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Flavopiridol HCl (CDK抑制劑),Flavopiridol HCl (CDK抑制劑)
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Flavopiridol HCl (CDK抑制劑)

價(jià)格 詢價(jià)
包裝 10mM
最小起訂量 10mM
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Flavopiridol HCl (CDK抑制劑)英文名稱:Flavopiridol HCl (CDK抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G1/S Checkpoint
2024-12-25 Flavopiridol HCl (CDK抑制劑) Flavopiridol HCl (CDK抑制劑) RMB 一年 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G1/S Checkpoint
產(chǎn)品編號(hào) 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價(jià)格
SC6533-10mM Flavopiridol HCl (CDK抑制劑) 10mM 138.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名 2-(2-chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((3S,4R)-3-hydroxy-1-methylpiperidin-4-yl)-4H-chromen-4-one hydrochloride
簡(jiǎn)稱 Flavopiridol HCl
別名 Alvocidib HCl
中文名 鹽酸弗拉平度
化學(xué)式 C21H20ClNO5.HCl
分子量 438.3
CAS號(hào) 131740-09-5
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO88mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.14ml DMSO,或者每4.38mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6533-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 Flavopiridol HCl與ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制CDKs,作用于CDK1、CDK2、CDK4和CDK6,無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為~40nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7選擇性高7.5倍。Flavopiridol最初被發(fā)現(xiàn)可抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。
信號(hào)通路 Cell Cycle
靶點(diǎn) CDK1 CDK2 CDK4 CDK6 CDK7
IC50 40nM 40nM 40nM 40nM 300nM
體外研究 Flavopiridol最初被發(fā)現(xiàn)抑制表皮生長(zhǎng)因子受體和蛋白激酶A的活性,IC50分別是21μM和122μM。Flavopiridol是后來(lái)證明能夠抑制細(xì)胞的增殖,在多種生理相關(guān)濃度(IC50=66nM),在腫瘤細(xì)胞系美國(guó)國(guó)家癌癥研究所開(kāi)發(fā)治療計(jì)劃中的60種人癌細(xì)胞系測(cè)試過(guò)。Flavopiridol以時(shí)間和濃度依賴性方式誘導(dǎo)人類乳腺癌細(xì)胞G1期阻滯并抑制CDK2和CDK4。Flavopiridol短時(shí)處理(約12小時(shí))誘導(dǎo)造血細(xì)胞系的細(xì)胞凋亡,包括SUDHL4,SUDHL6(B細(xì)胞系),Jurkat和MOLT4(T細(xì)胞系)和HL60(髓細(xì)胞系)。在克隆形成實(shí)驗(yàn)中,F(xiàn)lavopiridol在23人腫瘤模型中表現(xiàn)高細(xì)胞毒性,平均IC70是8ng/ml。最近的一項(xiàng)研究表明Flavopiridol誘導(dǎo)人腦膠質(zhì)瘤T98G細(xì)胞系的AKT-Ser473磷酸化。
體內(nèi)研究 以耐受劑量10mg/kg/day在第1-4天及7-11天給藥,F(xiàn)lavopiridol表現(xiàn)為PRXF1337腫瘤消退和PRXF1369腫瘤停滯為期4周。用7.5mg/kg Flavopiridol靜脈內(nèi)(IV)或腹膜內(nèi)連續(xù)注射5天后,12分之11的皮下(SC)人HL-60移植鼠的腫瘤完全消退,F(xiàn)lavopiridol治療一療程后移植鼠數(shù)月無(wú)病。在SUDHL-4皮下注射淋巴瘤模型鼠中靜脈注射Flavopiridol(7.5mg/kg),模型鼠的腫瘤大部分(8分之2)或者完全(8分之4)消退,兩只剩余動(dòng)物無(wú)病超過(guò)60天。整體生長(zhǎng)延遲73.2%。
臨床實(shí)驗(yàn) N/A
