Elacridar (P-gp抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Elacridar (P-gp抑制劑)	英文名稱:Elacridar (P-gp抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細(xì)胞代謝 Transmembrane Transporters

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SF9101-5mg	Elacridar (P-gp抑制劑)	5mg	292.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-(2,4-ditert-butyl-5-hydroxyphenyl)-4-oxo-1H-quinoline-3-carboxamide
簡(jiǎn)稱	Elacridar
別名	GF-120918, Elacridar (GF120918), GF 120918, CHEMBL396298
中文名	依克立達(dá)
化學(xué)式	C₃₄H₃₃N₃O₅
分子量	563.64
CAS號(hào)	143664-11-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO41mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.89ml DMSO，或者每5.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF9101-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Elacridar (GF120918)是一種有效的P-gp (MDR-1)和BCRP抑制劑。
信號(hào)通路	Transmembrane Transporters; Neuronal Signaling
靶點(diǎn)	P-gp	BCRP	－	－	－
IC50	－	－	－	－	－
體外研究	Elacridar抑制[3H]azidopine對(duì)P糖蛋白的標(biāo)記，IC50值為0.16μM。在Caki-1和ACHN細(xì)胞中，elacridar(2.5μM)顯著抑制細(xì)胞生長(zhǎng)。Elacridar能夠抑制P糖蛋白的活性。Elacridar和sunitinib的聯(lián)合使用顯著降低ABC亞家族B分子2(ABCG2)在786-O細(xì)胞中的表達(dá)。
體內(nèi)研究	在野生型小鼠中，elacridar(100毫克/千克，腹腔注射)和crizotinib口服聯(lián)合給藥，增加血漿和腦組織中crizotinib的濃度和crizotinib的大腦-血漿比值，與Abcb1a/1b、Abcg2-/-小鼠體內(nèi)水平相當(dāng)。在弗蘭德白血病病毒染色的B模型小鼠中，elacridar靜脈注射(2.5毫克/千克)，腹腔注射(100毫克/千克)和口服(100毫克/千克)后，大腦-血漿中的分配系數(shù)(Kp，大腦)分別為0.82、0.43和4.31。在Mrp4(-/-)模型小鼠中，elacridar充分抑制P糖蛋白介導(dǎo)的topotecan轉(zhuǎn)運(yùn)，但是對(duì)Bcrp1介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運(yùn)抑制效果有限。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	10微升未標(biāo)記的細(xì)胞膜懸液(蛋白量0.4毫克/毫升)等分加入到96孔板中。然后每孔加5微升GF120918。板在25℃下避光培養(yǎng)25分鐘。每孔加5微升氚標(biāo)記的azidopine(1.8TBq/mmol)(0.6μM在0.2mM HCI中)。25℃下避光培養(yǎng)25分鐘后，用薄層色譜法設(shè)計(jì)的UV紫外燈直接與板接觸，0℃下，254nM光照樣品2分鐘。用十二烷基硫酸鈉聚丙烯酰胺凝膠電泳的上樣緩沖液溶解樣品，但不加熱。7.5%聚丙烯酰胺凝膠電泳分離后，凝膠經(jīng)熒光放大處理，感光膠片曝光3天。用Camag薄層色譜掃描儀II密度計(jì)分析熒光顯影。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	ACHN，Caki-1，786-O和MCF-7細(xì)胞
濃度	~5mM
處理時(shí)間	48小時(shí)
方法	以3000個(gè)細(xì)胞/孔的密度接種至96孔板中。培養(yǎng)24小時(shí)后，將適宜濃度梯度的elacridar加至孔中。培養(yǎng)48小時(shí)后，使用增殖試劑，MTT檢測(cè)細(xì)胞活性。對(duì)照組細(xì)胞用載體(1% DMSO)處理。最終培育后，抽出培養(yǎng)基，沉淀的甲瓚晶體溶解在DMSO(100微升/孔)中。每孔的吸光度在540nM下測(cè)量，以650nM為參比波長(zhǎng)，在multiskan JX酶標(biāo)儀上讀取數(shù)據(jù)。細(xì)胞活性以對(duì)照組值的百分比計(jì)算。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雄性野生型，Abcb1a/1b-/-34，Abcg2 -/-32和Abcb1a/1b;Abcg2
配制	DMSO混合物，聚山梨醇酯80，乙醇和水(1.8:1.17:6.03:1, v/v/v/v)
劑量	100毫克/千克
給藥方式	口服

參考文獻(xiàn)：

1. Tang SC, et al. Int J Cancer. 2014, 134(6), 1484-1494.

2. Hyafil F, et al. Cancer Res. 1993, 53(1), 4595-4602.

3. Sato H, et al. Eur J Pharmacol. 2015, 746, 258-266.

4. Sane R, et al. Drug Metab Dispos. 2012, 40(8), 1612-1619.

5. de Vries NA, et al. Clin Cancer Res. 2007, 13(21), 6440-6449.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SF9101-10mM	Elacridar (P-gp抑制劑)	10mM×0.2ml
SF9101-5mg	Elacridar (P-gp抑制劑)	5mg
SF9101-25mg	Elacridar (P-gp抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Elacridar (P-gp抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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