CGI-1746 (BTK抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:CGI-1746 (BTK抑制劑)	英文名稱:CGI-1746 (BTK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 B Cell Receptor Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1184-5mg	CGI-1746 (BTK抑制劑)	5mg	1175.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-tert-butyl-N-[2-methyl-3-[4-methyl-6-[4-(morpholine-4-carbonyl)anilino]-5-oxopyrazin-2-yl]phenyl]benzamide
簡稱	CGI-1746
別名	CGI 1746, CGI1746
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₄H₃₇N₅O₄
分子量	579.69
CAS號	910232-84-7
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol33mg/ml
溶液配制	5mg加入0.86ml DMSO，或者每5.8mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1184-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	CGI1746是強(qiáng)效的高度選擇性的小分子Btk抑制劑，其IC50為1.9nM。
信號通路	Angiogenesis
靶點	BTK	－	－	－	－
IC50	1.9nM	－	－	－	－
體外研究	CGI1746對Btk具有特異性，選擇性比Tec和Src家族激酶高1000倍。在非ATP競爭性結(jié)合測試中，Btk的解離常數(shù)為1.5nM。CGI1746以新的結(jié)合模式抑制Btk活性，其穩(wěn)定了無活性非磷酸化的酶構(gòu)象。CGI1746抑制對酶活化必要的自動和磷酸轉(zhuǎn)移的步驟。CGI1746完全抑制抗IgM誘導(dǎo)的小鼠和人B細(xì)胞增殖，IC50s分別為134nM和42nM，但是不影響抗CD3和抗CD28誘導(dǎo)的T細(xì)胞增殖。CGI1746有效抑制從四個捐贈人的扁桃體中分離出的CD27⁺IgG⁺ B細(xì)胞的增殖，平均IC50為112nM。在巨噬細(xì)胞中，CGI1746廢除FcγRIII誘導(dǎo)的TNFα、IL-1β和IL-6產(chǎn)生。CGI1746有效抑制固定化或可溶性的免疫復(fù)合物刺激的人單核細(xì)胞中TNFα和IL-1β的產(chǎn)生，并較小程度地抑制IL-6(高出3倍或8倍的IC50)產(chǎn)生。
體內(nèi)研究	CGI1746廢除B細(xì)胞依賴性關(guān)節(jié)炎。CGI174治療(100毫克/千克，皮下注射，一天兩次)導(dǎo)致整體臨床關(guān)節(jié)炎被顯著抑制(97%)。在陽性抗膠原蛋白 II抗體誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎(CAIA)模型中，CGI1746治療大幅度降低TNFα、IL-1β、IL-6以及MCP1和MIP-1α的mRNA和蛋白質(zhì)水平。在患有關(guān)節(jié)炎的小鼠和大鼠體內(nèi)，CGI1746能夠很好地阻斷TNFα，并顯著減少其臨床數(shù)量，同時降低關(guān)節(jié)發(fā)炎。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	Lanthascreen測定在Km，ATP(10μM)，人全長Btk(C-端V5-His6在Sf9細(xì)胞中表達(dá))中進(jìn)行，并通過EnVision量化。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Di Paolo JA, et al. Nat Chem Biol. 2011, 7(1):41-50.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1184-10mM	CGI-1746 (BTK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1184-5mg	CGI-1746 (BTK抑制劑)	5mg
SC1184-25mg	CGI-1746 (BTK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品有腐蝕性，操作時請小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或腐蝕其他物品。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： CGI-1746 (BTK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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