FK866 (Transferase抑制劑)

價格	詢價
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:FK866 (Transferase抑制劑)	英文名稱:FK866 (Transferase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD7257-5mg	FK866 (Transferase抑制劑)	5mg	443.00元

化學信息：

化學名	(E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide
簡稱	FK866
別名	APO 866, APO-866, APO866, FK 866, FK-866, FK866 cpd
中文名	N/A
化學式	C₂₄H₂₉N₃O₂
分子量	391.51
CAS號	658084-64-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO10mg/ml; Ethanol78mg/ml
溶液配制	5mg加入1.28ml DMSO，或者每3.92mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7257-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	FK866 (APO866, Daporinad)有效抑制煙酰胺磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶(NMPRTase)，無細胞試驗中IC50為0.09nM。Phase 1/2。
信號通路	Metabolism
靶點	NMPRTase	－	－	－	－
IC50	0.09nM	－	－	－	－
體外研究	APO866在0.09-27nM的低濃度范圍內(nèi)會在41血液惡性腫瘤細胞中誘導產(chǎn)生細胞毒性，包括急性髓細胞白血病[AML]、急性淋巴細胞白血病[ALL]、套細胞淋巴瘤[MCL]、慢性淋巴細胞白血病[CLL]和T細胞淋巴瘤，這種毒性具有劑量依賴特性。APO866在0-10nM的低濃度范圍內(nèi)會誘導細胞死亡，這一效果與線粒體膜去極化有關(guān)而與半胱天冬酶的激活無關(guān)。APO866在0-10nM的濃度范圍內(nèi)會誘導胞內(nèi)NAD和ATP 的損耗和多種血液腫瘤細胞的死亡，這一效果具有劑量依賴特性。10nM APO866會抑制HFFF2細胞內(nèi)PBEF誘導的MMP-3、CCL2和CXCL8的分泌。
體內(nèi)研究	用C.B.-17 SCID小鼠建立人急性髓細胞白血病，淋巴母細胞淋巴瘤和白血病的異種移植模型，腹腔注射APO866，一天兩次，一次20mg/kg一周4天，重復三周以上可以抑制腫瘤生長。對于攜帶CIA的小鼠，0.12mg/kg/小時劑量的APO866可以通過抑制PBEF來防止關(guān)節(jié)破壞和白細胞浸潤。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	41血液惡性腫瘤細胞系
濃度	0-10nM
處理時間	72小時或96小時
方法	MTT分析流程，細胞按每毫升0.5×10⁶個的密度接種到96孔板，接種三份。將APO866(0.01nM-100nM)加到50μl培養(yǎng)基中, 空白培養(yǎng)基作為對照。孵育72或96小時后每孔加入15μl染料溶液繼續(xù)孵育4小時。然后每孔加入100μl終止液孵育1小時，用分光光度計測量570nM處吸光度。臺盼藍染色分析流程，細胞按每孔0.5×10⁵個接種到6孔板，每孔加入1ml培養(yǎng)基，在含有或缺少APO866的情況下孵育96小時。每孔取10μl細胞樣品與10μl臺盼藍孵育1分鐘(體積比1：1)。細胞存活情況通過計算未染色的細胞個數(shù)來獲得。
動物實驗
動物模型	人急性髓細胞白血病，淋巴瘤以及白血病的C.B.-17 SCID小鼠異種移植模型
配制	用0.9%生理鹽水配制
劑量	20mg/kg
給藥方式	腹腔注射一天兩次，連續(xù)四天，重復3周以上

參考文獻：

1. Nahimana A, et al. Blood, 2009, 113(14), 3276-3286.

2. Evans L, et al. Arthritis Rheum, 2011, 63(7), 1866-1877.

3. Olesen UH, et al. Mol Cancer Ther, 2010, 9(6), 1609-1617.

4. Zoppoli G, et al. Exp Hematol, 2010, 38(11), 979-988.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD7257-10mM	FK866 (Transferase抑制劑)	10mM×0.2ml
SD7257-5mg	FK866 (Transferase抑制劑)	5mg
SD7257-25mg	FK866 (Transferase抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有害，操作時請小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： FK866 (Transferase抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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