Binimetinib (MEK抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:Binimetinib (MEK抑制劑)	英文名稱:Binimetinib (MEK抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SD5951-25mg	Binimetinib (MEK抑制劑)	25mg	1091.00元

化學信息：

化學名	6-(4-bromo-2-fluoroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide
簡稱	Binimetinib
別名	MEK162, MEK-162, MEK 162, ARRY-162, ARRY 162, ARRY162, ARRY-438162, ARRY 438162, ARRY438162
中文名	N/A
化學式	C₁₇H₁₅BrF₂N₄O₃
分子量	441.23
CAS號	606143-89-9
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO88mg/m warmingl; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5951-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)是一種有效的MEK1/2抑制劑，無細胞試驗中IC50為12nM。Phase 3。
信號通路	MAPK
靶點	MEK	－	－	－	－
IC50	12nM	－	－	－	－
體外研究	ARRY-438162(625nM)抑制體外破骨細胞分化，IC50為39nM。ARRY-438162(10μM)抑制體外破骨細胞再吸收，IC50為625nM。ARRY-438162(2μM)微弱影響成骨細胞分化。ARRY-438162是最近公開的一種有效的，選擇性，ATP非競爭性的MEK1/2抑制劑，作用于細胞，抑制pERK，IC50為11nM。MEK162(1μM)與MK-2206(2μM)聯(lián)用，完全逆轉表達RSK的MCF7細胞的抗性。
體內研究	ARRY-438162按10mg/kg劑量口服處理大鼠膠原誘導性關節(jié)炎(CIA)和佐劑誘發(fā)性關節(jié)炎(AIA)模型，每天兩次，降低疾病的嚴重程度，這種作用具有劑量依賴性。ARRY-438162按1mg/kg和3mg/kg劑量口服處理大鼠膠原誘導性關節(jié)炎(CIA)模型，每天兩次，抑制踝關節(jié)直徑增加，分別抑制27%和50%，而Ibuprofen處理則抑制46%。ARRY-438162按10mg/kg劑量口服處理大鼠膠原誘導性關節(jié)炎(CIA)模型，每天兩次，顯著抑制病變(炎癥，軟骨損傷，血管翳形成和骨重吸收)，按1mg/kg和3mg/kg劑量處理，則分別抑制32%和60%。ARRY-438162按3mg/kg和10mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關節(jié)炎(AIA)模型，抑制AIA踝關節(jié)直徑，分別抑制11%和34%。ARRY-438162按10mg/kg和30mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關節(jié)炎(AIA)模型，與對照組相比，顯著抑制踝關節(jié)腫脹，這種作用具有劑量相關性。ARRY-438162按10mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關節(jié)炎(AIA)模型，與對照組相比，完全抑制血清中IL-6濃度，這種作用具有劑量相關性。ARRY-438162按30mg/kg劑量處理大鼠佐劑誘發(fā)性關節(jié)炎(AIA)模型，與對照組相比，抑制相對脾臟重量，顯著抑制骨重吸收和炎癥，這種作用具有劑量相關性。ARRY-438162(6mg/kg, 每天兩次)與BEZ235聯(lián)用，處理注射MCF7-RSK4細胞的免疫缺陷小鼠，顯著降低腫瘤生長。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	注射MCF7-RSK4細胞的免疫缺陷小鼠
配制	0.5% Tween-80，1%羧甲基纖維素
劑量	6mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. SS Bhagwat, et al. Annu Rep Med Chem, 2007, 42, 265-278.

2. Serra V, et al. J Clin Invest, 2013, 123(6), 2551-2563.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SD5951-10mM	Binimetinib (MEK抑制劑)	10mM×0.2ml
SD5951-5mg	Binimetinib (MEK抑制劑)	5mg
SD5951-25mg	Binimetinib (MEK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Binimetinib (MEK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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