價格 | 詢價 |
包裝 | 5mg |
最小起訂量 | 5mg |
發(fā)貨地 | 上海 |
更新日期 | 2024-12-25 |
中文名稱:AS703026 (MEK抑制劑) | 英文名稱:AS703026 (MEK抑制劑) |
有效期: 一年 | 產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation |
產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | 產(chǎn)品包裝 | 產(chǎn)品價格 |
SD5982-5mg | AS703026 (MEK抑制劑) | 5mg | 440.00元 |
化學信息:
化學名 | N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-(2-fluoro-4-iodoanilino)pyridine-4-carboxamide | |
簡稱 | AS703026 | |
別名 |
AS 703026, AS-703026, MSC-1236369B, Pimasertib |
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中文名 | N/A | |
化學式 | C15H15FIN3O3 | |
分子量 | 431.2 | |
CAS號 | 1236699-92-5 | |
純度 | 98% | |
溶劑/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO86mg/ml; Ethanol<1mg/ml |
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溶液配制 | 5mg加入1.16ml DMSO,或者每4.31mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5982-10mM用DMSO配制。 |
生物信息:
產(chǎn)品描述 | Pimasertib (AS-703026)是一種高度選擇性的,有效的,ATP非競爭性的,MEK1/2變構抑制劑,在MM細胞系中IC50為5nM-2μM。Phase 2。 | ||||
信號通路 | MAPK | ||||
靶點 | MEK1/2 (MM cell line) | - | - | - | - |
IC50 | 5nM-2μM | - | - | - | - |
體外研究 | AS703026是新型選擇性,口服生物有效性的MEK1/2抑制劑,結(jié)合到特定MEK變構位點,具有強激酶選擇性。AS703026抑制人類多發(fā)性骨髓瘤細胞(包括U266和INA-6細胞)生長和存活,IC50分別為5和11nM。細胞周期停在G0-G1期可調(diào)節(jié)AS703026的抑制效果,且伴隨著MAF致癌基因表達的降低。AS703026作用于MM細胞,通過裂解caspase-3和PARP誘導凋亡。AS703026可有效治療突變的結(jié)腸直腸癌。10μM AS703026作用于攜帶K-Ras(D-MUT)突變等位基因的人類結(jié)腸直腸癌細胞,有效抑制ERK通路,增殖和轉(zhuǎn)化。 | ||||
體內(nèi)研究 | 15和30mg/kg AS703026作用于人類漿細胞H929MM移植瘤,明顯抑制腫瘤生長,與pERK1/2的下調(diào)有關,包括PARP裂解和微管下降。10mg/kg AS703026作用于人類K-Ras突變(D-MUT)的結(jié)腸直腸移植瘤,抑制腫瘤生長,且明顯降低p-ERK level水平。 | ||||
臨床實驗 | N/A | ||||
特征 | AS703026是新型,高選擇性,有效的MEK1/2變構抑制劑。 |
相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻,碧云天并不保證其有效性):
酶活性檢測實驗 | |
方法 | AS703026溶于DMSO,最終DMSO濃度為2.5%。激活的雙磷酸化MEK(pp-MEK)實驗包含40μM 33P-γATP (AppKm 8.5μM),0.5nM人類激活的MEK1或MEK2,1μM激酶無效的ERK2(AppKm 0.73μM)。所有實驗Buffer包含20mM HEPES(pH為7.2),5mM 2-巰基乙醇,0.15mg/ml BSA和10mM MgCl2。所有實驗中33P-ATP的最終濃度為0.02μCi/μl。轉(zhuǎn)移30μl反應混合物到包含12.5% TCA的Durapore 0.45μm濾板上,40分鐘后,終止pp-MEK激酶反應。烘干濾板,在TopCount上用液體閃爍計數(shù)器讀數(shù)。分析濃度反應數(shù)據(jù),測定IC50值。測定起始未磷酸化的MEK(u-MEK)的IC50值,0.2nM重組人類MEK1或MEK2和AS703026在反應buffer中預溫育40分鐘。加入20nM B-Raf V600E和30μM ATP,10分鐘后,開始磷酸化/激活反應。加入B-Raf抑制劑SB590885(終濃度為100nM)終止B-Raf活性,在反應Buffer中加入1μM KD-ERK2和0.02μCi/μl 33P-ATP測定MEK激酶活性。轉(zhuǎn)移30μl反應混合物到Durapore濾板上,90分鐘后,激酶反應終止。然后讀數(shù)。 |
細胞實驗 | |
細胞系 | U266和INA-6細胞 |
濃度 | 2nM-20μM(儲存:10mM溶于DMSO) |
處理時間 | 48小時 |
方法 | 測定[3H]胸甘滲透率和MTT染料吸光值而測定AS703026細胞毒性。細胞按每孔1×104個培養(yǎng)在96孔板上,培養(yǎng)3天。進行[3H]胸甘滲透試驗,細胞和每孔18.5kBq [3H]胸甘脈沖6小時,收集到玻璃纖維濾板上,使用β-閃爍計數(shù)器讀數(shù)。通過碘化丙啶(PI)染色,使用液式細胞計檢查分析細胞周期。通過膜聯(lián)蛋白-V/PI染色和液式細胞計檢查數(shù)據(jù)分析測定AS703026誘導的凋亡。 |
動物實驗 | |
動物模型 | 攜帶H929mM移植瘤的CB17 (SCID)鼠 |
配制 | 10mg/ml,溶于0.5%羧甲基纖維素/0.25% Tween-20 |
劑量 | 15或30mg/kg |
給藥方式 | 口服飼喂,每天兩次 |
產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | 包裝 |
SD5982-10mM | AS703026 (MEK抑制劑) | 10mM×0.2ml |
SD5982-5mg | AS703026 (MEK抑制劑) | 5mg |
SD5982-25mg | AS703026 (MEK抑制劑) | 25mg |
— | 說明書 | 1份 |
保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預計6個月內(nèi)有效。
成立日期 | 2007-07-19 (18年) | 注冊資本 | 1000.000000萬人民幣 |
員工人數(shù) | 500人以上 | 年營業(yè)額 | ¥ 500萬-1000萬 |
主營行業(yè) | 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子 | 經(jīng)營模式 | 試劑 |
產(chǎn)品名稱 | 價格 | 公司名稱 | 報價日期 | |
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詢價 |
VIP6年
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上海澤葉生物科技有限公司
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2024-12-25 | |
¥1950 |
VIP3年
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上海滬震實業(yè)有限公司
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2024-12-25 | |
¥700 |
VIP2年
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湖北楚昌生物醫(yī)藥科技有限公司
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2024-12-25 |