AS703026 (MEK抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AS703026 (MEK抑制劑)	英文名稱:AS703026 (MEK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD5982-10mM	AS703026 (MEK抑制劑)	10mM	114.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]-3-(2-fluoro-4-iodoanilino)pyridine-4-carboxamide
簡稱	AS703026
別名	AS 703026, AS-703026, MSC-1236369B, Pimasertib
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₅H₁₅FIN₃O₃
分子量	431.2
CAS號	1236699-92-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO86mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.16ml DMSO，或者每4.31mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5982-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Pimasertib (AS-703026)是一種高度選擇性的，有效的，ATP非競爭性的，MEK1/2變構(gòu)抑制劑，在MM細(xì)胞系中IC50為5nM-2μM。Phase 2。
信號通路	MAPK
靶點	MEK1/2 (MM cell line)	－	－	－	－
IC50	5nM-2μM	－	－	－	－
體外研究	AS703026是新型選擇性，口服生物有效性的MEK1/2抑制劑，結(jié)合到特定MEK變構(gòu)位點，具有強激酶選擇性。AS703026抑制人類多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞(包括U266和INA-6細(xì)胞)生長和存活，IC50分別為5和11nM。細(xì)胞周期停在G0-G1期可調(diào)節(jié)AS703026的抑制效果，且伴隨著MAF致癌基因表達(dá)的降低。AS703026作用于MM細(xì)胞，通過裂解caspase-3和PARP誘導(dǎo)凋亡。AS703026可有效治療突變的結(jié)腸直腸癌。10μM AS703026作用于攜帶K-Ras(D-MUT)突變等位基因的人類結(jié)腸直腸癌細(xì)胞，有效抑制ERK通路，增殖和轉(zhuǎn)化。
體內(nèi)研究	15和30mg/kg AS703026作用于人類漿細(xì)胞H929MM移植瘤，明顯抑制腫瘤生長，與pERK1/2的下調(diào)有關(guān)，包括PARP裂解和微管下降。10mg/kg AS703026作用于人類K-Ras突變(D-MUT)的結(jié)腸直腸移植瘤，抑制腫瘤生長，且明顯降低p-ERK level水平。
臨床實驗	N/A
特征	AS703026是新型，高選擇性，有效的MEK1/2變構(gòu)抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	AS703026溶于DMSO，最終DMSO濃度為2.5%。激活的雙磷酸化MEK(pp-MEK)實驗包含40μM 33P-γATP (AppKm 8.5μM)，0.5nM人類激活的MEK1或MEK2，1μM激酶無效的ERK2(AppKm 0.73μM)。所有實驗Buffer包含20mM HEPES(pH為7.2)，5mM 2-巰基乙醇，0.15mg/ml BSA和10mM MgCl₂。所有實驗中33P-ATP的最終濃度為0.02μCi/μl。轉(zhuǎn)移30μl反應(yīng)混合物到包含12.5% TCA的Durapore 0.45μm濾板上，40分鐘后，終止pp-MEK激酶反應(yīng)。烘干濾板，在TopCount上用液體閃爍計數(shù)器讀數(shù)。分析濃度反應(yīng)數(shù)據(jù)，測定IC50值。測定起始未磷酸化的MEK(u-MEK)的IC50值，0.2nM重組人類MEK1或MEK2和AS703026在反應(yīng)buffer中預(yù)溫育40分鐘。加入20nM B-Raf V600E和30μM ATP，10分鐘后，開始磷酸化/激活反應(yīng)。加入B-Raf抑制劑SB590885(終濃度為100nM)終止B-Raf活性，在反應(yīng)Buffer中加入1μM KD-ERK2和0.02μCi/μl 33P-ATP測定MEK激酶活性。轉(zhuǎn)移30μl反應(yīng)混合物到Durapore濾板上，90分鐘后，激酶反應(yīng)終止。然后讀數(shù)。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	U266和INA-6細(xì)胞
濃度	2nM-20μM(儲存：10mM溶于DMSO)
處理時間	48小時
方法	測定[³H]胸甘滲透率和MTT染料吸光值而測定AS703026細(xì)胞毒性。細(xì)胞按每孔1×10⁴個培養(yǎng)在96孔板上，培養(yǎng)3天。進(jìn)行[³H]胸甘滲透試驗，細(xì)胞和每孔18.5kBq [³H]胸甘脈沖6小時，收集到玻璃纖維濾板上，使用β-閃爍計數(shù)器讀數(shù)。通過碘化丙啶(PI)染色，使用液式細(xì)胞計檢查分析細(xì)胞周期。通過膜聯(lián)蛋白-V/PI染色和液式細(xì)胞計檢查數(shù)據(jù)分析測定AS703026誘導(dǎo)的凋亡。
動物實驗
動物模型	攜帶H929mM移植瘤的CB17 (SCID)鼠
配制	10mg/ml，溶于0.5%羧甲基纖維素/0.25% Tween-20
劑量	15或30mg/kg
給藥方式	口服飼喂，每天兩次

參考文獻(xiàn)：

1. Kim K, et al. Br J Haematol, 2010, 149(4), 537-549.

2. Yoon J, et al. Cancer Res, 2011, 71(2), 445-453.

3. Gilmartin AG, Clin Cancer Res, 2011, 17(5), 989-1000.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD5982-10mM	AS703026 (MEK抑制劑)	10mM×0.2ml
SD5982-5mg	AS703026 (MEK抑制劑)	5mg
SD5982-25mg	AS703026 (MEK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AS703026 (MEK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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