AT9283 (JAK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:AT9283 (JAK抑制劑)	英文名稱:AT9283 (JAK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD4789-5mg	AT9283 (JAK抑制劑)	5mg	828.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-cyclopropyl-3-[(3Z)-3-[5-(morpholin-4-ylmethyl)benzimidazol-2-ylidene]-1,2-dihydropyrazol-4-yl]urea
簡稱	AT9283
別名	AT 9283, AT-9283
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₉H₂₃N₇O₂
分子量	391.43
CAS號(hào)	896466-04-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol38mg/ml
溶液配制	5mg加入1.28ml DMSO，或者每3.91mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4789-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	AT9283是一種有效的JAK2/3抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.2nM/1.1nM；對(duì)Aurora A/B、Abl(T315I)也有效。Phase 2。
信號(hào)通路	JAK/STAT; Epigenetics; Angiogenesis; Stem Cells & Wnt
靶點(diǎn)	JAK3	JAK2	Aurora A	Aurora B	Abl1 (T315I)
IC50	1.1nM	1.2nM	~3.0nM	~3.0nM	4nM
體外研究	在體外，AT9283有效抑制多種激酶，包括Aurora A、Aurora B、JAK3、JAK2和Abl，IC50分別為3nM、3nM、1.1nM、1.2nM和4nM。AT9283作用于HCT116細(xì)胞，通過抑制Aurora B激酶活性，產(chǎn)生明顯的多倍體表現(xiàn)型，IC50為30nM。而且，AT9283也有效抑制HCT116形成集落。
體內(nèi)研究	AT9283按15mg/kg和20mg/kg劑量作用于攜帶HCT116人結(jié)腸癌移植瘤的小鼠，持續(xù)16天，顯著抑制腫瘤生長，抑制分別達(dá)67%和76%。此外，與血漿(半衰期為0.5小時(shí))相比，AT9283口服給藥小鼠，也具有顯著較長的半衰期。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	AT9283是有效的pan-aurora抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	在DELFIA格式中進(jìn)行Aurora A和B實(shí)驗(yàn)。Aurora A酶和AT9283及3μM肽底物(生物素-CGPKGPGRRGRRRTSSFAEG)在10mM MOPS，pH 7，0.1mg/ml BSA，0.001% Brij-35，0.5% 甘油，0.2mM EDTA，10mM MgCl₂，0.01% β-巰基乙醇，15μM ATP和2.5% DMSO混合物中溫育。Aurora B酶和AT9283，及3μM以上底物在25mM Tris，pH 8.5，5mM MgCl₂，0.1mg/ml BSA，0.025% Tween-20，1mM DTT，15μM ATP和2.5% DMSO的混合物中溫育。Aurora A和Aurora B反應(yīng)分別進(jìn)行60分鐘和45-90分鐘，然后使用EDTA進(jìn)行淬火。反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到親和素包被的實(shí)驗(yàn)板上，通過時(shí)間分辨熒光技術(shù)(激發(fā)波長，337nM；發(fā)射波長，620nM)，使用特定磷酸抗體和銪標(biāo)記的二抗測量磷酸化的肽。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HCT 116細(xì)胞
濃度	1nM到10μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	HCT 116細(xì)胞培養(yǎng)在DMEM+10% FBS+GLUTAMAX I中。細(xì)胞接種在黑色96孔平底組織培養(yǎng)板中，孔中含200μl培養(yǎng)基，在37℃下溫育約16小時(shí)，在濕潤且含5% CO₂的環(huán)境下溫育約16小時(shí)。使用9種不同濃度AT9283(為1nM到10μM，對(duì)照組為DMSO)處理細(xì)胞，然后再溫育72小時(shí)。標(biāo)記對(duì)細(xì)胞多倍體形態(tài)學(xué)的觀察。記錄產(chǎn)生明顯多倍體所需AT9283的濃度。細(xì)胞按75-100個(gè)細(xì)胞/ml接種在有關(guān)培養(yǎng)基中，然后轉(zhuǎn)移到6-或24-孔組織培養(yǎng)板上，然后覆蓋培養(yǎng)16小時(shí)。AT9283(11種濃度，0.1nM到10μM)或?qū)φ战M(DMSO)加到復(fù)制孔中，DMSO終濃度為0.1%。隨后加入AT9283，集落生長10和14天，計(jì)算離散菌落數(shù)。集落在2ml Carnoys固定液(25%乙酸，75% MeOH)中固定，然后在2ml 0.4% w/v結(jié)晶紫中染色。計(jì)算每孔中集落數(shù)。使用Prism Graphpad軟件繪制IC50曲線，通過S形劑量反應(yīng)曲線計(jì)算IC50值。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	后腿側(cè)皮下注射HCT116細(xì)胞的雄性BALB/c小鼠
配制	溶于10% DMSO，20%水，70%羥丙基-β-環(huán)糊精(25% w/v aq)
劑量	15mg/kg和20mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. Howard S, et al. J Med Chem, 2009, 52(2), 379-388.

2. Qi W, et al. Int J Cancer. 2012, 130(12), 2997-3005.

3. Santo L, et al. Clin Cancer Res. 2011, 17(10), 3259-3271.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD4789-10mM	AT9283 (JAK抑制劑)	10mM×0.2ml
SD4789-5mg	AT9283 (JAK抑制劑)	5mg
SD4789-25mg	AT9283 (JAK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有刺激性，操作時(shí)請小心，并注意適當(dāng)防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： AT9283 (JAK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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