Elacridar (P-gp抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Elacridar (P-gp抑制劑)	英文名稱:Elacridar (P-gp抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細胞代謝 Transmembrane Transporters

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SF9101-10mM	Elacridar (P-gp抑制劑)	10mM	108.00元

化學信息：

化學名	N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide
簡稱	Elacridar
別名	GF-120918, Elacridar (GF120918), GF 120918, CHEMBL396298
中文名	依克立達
化學式	C₃₄H₃₃N₃O₅
分子量	563.64
CAS號	143664-11-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO41mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9101-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Elacridar (GF120918)是一種有效的P-gp (MDR-1)和BCRP抑制劑。
信號通路	Transmembrane Transporters; Neuronal Signaling
靶點	P-gp	BCRP	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	Elacridar抑制[3H]azidopine對P糖蛋白的標記，IC50值為0.16μM。在Caki-1和ACHN細胞中，elacridar(2.5μM)顯著抑制細胞生長。Elacridar能夠抑制P糖蛋白的活性。Elacridar和sunitinib的聯(lián)合使用顯著降低ABC亞家族B分子2(ABCG2)在786-O細胞中的表達。
體內(nèi)研究	在野生型小鼠中，elacridar(100毫克/千克，腹腔注射)和crizotinib口服聯(lián)合給藥，增加血漿和腦組織中crizotinib的濃度和crizotinib的大腦-血漿比值，與Abcb1a/1b、Abcg2-/-小鼠體內(nèi)水平相當。在弗蘭德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar靜脈注射(2.5毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服(100毫克/千克)后，大腦-血漿中的分配系數(shù)(Kp，大腦)分別為0.82、0.43和4.31。在Mrp4(-/-)模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介導的topotecan轉(zhuǎn)運，但是對Bcrp1介導的轉(zhuǎn)運抑制效果有限。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	10微升未標記的細胞膜懸液(蛋白量0.4毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5微升GF120918。板在25℃下避光培養(yǎng)25分鐘。每孔加5微升氚標記的azidopine(1.8TBq/mmol)(0.6μM在0.2mM HCI中)。25℃下避光培養(yǎng)25分鐘后，用薄層色譜法設計的UV紫外燈直接與板接觸，0℃下，254nM光照樣品2分鐘。用十二烷基硫酸鈉聚丙烯酰胺凝膠電泳的上樣緩沖液溶解樣品，但不加熱。7.5%聚丙烯酰胺凝膠電泳分離后，凝膠經(jīng)熒光放大處理，感光膠片曝光3天。用Camag薄層色譜掃描儀II密度計分析熒光顯影。
細胞實驗
細胞系	ACHN，Caki-1，786-O和MCF-7細胞
濃度	~5mM
處理時間	48小時
方法	以3000個細胞/孔的密度接種至96孔板中。培養(yǎng)24小時后，將適宜濃度梯度的elacridar加至孔中。培養(yǎng)48小時后，使用增殖試劑，MTT檢測細胞活性。對照組細胞用載體(1% DMSO)處理。最終培育后，抽出培養(yǎng)基，沉淀的甲瓚晶體溶解在DMSO(100微升/孔)中。每孔的吸光度在540nM下測量，以650nM為參比波長，在multiskan JX酶標儀上讀取數(shù)據(jù)。細胞活性以對照組值的百分比計算。
動物實驗
動物模型	雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32和Abcb1a/1b;Abcg2
配制	DMSO混合物，聚山梨醇酯80，乙醇和水(1.8:1.17:6.03:1, v/v/v/v)
劑量	100毫克/千克
給藥方式	口服

參考文獻：

1. Tang SC, et al. Int J Cancer. 2014, 134(6), 1484-1494.

2. Hyafil F, et al. Cancer Res. 1993, 53(1), 4595-4602.

3. Sato H, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 746, 258-266.

4. Sane R, et al. Drug Metab Dispos. 2012, 40(8), 1612-1619.

5. de Vries NA, et al. Clin Cancer Res. 2007, 13(21), 6440-6449.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SF9101-10mM	Elacridar (P-gp抑制劑)	10mM×0.2ml
SF9101-5mg	Elacridar (P-gp抑制劑)	5mg
SF9101-25mg	Elacridar (P-gp抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Elacridar (P-gp抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

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主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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注冊資本：1000.000000萬人民幣
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