ARN-509 (Androgen Receptor抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:ARN-509 (Androgen Receptor抑制劑)	英文名稱:ARN-509 (Androgen Receptor抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Nuclear Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD0033-10mM	ARN-509 (Androgen Receptor抑制劑)	10mM	294.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[7-[6-cyano-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]-8-oxo-6-sulfanylidene-5,7-diazaspiro[3.4]octan-5-yl]-2-fluoro-N-methylbenzamide
簡稱	ARN-509
別名	ARN 509, ARN509
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₁H₁₅F₄N₅O₂S
分子量	477.43
CAS號	956104-40-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO18mg/ml; Ethanol5mg/ml
溶液配制	5mg加入1.05ml DMSO，或者每4.77mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD0033-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	ARN-509是一種選擇性的，競爭性androgen receptor抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50為16nM，對前列腺癌的治療有效。Phase 3。
信號通路	Endocrinology & Hormones
靶點	Androgen Receptor	GABAA receptor	－	－	－
IC50	16nM	3μM	－	－	－
體外研究	在LNCaP/AR前列腺癌細(xì)胞系中ARN-509(<10μM)抑制雄激素介導(dǎo)的13種內(nèi)源基因mRNA表達(dá)水平的誘導(dǎo)或抑制，包括PSA和TMPRSS2。ARN-509(<10μM) 抑制LNCaP/AR前列腺癌細(xì)胞系中R1881(30pM)的增殖效果。在表達(dá)AR-EYFP的LNCaP細(xì)胞中ARN-509(10μM)會破壞AR的核定位因此會使與雄激素響應(yīng)元件結(jié)合的AR濃度下降。10μM ARN-509可以有效的與1nM R1881競爭從而阻止AR結(jié)合啟動子區(qū)域。在表達(dá)VP16-AR融合蛋白的Hep-G2細(xì)胞以及ARE驅(qū)使的熒光素酶報告基因系統(tǒng)中ARN-509會抑制R1881誘導(dǎo)的VP16-AR介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄水平，IC50為0.2μM。
體內(nèi)研究	在攜帶LNCaP/AR-luc異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509(10mg/kg/天，口服)會抑制腫瘤生長，表現(xiàn)為增殖率下降和凋亡率上升。對于攜帶LNCaP/AR-luc異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30mg/kg/天劑量時對腫瘤生長抑制的效果，抑制作用具有劑量依賴特性。用10mg/kg/天劑量的ARN-509處理28天，可以使缺少腺體分泌活性的前列腺重量減輕3倍，使成年雄狗的睪丸重量下降1.7倍。ARN-509(10mg/kg/天，口服)會抑制成年雄狗前列腺組織的細(xì)胞增殖。在24例已經(jīng)接受了前期治療的帶有轉(zhuǎn)移性CRPC 病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血藥峰值出現(xiàn)在用藥后2到3小時。在帶有轉(zhuǎn)移性CRPC病人中ARN-509在30到300mg劑量范圍內(nèi)會導(dǎo)致PSA的持續(xù)下降。在閹割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509具有很強(qiáng)的抗癌癥活性并能誘導(dǎo)治療完成后長時間的癥狀緩解。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	LNCaP/AR前列腺癌細(xì)胞系
濃度	10μM
處理時間	48小時
方法	細(xì)胞培養(yǎng)48小時，然后在RPMI培養(yǎng)基中加入16μl ARN-509。對于拮抗劑模型分析，用含有30pM R1881的培養(yǎng)基稀釋ARN-509。孵育7天之后，加入16μl CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay然后測量相關(guān)的發(fā)光單位(RLUs)。
動物實驗
動物模型	攜帶LNCaP/AR-luc異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠
配制	20mM檸檬酸鹽緩沖液(pH 4.0)，含有15% Vitamin E-TPGS和65%的0.5% w/v CMC溶液
劑量	30mg/kg/天
給藥方式	口服

參考文獻(xiàn)：

1. Clegg NJ, et al. Cancer Res, 2012, 72(6), 1494-1503.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD0033-10mM	ARN-509 (Androgen Receptor抑制劑)	10mM×0.2ml
SD0033-5mg	ARN-509 (Androgen Receptor抑制劑)	5mg
SD0033-25mg	ARN-509 (Androgen Receptor抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： ARN-509 (Androgen Receptor抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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