Dasatinib (Src抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Dasatinib (Src抑制劑)	英文名稱:Dasatinib (Src抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 其它類別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0150-5mg	Dasatinib (Src抑制劑)	5mg	261.00元

化學信息：

化學名	N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-yl]amino]-1,3-thiazole-5-carboxamide
簡稱	Dasatinib
別名	BMS354825, BMS-354825, BMS 354825, Sprycel
中文名	達沙替尼
化學式	C₂₂H₂₆ClN₇O₂S
分子量	488.01
CAS號	302962-49-8
純度	99.6%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 98mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.88mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0150-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Dasatinib是一種新型有效的多靶點抑制劑，作用于Abl、Src和c-Kit，在無細胞試驗中IC50分別為<1nM、0.8nM和79nM。
信號通路	Angiogenesis
靶點	Abl	Src	c-Kit(D816V)	c-Kit(wt)	－
IC50	0.6nM	0.8nM	37nM	79nM	－
體外研究	在抑制表達野生型Bcr-Abl或全部Bcr-Abl突變型(除了T315I)的Ba/F3增殖時，Dasatinib效果比Imatinib高很多。與Imatinib相比，Dasatinib呈2倍指數(shù)增長效力(約325倍)。Dasatinib有效抑制野生型Abl激酶和全部突變型(除了T315I)。Dasatinib直接靶向作用于野生型和突變型Abl激酶域，且抑制自磷酸化和底物磷酸化，這種作用存在濃度依賴性。Dasatinib作用于表達野生型Bcr-Abl的細胞時，效果比Imatinib高325倍多。TgE骨髓細胞菌落百分數(shù)從未處理孔的100%降低到Dasatinib處理孔的4.12%。有Dasatinib存在時，WT和TgE骨髓細胞形成的菌落百分數(shù)明顯不同。LMP2A的表達可促進B淋巴細胞存活和增殖，而Dasatinib通過靶向作用于Lyn和/或c-Abl激酶可抑制以上存活和增殖。Dasatinib處理一系列甲狀腺癌細胞，抑制Src信號,降低生長速度,使細胞周期停滯，且誘導凋亡。使用劑量不斷增加的Dasatinib(0.019μM到1.25μM)處理C643、TPC1、BCPAP和SW1736細胞3天，抑制50%細胞生長，然而抑制K1細胞系生長則需更高濃度Dasatinib。使用10nM或50nM Dasatinib處理BCPAP、SW1736和K1細胞，導致G1期細胞提高9-22%，而S期細胞百分數(shù)則降低7-18%。
體內(nèi)研究	Dasatinib作用于LMP2A/MYC雙轉(zhuǎn)基因小鼠，可逆轉(zhuǎn)脾腫大。Dasatinib作用于TgE小鼠抑制表達LMP2A的骨髓B細胞形成的菌落，且使脾臟變小。使用Dasatinib處理Tg6/λ-MYC小鼠，與對照組相比，脾臟質(zhì)量明顯降低。Dasatinib作用于LMP2A/MYC雙轉(zhuǎn)基因小鼠，抑制淋巴結(jié)腫大。Dasatinib作用于嫁接LMP2A/MYC雙轉(zhuǎn)基因小鼠腫瘤細胞的Rag1KO小鼠，可逆轉(zhuǎn)脾腫大。Dasatinib作用于表達LMP2A的B淋巴細胞瘤，抑制Lyn磷酸化。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用野生型和突變型谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶(GST)-Abl融合蛋白(c-Abl氨基酸220-498位)進行激酶實驗。從谷胱甘肽瓊脂糖珠中釋放GST-Abl融合蛋白，ATP濃度為5μM。在用于激酶自磷酸化和體外肽底物磷酸化實驗前，用LAR酪氨酸磷酸酶處理GST-Abl激酶域融合蛋白。在30℃下溫育1小時后，加入1mM釩酸鈉，激活LAR磷酸酶。進行免疫印跡分析，比較未處理的GST-Abl激酶和去磷酸化的GST-Abl激酶，使用磷酸化的特點抗體4G10來確認酪氨酸殘基完全去磷酸化(>95%)，使用c-Abl抗體CST 2862來確認GST-Abl激酶的平衡負載。實驗測定IC50值時所用Dasatinib濃度為0nM到32nM。Dasatinib作用于突變型T315I時濃度達到1,000nM。在體外肽底物磷酸化實驗中使用相同抑制劑濃度。作用于GST-Src激酶和GST-Lyn激酶的三種抑制劑的濃度范圍相同。
細胞實驗
細胞系	Ba/F3細胞系
濃度	0nM-32nM
處理時間	72小時
方法	Ba/F3細胞系重復培養(yǎng)三份，然后與濃度逐漸升高的Dasatinib溫育72小時。通過MTS活性實驗測定細胞增殖。IC50值和IC90值取自三組獨立實驗的平均值。Dasatinib作用的IC50值和IC90值為0nM到32nM。Dasatinib作用于突變型T315I時所需濃度達到200nM。
動物實驗
動物模型	EμLMP2A(TgE和Tg6品種)、MYC(λ-MYC)和LMP2A/λ-MYC雙轉(zhuǎn)基因小鼠(Tg6/λ-MYC)
配制	DMSO
劑量	30mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. O'Hare T, et al. Cancer Res. 2005; 65(11):4500-4505.

2. Shah NP, et al. Blood. 2006; 108(1):286-291.

3. Chan CM, et al. Clin Cancer Res. 2012; 18(13):3580-3591.

4. Dargart JL, et al. Antiviral Res. 2012; 95(1):49-56.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0150-10mM	Dasatinib (Src抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0150-5mg	Dasatinib (Src抑制劑)	5mg
SC0150-25mg	Dasatinib (Src抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Dasatinib (Src抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務。
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