GW5074 (Raf抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:GW5074 (Raf抑制劑)	英文名稱:GW5074 (Raf抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 MAPK/Erk in GPCR Signaling

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SD5955-10mM	GW5074 (Raf抑制劑)	10mM	223.00元

化學信息：

化學名	(3Z)-3-[(3,5-dibromo-4-hydroxyphenyl)methylidene]-5-iodo-1H-indol-2-one
簡稱	GW5074
別名	GW 5074, GW-5074
中文名	N/A
化學式	C₁₅H₈Br₂INO₂
分子量	520.94
CAS號	220904-83-6
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO104mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.96ml DMSO，或者每5.21mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5955-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	GW5074是一種有效的，選擇性的c-Raf抑制劑，IC50為9nM，對JNK1/2/3、MEK1、MKK6/7、CDK1/2、c-Src、p38 MAP、VEGFR2和c-Fms沒有抑制活性。
信號通路	MAPK
靶點	C-Raf	－	－	－	－
IC50	9nM	－	－	－	－
體外研究	GW5074是有效的，特異性c-Raf抑制劑，IC50為9nM,在體外對MEK6、MKK7、p38 MAP激酶和cdks沒有抑制活性。然而GW5074處理神經(jīng)元培養(yǎng)基，使c-Raf和B-Raf的激活修飾累積。GW5074處理小腦顆粒神經(jīng)元，抑制LK誘導的凋亡，這種作用是非MEK-ERK依賴性的。GW5074延遲下調(diào)Akt活性，但通過Akt非依賴性機制抑制細胞凋亡。GW5074影響Ras、NF-kappa B和c-jun。GW5074作用于顆粒細胞和其他神經(jīng)元類型，抑制神經(jīng)毒素引起的細胞死亡。
體內(nèi)研究	GW5074保護Huntington病的體內(nèi)實驗模型。GW5074(5mg/Kg)處理小鼠，完全抑制3-NP誘導的雙側(cè)紋狀體病變。GW5074作用于穩(wěn)定表達人類阿片受體的CHO細胞，完全廢除慢性嗎啡介導的AC超活化I。GW5074處理小鼠，抑制側(cè)流煙霧引起的氣道高反應性。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	通常使用純化的激酶和合成的底物在標準條件下進行體外激酶實驗。每組實驗使用5-10mU純化的激酶。GSK3β、cdk1、cdk2、cdk3、cdk5實驗中，激酶與1μM GW5074在含8mM MOPS，pH 7.2，0.2mM EDTA，10mM醋酸鎂和[c-33P-ATP]的Buffer中在室溫下溫育40分鐘。等樣加到P30過濾器上，測量33P滲透率而定量分析激酶活性，然后在50mM磷酸中洗滌，進行閃爍計數(shù)。Buffer組成包含c-Raf、JNK1、JNK2、JNK3、MEK1、MKK6、MKK7、50mM Tris pH 7.5、0.1mM EGTA、10mM醋酸鎂和[c-33P-ATP]。使用的肽底物如下：c-Raf使用0.66mg/ml MBP；cdks使用0.1mg/ml組蛋白H1；JNKs使用3μM ATF2；MEK1使用1μM MAPK2；MKK6使用 1μM SAPK2a，MKK7使用2μM JNK1α。
細胞實驗
細胞系	皮層神經(jīng)元
濃度	~5μM
處理時間	24小時
方法	HCA稀釋100倍，調(diào)節(jié)到pH 7.5。為了測評GW5074對HCA誘導的細胞毒性的影響，GW5074添加到HCA處理的皮層神經(jīng)元中。24小時后，測定活力。
動物實驗
動物模型	處理50-55mg/kg 3-NP的8周大的C57BL/6雄性小鼠
配制	溶于生理鹽水
劑量	0.5-10mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1. Chin PC, et al. J Neurochem, 2004, 90(3), 595-608.

2. Yue X, et al. Eur J Pharmacol, 2006, 540(1-3), 57-59.

3. Lei Y, et al. Respir Res, 2008, 9(1), 71.

包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SD5955-10mM	GW5074 (Raf抑制劑)	10mM×0.2ml
SD5955-5mg	GW5074 (Raf抑制劑)	5mg
SD5955-25mg	GW5074 (Raf抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內(nèi)有效。

注意事項：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： GW5074 (Raf抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

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員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

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