AT9283 (JAK抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AT9283 (JAK抑制劑)	英文名稱:AT9283 (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD4789-10mM	AT9283 (JAK抑制劑)	10mM	194.00元

化學信息：

化學名	1-cyclopropyl-3-[(3Z)-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)benzimidazol-2-ylidene]-1,2-dihydropyrazol-4-yl]urea
簡稱	AT9283
別名	AT 9283, AT-9283
中文名	N/A
化學式	C₁₉H₂₃N₇O₂
分子量	391.43
CAS號	896466-04-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol38mg/ml
溶液配制	5mg加入1.28ml DMSO，或者每3.91mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4789-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	AT9283是一種有效的JAK2/3抑制劑，無細胞試驗中IC50為1.2nM/1.1nM；對Aurora A/B、Abl(T315I)也有效。Phase 2。
信號通路	JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt
靶點	JAK3	JAK2	Aurora A	Aurora B	Abl1 (T315I)
IC50	1.1nM	1.2nM	~3.0nM	~3.0nM	4nM
體外研究	在體外，AT9283有效抑制多種激酶，包括Aurora A、Aurora B、JAK3、JAK2和Abl，IC50分別為3nM、3nM、1.1nM、1.2nM和4nM。AT9283作用于HCT116細胞，通過抑制Aurora B激酶活性，產(chǎn)生明顯的多倍體表現(xiàn)型，IC50為30nM。而且，AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
體內研究	AT9283按15mg/kg和20mg/kg劑量作用于攜帶HCT116人結腸癌移植瘤的小鼠，持續(xù)16天，顯著抑制腫瘤生長，抑制分別達67%和76%。此外，與血漿(半衰期為0.5小時)相比，AT9283口服給藥小鼠，也具有顯著較長的半衰期。
臨床實驗	N/A
特征	AT9283是有效的pan-aurora抑制劑。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	在DELFIA格式中進行Aurora A和B實驗。Aurora A酶和AT9283及3μM肽底物(生物素-CGPKGPGRRGRRRTSSFAEG)在10mM MOPS，pH 7，0.1mg/ml BSA，0.001% Brij-35，0.5% 甘油，0.2mM EDTA，10mM MgCl₂，0.01% β-巰基乙醇，15μM ATP和2.5% DMSO混合物中溫育。Aurora B酶和AT9283，及3μM以上底物在25mM Tris，pH 8.5，5mM MgCl₂，0.1mg/ml BSA，0.025% Tween-20，1mM DTT，15μM ATP和2.5% DMSO的混合物中溫育。Aurora A和Aurora B反應分別進行60分鐘和45-90分鐘，然后使用EDTA進行淬火。反應混合物轉移到親和素包被的實驗板上，通過時間分辨熒光技術(激發(fā)波長，337nM；發(fā)射波長，620nM)，使用特定磷酸抗體和銪標記的二抗測量磷酸化的肽。
細胞實驗
細胞系	HCT 116細胞
濃度	1nM到10μM
處理時間	72小時
方法	HCT 116細胞培養(yǎng)在DMEM+10% FBS+GLUTAMAX I中。細胞接種在黑色96孔平底組織培養(yǎng)板中，孔中含200μl培養(yǎng)基，在37℃下溫育約16小時，在濕潤且含5% CO₂的環(huán)境下溫育約16小時。使用9種不同濃度AT9283(為1nM到10μM，對照組為DMSO)處理細胞，然后再溫育72小時。標記對細胞多倍體形態(tài)學的觀察。記錄產(chǎn)生明顯多倍體所需AT9283的濃度。細胞按75-100個細胞/ml接種在有關培養(yǎng)基中，然后轉移到6-或24-孔組織培養(yǎng)板上，然后覆蓋培養(yǎng)16小時。AT9283(11種濃度，0.1nM到10μM)或對照組(DMSO)加到復制孔中，DMSO終濃度為0.1%。隨后加入AT9283，集落生長10和14天，計算離散菌落數(shù)。集落在2ml Carnoys固定液(25%乙酸，75% MeOH)中固定，然后在2ml 0.4% w/v結晶紫中染色。計算每孔中集落數(shù)。使用Prism Graphpad軟件繪制IC50曲線，通過S形劑量反應曲線計算IC50值。
動物實驗
動物模型	后腿側皮下注射HCT116細胞的雄性BALB/c小鼠
配制	溶于10% DMSO，20%水，70%羥丙基-β-環(huán)糊精(25% w/v aq)
劑量	15mg/kg和20mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Howard S, et al. J Med Chem, 2009, 52(2), 379-388.

2. Qi W, et al. Int J Cancer. 2012, 130(12), 2997-3005.

3. Santo L, et al. Clin Cancer Res. 2011, 17(10), 3259-3271.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD4789-10mM	AT9283 (JAK抑制劑)	10mM×0.2ml
SD4789-5mg	AT9283 (JAK抑制劑)	5mg
SD4789-25mg	AT9283 (JAK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： AT9283 (JAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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