nèi)及消耗的總底物低于15%。反應(yīng)在30℃下進(jìn)行30分鐘，沸騰2分鐘終止反應(yīng)。然后將樣品冷凍，使用蛇的毒液(1mg/ml)在30℃下處理15分鐘。移除未使用的底物，使用200μl AG1-X8樹(shù)脂溫育15分鐘。樣品在3000rpm轉(zhuǎn)速下離心5分鐘，采取50μl水相進(jìn)行計(jì)數(shù)。進(jìn)行三次獨(dú)立實(shí)驗(yàn)，通過(guò)劑量反應(yīng)曲線測(cè)定IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HEK細(xì)胞
濃度	~10μM
處理時(shí)間	18小時(shí)
方法	人類(lèi)新生兒包皮表皮的角質(zhì)形成細(xì)胞(HEKn細(xì)胞)按每孔3000個(gè)細(xì)胞接種于96孔平底組織培養(yǎng)板中，培養(yǎng)2天。使用 Apremilast或0.1% DMSO(空白對(duì)照)處理HEKn細(xì)胞1小時(shí)，使用UV Stratalinker 2400在50mJ/cm2時(shí)進(jìn)行紫外線B(UVB)照射，使用312nM UVB燈泡校準(zhǔn)。更換培養(yǎng)基和化合物，細(xì)胞溫育18小時(shí)。裂解液轉(zhuǎn)移到實(shí)驗(yàn)板上，震蕩2分鐘，使用TopCount NXT發(fā)光計(jì)數(shù)器讀取化學(xué)發(fā)光值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	銀屑病小鼠模型
配制	0.5% CMC和0.25% Tween-80
劑量	5mg/kg/day，分成每天兩次的劑量
給藥方式	口服處理

參考文獻(xiàn)：

1. Man HW, et al. J Med Chem, 2009,52(6), 1522-1524.

2. Muller GW, et al. Bioorg Med Chem Lett, 1998, 8(19), 2669-2674.

3. PH Schafer, et al. Br J Pharmacol, 2010, 159(4), 842–855.

4. Fiona E McCann,et al. Arthritis Res Ther, 2010, 12(3), R107.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SD7221-10mM	Apremilast (PDE抑制劑)	10mM×0.2ml
SD7221-5mg	Apremilast (PDE抑制劑)	5mg
SD7221-25mg	Apremilast (PDE抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Apremilast (PDE抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷(xiāo)售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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