BIRB 796 (p38 MAPK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:BIRB 796 (p38 MAPK抑制劑)	英文名稱:BIRB 796 (p38 MAPK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 p38 MAPK Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD5928-25mg	BIRB 796 (p38 MAPK抑制劑)	25mg	1392.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[4-(2-morpholin-4-ylethoxy)naphthalen-1-yl]urea
簡(jiǎn)稱	BIRB 796
別名	Doramapimod, BIRB796, BIRB-796
中文名	多馬莫德
化學(xué)式	C₃₁H₃₇N₅O₃
分子量	527.66
CAS號(hào)	285983-48-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO106mg/ml; Ethanol106mg/ml
溶液配制	5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.28mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5928-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	BIRB 796 (Doramapimod)是一種泛p38 MAPK抑制劑，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分別為38nM、65nM、200nM和520nM，并且能夠與p38α結(jié)合，在THP-1細(xì)胞中Kd為0.1nM，比作用于JNK2選擇性高330倍，對(duì)c-RAF、Fyn和Lck具有較弱的抑制作用，對(duì)ERK-1、SYK、IKK2也有微弱抑制作用。
信號(hào)通路	MAPK
靶點(diǎn)	p38α	p38α	－	－	－
IC50	0.1nM(Kd)	38nM	－	－	－
體外研究	BIRB 796作用于ERK-1、SYK、IKK2β、ZAP-70、EGFR激酶、HER2、蛋白激酶 A(PKA)、PKC、PKC-α、PKC-β(I和II)和PKC-γ沒(méi)有明顯抑制效果。BIRB 796通過(guò)在嗎啉氧和p38α的ATP結(jié)合域間形成氫鍵，顯著提高親和力。BIRB 796是作用于人類p38 MAPK的最有效和分離最慢的抑制劑之一。BIRB 796 有效抑制c-Raf-1和Jnk2α2，IC50分別為1.4和0.1nM。高濃度BIRB796也抑制SAPK3/p38γ的活性和激活。BIRB796阻斷壓力誘導(dǎo)的框架蛋白SAP97磷酸化，SAP97是SAPK3/p38γ的底物。BIRB796作用于HEK293細(xì)胞，阻斷JNK1/2激活和活性，而作用于Hela細(xì)胞，不抑制ERK1/ERK2激活和活性。而且，BIRB796與p38 MAPKs或JNK1/2的結(jié)合，降低上游激酶MKK6或MKK4磷酸化，而不增強(qiáng)去磷酸化。BIRB 796作用于TNF-α和TGF-β1引起的BMSCs，下調(diào)IL-6和VEGF分泌。BIRB-796有吡唑環(huán)，使親脂的末端異丁基基團(tuán)與低選擇性位點(diǎn)結(jié)合，甲苯基環(huán)與高選擇性位點(diǎn)結(jié)合。BIRB-796也抑制B-Raf和Abl，IC50分別為83nM和14.6μM。
體內(nèi)研究	BIRB 796按30mg/kg劑量作用于LPS刺激的鼠，抑制TNF-α達(dá)84%。作用于患膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎鼠顯示高效性。BIRB 796口服處理給鼠，具有好的藥物動(dòng)力學(xué)特征。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	BIRB 796是個(gè)進(jìn)入三期臨床試驗(yàn)的p38 MAPK抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	THP-1細(xì)胞在BIRB存在或不存在下預(yù)培養(yǎng)30分鐘。細(xì)胞混合物用LPS(終濃度1μg/ml)刺激，并持續(xù)培育過(guò)夜(18-24小時(shí))。通過(guò)市售ELISA分析懸浮液中的TNF-α。將數(shù)據(jù)整合，使用三參數(shù)logistic方程模型通過(guò)非線性回歸分析以得到EC50值。BIRB 796在每個(gè)實(shí)驗(yàn)中被分析，EC50的置信區(qū)間為16到22nM。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	患膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎雌性Balb/c鼠
配制	70% PEG400(靜脈注射)或100% PEG400(口服)
劑量	1mg/kg(靜脈注射)或10mg/kg(口服)
給藥方式	靜脈注射或口服

參考文獻(xiàn)：

1. Pargellis C, et al. Nat Struct Biol, 2002, 9(4), 268-272.

2. Regan J, et al. J Med Chem, 2002, 45(14), 2994-3008.

3. Kuma Y, et al. J Biol Chem, 2005, 280(20), 19472-19479.

4. Yasui H, et al. Br J Haematol, 2007, 136(3), 414-423.

5. Dietrich J, et al. Bioorg Med Chem. 2010, 18(15), 5738-5748.

6. Regan J, et al. J Med Chem, 2003, 46(22), 4676-4686.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD5928-10mM	BIRB 796 (p38 MAPK抑制劑)	10mM×0.2ml
SD5928-5mg	BIRB 796 (p38 MAPK抑制劑)	5mg
SD5928-25mg	BIRB 796 (p38 MAPK抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： BIRB 796 (p38 MAPK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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