Dasatinib (Src抑制劑)

價(jià)格	詢(xún)價(jià)
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱(chēng):Dasatinib (Src抑制劑)	英文名稱(chēng):Dasatinib (Src抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類(lèi)別: 其它類(lèi)別抑制劑激活劑 Angiogenesis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0150-10mM	Dasatinib (Src抑制劑)	10mM×0.2ml	101.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-(2-chloro-6-methylphenyl)-2-[[6-[4-(2-hydroxyethyl)piperazin-1-yl]-2-methylpyrimidin-4-yl]amino]-1,3-thiazole-5-carboxamide
簡(jiǎn)稱(chēng)	Dasatinib
別名	BMS354825, BMS-354825, BMS 354825, Sprycel
中文名	達(dá)沙替尼
化學(xué)式	C₂₂H₂₆ClN₇O₂S
分子量	488.01
CAS號(hào)	302962-49-8
純度	99.6%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 98mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.02ml DMSO，或者每4.88mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0150-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Dasatinib是一種新型有效的多靶點(diǎn)抑制劑，作用于Abl、Src和c-Kit，在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為<1nM、0.8nM和79nM。
信號(hào)通路	Angiogenesis
靶點(diǎn)	Abl	Src	c-Kit(D816V)	c-Kit(wt)	－
IC50	0.6nM	0.8nM	37nM	79nM	－
體外研究	在抑制表達(dá)野生型Bcr-Abl或全部Bcr-Abl突變型(除了T315I)的Ba/F3增殖時(shí)，Dasatinib效果比Imatinib高很多。與Imatinib相比，Dasatinib呈2倍指數(shù)增長(zhǎng)效力(約325倍)。Dasatinib有效抑制野生型Abl激酶和全部突變型(除了T315I)。Dasatinib直接靶向作用于野生型和突變型Abl激酶域，且抑制自磷酸化和底物磷酸化，這種作用存在濃度依賴(lài)性。Dasatinib作用于表達(dá)野生型Bcr-Abl的細(xì)胞時(shí)，效果比Imatinib高325倍多。TgE骨髓細(xì)胞菌落百分?jǐn)?shù)從未處理孔的100%降低到Dasatinib處理孔的4.12%。有Dasatinib存在時(shí)，WT和TgE骨髓細(xì)胞形成的菌落百分?jǐn)?shù)明顯不同。LMP2A的表達(dá)可促進(jìn)B淋巴細(xì)胞存活和增殖，而Dasatinib通過(guò)靶向作用于Lyn和/或c-Abl激酶可抑制以上存活和增殖。Dasatinib處理一系列甲狀腺癌細(xì)胞，抑制Src信號(hào),降低生長(zhǎng)速度,使細(xì)胞周期停滯，且誘導(dǎo)凋亡。使用劑量不斷增加的Dasatinib(0.019μM到1.25μM)處理C643、TPC1、BCPAP和SW1736細(xì)胞3天，抑制50%細(xì)胞生長(zhǎng)，然而抑制K1細(xì)胞系生長(zhǎng)則需更高濃度Dasatinib。使用10nM或50nM Dasatinib處理BCPAP、SW1736和K1細(xì)胞，導(dǎo)致G1期細(xì)胞提高9-22%，而S期細(xì)胞百分?jǐn)?shù)則降低7-18%。
體內(nèi)研究	Dasatinib作用于LMP2A/MYC雙轉(zhuǎn)基因小鼠，可逆轉(zhuǎn)脾腫大。Dasatinib作用于TgE小鼠抑制表達(dá)LMP2A的骨髓B細(xì)胞形成的菌落，且使脾臟變小。使用Dasatinib處理Tg6/λ-MYC小鼠，與對(duì)照組相比，脾臟質(zhì)量明顯降低。Dasatinib作用于LMP2A/MYC雙轉(zhuǎn)基因小鼠，抑制淋巴結(jié)腫大。Dasatinib作用于嫁接LMP2A/MYC雙轉(zhuǎn)基因小鼠腫瘤細(xì)胞的Rag1KO小鼠，可逆轉(zhuǎn)脾腫大。Dasatinib作用于表達(dá)LMP2A的B淋巴細(xì)胞瘤，抑制Lyn磷酸化。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	使用野生型和突變型谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶(GST)-Abl融合蛋白(c-Abl氨基酸220-498位)進(jìn)行激酶實(shí)驗(yàn)。從谷胱甘肽瓊脂糖珠中釋放GST-Abl融合蛋白，ATP濃度為5μM。在用于激酶自磷酸化和體外肽底物磷酸化實(shí)驗(yàn)前，用LAR酪氨酸磷酸酶處理GST-Abl激酶域融合蛋白。在30℃下溫育1小時(shí)后，加入1mM釩酸鈉，激活LAR磷酸酶。進(jìn)行免疫印跡分析，比較未處理的GST-Abl激酶和去磷酸化的GST-Abl激酶，使用磷酸化的特點(diǎn)抗體4G10來(lái)確認(rèn)酪氨酸殘基完全去磷酸化(>95%)，使用c-Abl抗體CST 2862來(lái)確認(rèn)GST-Abl激酶的平衡負(fù)載。實(shí)驗(yàn)測(cè)定IC50值時(shí)所用Dasatinib濃度為0nM到32nM。Dasatinib作用于突變型T315I時(shí)濃度達(dá)到1,000nM。在體外肽底物磷酸化實(shí)驗(yàn)中使用相同抑制劑濃度。作用于GST-Src激酶和GST-Lyn激酶的三種抑制劑的濃度范圍相同。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	Ba/F3細(xì)胞系
濃度	0nM-32nM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	Ba/F3細(xì)胞系重復(fù)培養(yǎng)三份，然后與濃度逐漸升高的Dasatinib溫育72小時(shí)。通過(guò)MTS活性實(shí)驗(yàn)測(cè)定細(xì)胞增殖。IC50值和IC90值取自三組獨(dú)立實(shí)驗(yàn)的平均值。Dasatinib作用的IC50值和IC90值為0nM到32nM。Dasatinib作用于突變型T315I時(shí)所需濃度達(dá)到200nM。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	EμLMP2A(TgE和Tg6品種)、MYC(λ-MYC)和LMP2A/λ-MYC雙轉(zhuǎn)基因小鼠(Tg6/λ-MYC)
配制	DMSO
劑量	30mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1. O'Hare T, et al. Cancer Res. 2005; 65(11):4500-4505.

2. Shah NP, et al. Blood. 2006; 108(1):286-291.

3. Chan CM, et al. Clin Cancer Res. 2012; 18(13):3580-3591.

4. Dargart JL, et al. Antiviral Res. 2012; 95(1):49-56.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱(chēng)	包裝
SC0150-10mM	Dasatinib (Src抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0150-5mg	Dasatinib (Src抑制劑)	5mg
SC0150-25mg	Dasatinib (Src抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專(zhuān)業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Dasatinib (Src抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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