特征 N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn),碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法 CDKs的活性按如下方式在酶標(biāo)板中,40μg GST-R b與不同量Flavopiridol和未標(biāo)記的ATP混合。反應(yīng)然后通過(guò)加入S100的餾分從表達(dá)重組人CDK的昆蟲(chóng)細(xì)胞中得到的硫酸銨沉淀部分的開(kāi)始。最終反應(yīng)條件為10mM MgCl2,50mM Tris-HCl(pH 7.5)和1mM DTT。ATP的終濃度做相應(yīng)的調(diào)整。放射性標(biāo)記的ATP作為磷酸供體。該反應(yīng)在30℃下加入酶后進(jìn)行2.5分鐘,然后加入EDTA終止。GST-Rb用谷胱甘肽-瓊脂糖標(biāo)記和摻入的放射性通過(guò)液體閃爍計(jì)數(shù)測(cè)定。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系 SUDHL4、SUDHL6、Jurkat、MOLT4和HL60細(xì)胞
濃度 0, 100, 500, 5000nM
處理時(shí)間 14小時(shí)
方法 在密度為1×106cells/ml的細(xì)胞中不同時(shí)間加入不同濃度的Flavopiridol。提取DNA。細(xì)胞用冷的磷酸鹽緩沖鹽水(PBS)洗滌一次并在4℃條件下在3 ml裂解緩沖液(5mM Tris-HCL [pH 7.5]; 20mM EDTA; 0.5% Triton X-100)中裂解15分鐘。將細(xì)胞裂解物的染色質(zhì)(以26000g,4℃,20分鐘)離心分離。用苯酚,酚氯仿(1:1)和氯仿從上清液提取提取小的DNA片段。核酸在-20℃中在0.5M氯化鈉,90%的乙醇沉淀過(guò)夜。RNA由牛RNAaseA消化(60μg/ml)。連續(xù)反萃取和沉淀后,DNA溶解在10mM Tris-HCl(pH值7.5),1mM的EDTA,0.5%十二烷基硫酸鈉(SDS),而后在1.6%瓊脂糖凝膠上電泳。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型 人類前列腺癌異種移植,PRXFI337和PRXFI369,皮下種植在裸鼠中
配制 溶解在水中
劑量 10mg/kg/d
給藥方式 在days 1-4和7-11口服。
參考文獻(xiàn):
1. Senderowicz AM, Oncologist, 2002, 7 Suppl 3, 12-9.
2. Carlson BA, et al, Cancer Res, 1996, 56(13), 2973-2978.
3. Parker BW, et al, Blood, 1998, 91(2), 458-465.
4. Drees M, et al, Clin Cancer Res, 1997, 3(2), 273-279.
5. Caracciolo V, et al, Cell Cycle, 2012, 11(6), 1202-1216.
6. Arguello F,et al, Blood, 1998, 91(7), 2482-2490.
包裝清單:
產(chǎn)品編號(hào) 產(chǎn)品名稱 包裝
SC6533-10mM Flavopiridol HCl (CDK抑制劑) 10mM×0.2ml
SC6533-5mg Flavopiridol HCl (CDK抑制劑) 5mg
SC6533-25mg Flavopiridol HCl (CDK抑制劑) 25mg
說(shuō)明書(shū) 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng):
本產(chǎn)品對(duì)人體有害,操作時(shí)請(qǐng)小心,并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: Flavopiridol HCl (CDK抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

碧云天由美國(guó)哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團(tuán)隊(duì)由來(lái)自美國(guó)哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國(guó)科技大學(xué)、中國(guó)科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來(lái),碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購(gòu)平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國(guó)際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊(cè)資本 1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年?duì)I業(yè)額 ¥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營(yíng)模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會(huì)員
  • 公司成立:18年
  • 注冊(cè)資本:1000.000000萬(wàn)人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營(yíng)產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑(除危險(xiǎn)品),實(shí)驗(yàn)室消耗品,實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)
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