CGI-1746 (BTK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:CGI-1746 (BTK抑制劑)	英文名稱:CGI-1746 (BTK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC1184-10mM	CGI-1746 (BTK抑制劑)	10mM	409.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-tert-butyl-N-[2-methyl-3-[4-methyl-6-[4-(morpholine-4-carbonyl)anilino]-5-oxopyrazin-2-yl]phenyl]benzamide
簡(jiǎn)稱	CGI-1746
別名	CGI 1746, CGI1746
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₄H₃₇N₅O₄
分子量	579.69
CAS號(hào)	910232-84-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol33mg/ml
溶液配制	5mg加入0.86ml DMSO，或者每5.8mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1184-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	CGI1746是強(qiáng)效的高度選擇性的小分子Btk抑制劑，其IC50為1.9nM。
信號(hào)通路	Angiogenesis
靶點(diǎn)	BTK	－	－	－	－
IC50	1.9nM	－	－	－	－
體外研究	CGI1746對(duì)Btk具有特異性，選擇性比Tec和Src家族激酶高1000倍。在非ATP競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合測(cè)試中，Btk的解離常數(shù)為1.5nM。CGI1746以新的結(jié)合模式抑制Btk活性，其穩(wěn)定了無(wú)活性非磷酸化的酶構(gòu)象。CGI1746抑制對(duì)酶活化必要的自動(dòng)和磷酸轉(zhuǎn)移的步驟。CGI1746完全抑制抗IgM誘導(dǎo)的小鼠和人B細(xì)胞增殖，IC50s分別為134nM和42nM，但是不影響抗CD3和抗CD28誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖。CGI1746有效抑制從四個(gè)捐贈(zèng)人的扁桃體中分離出的CD27⁺IgG⁺ B細(xì)胞的增殖，平均IC50為112nM。在巨噬細(xì)胞中，CGI1746廢除FcγRIII誘導(dǎo)的TNFα、IL-1β和IL-6產(chǎn)生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫復(fù)合物刺激的人單核細(xì)胞中TNFα和IL-1β的產(chǎn)生，并較小程度地抑制IL-6(高出3倍或8倍的IC50)產(chǎn)生。
體內(nèi)研究	CGI1746廢除B細(xì)胞依賴性關(guān)節(jié)炎。CGI174治療(100毫克/千克，皮下注射，一天兩次)導(dǎo)致整體臨床關(guān)節(jié)炎被顯著抑制(97%)。在陽(yáng)性抗膠原蛋白 II抗體誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CAIA)模型中，CGI1746治療大幅度降低TNFα、IL-1β、IL-6以及MCP1和MIP-1α的mRNA和蛋白質(zhì)水平。在患有關(guān)節(jié)炎的小鼠和大鼠體內(nèi)，CGI1746能夠很好地阻斷TNFα，并顯著減少其臨床數(shù)量，同時(shí)降低關(guān)節(jié)發(fā)炎。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	Lanthascreen測(cè)定在Km，ATP(10μM)，人全長(zhǎng)Btk(C-端V5-His6在Sf9細(xì)胞中表達(dá))中進(jìn)行，并通過(guò)EnVision量化。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Di Paolo JA, et al. Nat Chem Biol. 2011, 7(1):41-50.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1184-10mM	CGI-1746 (BTK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1184-5mg	CGI-1746 (BTK抑制劑)	5mg
SC1184-25mg	CGI-1746 (BTK抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品有腐蝕性，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或腐蝕其他物品。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： CGI-1746 (BTK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
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