Cobimetinib (MEK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Cobimetinib (MEK抑制劑)	英文名稱:Cobimetinib (MEK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in Growth & Differentiation

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SD5942-10mM	Cobimetinib (MEK抑制劑)	10mM	312.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)phenyl]-[3-hydroxy-3-[(2S)-piperidin-2-yl]azetidin-1-yl]methanone
簡(jiǎn)稱	Cobimetinib
別名	GDC-0973, RG7420, XL518, GDC 0973, GDC0973, XL 518, XL-518
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₁H₂₁F₃IN₃O₂
分子量	531.31
CAS號(hào)	934660-93-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol47mg/ml warming
溶液配制	5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.31mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5942-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一種有效的高選擇性MEK1抑制劑，IC50為4.2nM。Phase 3。
信號(hào)通路	MAPK
靶點(diǎn)	MEK1	－	－	－	－
IC50	4.2nM	－	－	－	－
體外研究	Cobimetinib對(duì)一組廣泛類型的腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)表現(xiàn)出強(qiáng)烈的抑制活性，特別是對(duì)BRAF或KRAS突變型癌細(xì)胞系。結(jié)合GDC-0941，GDC-0973在888MEL和A2058細(xì)胞中導(dǎo)致生存能力降低，通路抑制，以及細(xì)胞凋亡增加。GDC-0973和vemurafenib聯(lián)合給藥顯著增加所有BRAFV600E系中細(xì)胞膜上減少的GLUT-1水平。
體內(nèi)研究	在負(fù)荷BRAFV600E和KRAS突變型腫瘤的小鼠體內(nèi)，Cobimetinib (10mg/kg, p.o.)產(chǎn)生抗腫瘤作用，結(jié)合GDC-0973和GDC-0941能夠提高療效。在負(fù)荷耐藥的A375異種移植物小鼠體內(nèi)，GDC-0973與GDC-0941結(jié)合誘導(dǎo)己糖激酶II，c-RAF、Ksr和p-MEK蛋白質(zhì)的水平減少。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	Human 888MEL (BRAFV600E) mutant melanoma cell lines
濃度	~10μM
處理時(shí)間	4 days
方法	Cells are plated in quadruplicate at a density of 3,000 per well in 384-well plates in normal growth medium and allowed to adhere overnight. Compounds are added in 10 concentrations based on a 3-fold dilution series. Cell viability is measured 72h later using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay.
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	負(fù)荷Molm-13，Molm-16，MX-1，DLD-1，HCT-116，LoVo，F(xiàn)aDu，537MEL，A2058，A2058-X1，A375，A375.X1，A427，A549，Calu-6，EBC-1，NCI-H441，NCI-H2122，NCI-H460，NCI-H520.X1，SKOV-3，KP4-X1.1，MiaPaCa-2，22Rv1，DU-145.X1，S，NCI-H69異種移植瘤的小鼠
配制	N/A
劑量	10mg/kg
給藥方式	p.o.

參考文獻(xiàn)：

1. Hoeflich KP, et al. Cancer Res. 2012, 72(1), 210-219.

2. Baudy AR, et al. EJNMMI Res. 2012, 2(1), 22.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SD5942-10mM	Cobimetinib (MEK抑制劑)	10mM×0.2ml
SD5942-5mg	Cobimetinib (MEK抑制劑)	5mg
SD5942-25mg	Cobimetinib (MEK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Cobimetinib (MEK抑制劑)

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