GW9662 (PPAR拮抗劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GW9662 (PPAR拮抗劑)	英文名稱:GW9662 (PPAR拮抗劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC9123-10mM	GW9662 (PPAR拮抗劑)	10mM	158.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-chloro-5-nitro-N-phenylbenzamide
簡稱	GW9662
別名	GW-9662, GW 9662, 2-chloro-5-nitrobenzanilide
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₃H₉ClN₂O₃
分子量	276.68
CAS號	22978-25-2
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO55mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.81ml DMSO，或者每2.77mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9123-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GW9662是一種選擇性PPAR拮抗劑，作用于PPARγ，無細胞試驗中IC50為3.3nM，在細胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能選擇性強100到1000倍。
信號通路	DNA Damage; Metabolism
靶點	PPARγ	PPARα	PPARδ	－	－
IC50	3.3nM	32nM	2μM	－	－
體外研究	GW9662在PPARγ上結(jié)合Cys(285)，PPARγ是三種PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗劑，用于抑制脂肪細胞分化。GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌腫瘤細胞系(MCF7、MDA-MB-468、MDA-MB-231)生長，IC50為20μM-30μM，說明GW9662的PPARγ激動劑性能或PPARγ非依賴性生長抑制機制。Rosiglitazone(50μM)與GW9662(10μM)聯(lián)用，作用于MDA-MB-231細胞，7天后，統(tǒng)計學(xué)上產(chǎn)生較低的存活細胞數(shù)。在原代鼠骨髓(BMs)和RAW264.7細胞中，PPARγ1配體能夠抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細胞形成。重要的是，GW9662(2μM)可逆轉(zhuǎn)這些配體的抑制作用，存在濃度依賴性。GW9662(2μM)作用于BMs，阻斷IL-4對破骨細胞形成的抑制。GW9662(1μM)作用于RAW264.7細胞，抑制NF-κB的RANKL激活。GW9662(10μM)作用于甲狀腺眼病患者的原代前脂肪細胞，抑制激素和激動劑誘導(dǎo)的脂肪細胞分化。
體內(nèi)研究	LPS(1mg/kg，腹腔注射)預(yù)處理大鼠，顯著減弱腎損傷和功能障礙引起的缺血/再灌注(I/R)損傷的所有標記。最值得注意的是，GW9662(1mg/kg，腹腔注射)，可廢除LPS的保護作用。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	人PPARα，PPARγ和PPARδ配體結(jié)合域(LBDs)在E.coli中表達，作為聚組氨酸標記的融合蛋白。在實驗緩沖液中，通過加入所需受體(15nM)到鏈霉親和素修飾的SPA珠(0.5mg/ml)漿中，使受體固定在SPA珠上?；旌衔镌谑覝叵缕胶庵辽?小時，然后在1×10³g轉(zhuǎn)速下將珠粒沉淀。除去上清液，輕輕混合，珠粒再懸浮于新鮮的實驗緩沖液。重復(fù)離心/重懸浮步驟被，立即使用所得的受體包被的珠漿液，或貯存于4℃下長達1周再使用。使用[³H]GW2443作為放射性配體，分別測定與PPARα、PPARγ、PPARδ的競爭性結(jié)合。除非另有說明，所有實驗緩沖液為50mM HEPES(pH 7)，50mM NaCl，5mM CHAPS，0.1mg/ml BSA和10mM DTT。一些實驗中，使用50mM Tris(pH 8)替換HEPES(pH 7)。
細胞實驗
細胞系	MDA-MB-231細胞
濃度	10μM
處理時間	10天
方法	MDA-MB-231按1×10⁵細胞/25cm³組織培養(yǎng)瓶的密度接種。24小時后(第0天)，使用含Rosiglitazone(50μM)，GW9662(10μM)或兩者都有的新鮮培養(yǎng)基置換生長培養(yǎng)基。對照燒瓶中為0.1%DMSO。通過胰酶消化，收集第0、3、5、7、10天的每種處理條件的細胞，使用臺盼藍染色，使用血球儀計算每瓶細胞總數(shù)和存活細胞數(shù)。
動物實驗
動物模型	雄性Wistar大鼠
配制	10% (v/v) DMSO
劑量	1mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Leesnitzer LM, et al. Biochemistry, 2002, 41(21), 6640-6650.

2. Seargent JM, et al. Br J Pharmacol, 2004, 143(8), 933-937.

3. Bendixen AC, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2001, 98(5), 2443-2448.

4. Starkey K, et al. J Clin Endocrinol Metab, 2003, 88(1), 55-59.

5. Collino M, et al. Kidney Int, 2005, 68(2), 529-536.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC9123-10mM	GW9662 (PPAR拮抗劑)	10mM×0.2ml
SC9123-5mg	GW9662 (PPAR拮抗劑)	5mg
SC9123-25mg	GW9662 (PPAR拮抗劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當(dāng)防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： GW9662 (PPAR拮抗劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
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公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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