GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)	英文名稱:GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC1238-25mg	GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)	25mg	2804.00元

化學信息：

化學名	methanesulfonic acid;4-methyl-N-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[2-(1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin-5-yl)ethynyl]benzamide
簡稱	GZD824 Dimesylate
別名	IN2227, BC600667
中文名	N/A
化學式	C₂₉H₂₇F₃N₆O.2CH₄O₃S
分子量	724.77
CAS號	1421783-64-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water100mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.69ml DMSO，或者每7.25mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1238-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GZD824 Dimesylate是新型口服有效的Bcr-Abl抑制劑，作用于Bcr-Abl(WT)和Bcr-Abl(T315I)，IC50分別為0.34nM和0.68nM。
信號通路	Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
靶點	Abl (Q252H)	Abl (E255K)	Abl (M351T)	Abl	Abl (H396P)
IC50	0.15nM	0.27nM	0.29nM	0.34nM	0.35nM
體外研究	GZD824有效抑制了表達有野生型BCR-ABL Ba/F3細胞的生長，IC50為1.0nM。與生化激酶抑制和蛋白質(zhì)結(jié)合親和力實驗結(jié)果高度相符，GZD824也強烈抑制表達的Bcr-AblT315I突變體的Ba/F3細胞和14種抗性相關的BCR-ABL突變株的增殖。此外，在K562白血病細胞中，GZD824有效地以濃度依賴性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
體內(nèi)研究	在K562腫瘤異種移植物和KU812異種移植模型中，GZD824(5和10毫克/公斤/天)劑量依賴性地抑制了腫瘤的生長，并且沒有死亡或損失體重。此外，在表達的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3細胞的同種異體移植小鼠中，GZD824(20毫克/千克/天)抑制腫瘤生長。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	激酶ABL1、ABL1(E255K)、ABL1(G250E)、ABL1(T315I)和ABL1(Y253F)是P3049、PV3864、PV3865、PV3866和PV3863，是全長的表達在昆蟲細胞和組氨酸標記的人重組蛋白。針對ABL1和其突變體的抑制劑的抑制活性均在384-孔板中使用基于FRET的Z'-萊特測定系統(tǒng)進行。簡要地，激酶底物稀釋成5μl的激酶反應緩沖液；激酶被添加?；衔?10nl)按指定濃度用回聲液體處理程序輸送到反應，并將該混合物室溫孵育30分鐘。然后將5μl 2×ATP溶液加入以引發(fā)反應，將混合物進一步室溫溫育2小時。將所得的反應包含10μM(野生型Abl1和突變體Y253F、Q252H、M351T和H396P)或5μM(對于突變E255K、G250E、T315I)的ATP，2μM在50mM HEPES中的Tyr2肽底物(PH值7.5)，0.01% BRIJ-35，10mM的氯化鎂，1mM的EGTA，0.0247μg/ml的ABL1和指定濃度的抑制劑。然后，5μl反應試劑加入，并將該混合物溫育在室溫孵育2小時，而后加入5微升的終止溶液終止反應。445nM(香豆素)/520nM(熒光素)的熒光信號比在EnVision多標記閱讀器上進行。數(shù)據(jù)使用Graphpad Prism5進行分析。數(shù)據(jù)是三次實驗的平均值。
細胞實驗
細胞系	表達野生型和突變型BCR-ABL的Ba/F3細胞
濃度	0-50μM
處理時間	72小時
方法	在對數(shù)生長期的細胞接種于96孔培養(yǎng)皿中。24小時后，細胞用在指定的濃度化合物，或?qū)φ辗跤?2小時。CCK-8被加入到96孔培養(yǎng)板(10μl/孔)，并與細胞溫育3小時。OD450和OD650通過酶標儀測定。每孔的吸光率(A)計算公式為OD450-OD650。細胞活力的匯率在每個孔中計算為V(%)=(As-Ac)/(Ab-Ac)×100%，并且數(shù)據(jù)使用Graphpad Prism5進一步分析。數(shù)據(jù)是三次實驗的平均值。由于測試化合物的吸光度率良好，Ac是無任何細胞或測試化合物的孔的吸光度率，Ab是有細胞或測試化合物的孔的吸光度率。
動物實驗
動物模型	使用K562和表達原生BCR-ABL或BCR-ABL突變體的轉(zhuǎn)化Ba/F3細胞的小鼠異種移植或異體移植瘤模型。
配制	1%的DMSO，22.5%的Cremophor，7.5%乙醇和69%的生理鹽水
劑量	~20毫克/千克
給藥方式	口服灌胃

參考文獻：

1. Ren X, et al. J Med Chem. 2013, 56(3), 879-894.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC1238-10mM	GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)	10mM×0.2ml
SC1238-5mg	GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)	5mg
SC1238-25mg	GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： GZD824 Dimesylate (Bcr-Abl抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

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公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉(zhuǎn)讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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