CL-387785 (EGFR抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:CL-387785 (EGFR抑制劑)	英文名稱:CL-387785 (EGFR抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 免疫與炎癥 Jak/Stat:IL-6 Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD4785-5mg	CL-387785 (EGFR抑制劑)	5mg	527.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]but-2-ynamide
簡(jiǎn)稱	CL-387785
別名	EKI-785, WAY-EKI 785, CL387785, CL 387785, EKI785, WAY-EKI785, EKI 785
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₈H₁₃BrN₄O
分子量	381.23
CAS號(hào)	194423-06-8
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO14mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.31ml DMSO，或者每3.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4785-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	CL-387785 (EKI785; WAY-EKI 785) is an irreversible inhibitor of EGFR with IC50 of 370+/-120pM; is able to overcome resistance caused by the T790M mutation on a functional level.
信號(hào)通路	JAK/STAT; Protein Tyrosine Kinase
靶點(diǎn)	EGFR	－	－	－	－
IC50	370+/-120 pM	－	－	－	－
體外研究	CL-387785 blocked EGF-stimulated autophosphorylation of the receptor in cells (IC50 approximately 5nM), inhibited cell proliferation (IC50=31-125nM) primarily in a cytostatic manner in cell lines that overexpress EGF-R or c-erbB-2. Whereas transformation by most EGFR mutants confers on cells sensitivity to erlotinib and gefitinib, transformation by an exon 20 insertion makes cells resistant to these inhibitors but more sensitive to the irreversible inhibitor CL-387,785. CL-387,785 is able to overcome resistance caused by the T790M mutation on a functional level, correlating with effective inhibition of downstream signaling pathways.
體內(nèi)研究	CL-387785 profoundly blocked the growth of a tumor that overexpresses EGF-R in nude mice (when given orally at 80mg/kg/day for 10 days, daily). Treatment of BPK mice with EKI-785 resulted in a marked reduction of collecting tubule (CT) cystic lesions, improved renal function, decreased biliary epithelial abnormalities, and an increased life span. Cystic animals treated with EKI-785 to postnatal day 48 (P-48) were alive and well with normal renal function, a reduced CT cystic index of 2.0 (P<0.02), a threefold increased in maximum urinary concentrating ability (P<0.01), and a significant decrease in biliary epithelial proliferation/fibrosis (P<0.01).
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Discafani CM, et al. Biochem Pharmacol. 1999 Apr 15, 57(8), 917-25.

2. Sweeney WE, et al. Kidney Int. 2000 Jan, 57(1), 33-40.

3. Greulich H, et al. PLoS Med. 2005 Nov, 2(11), e313.

4. Kobayashi S, et al. Cancer Res. 2005 Aug 15, 65(16), 7096-101.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD4785-10mM	CL-387785 (EGFR抑制劑)	10mM×0.2ml
SD4785-5mg	CL-387785 (EGFR抑制劑)	5mg
SD4785-25mg	CL-387785 (EGFR抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： CL-387785 (EGFR抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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非會(huì)員

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