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Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑),Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)
  • Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑),Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)

Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)

價格 詢價
包裝 10mM
最小起訂量 10mM
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)英文名稱:Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint
2024-12-25 Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑) Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑) RMB 一年 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價格
SC6601-10mM Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑) 10mM 257.00元

化學(xué)信息:

化學(xué)名 N-[(3Z)-2-oxo-3-[phenyl-[4-(piperidin-1-ylmethyl)anilino]methylidene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide
簡稱 Hesperadin
別名 Hesperadine
中文名 N/A
化學(xué)式 C29H32N4O3S
分子量 516.65
CAS號 422513-13-1
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO103mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入0.97ml DMSO,或者每5.17mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6601-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 Hesperadin可有效抑制Aurora B,無細(xì)胞試驗中IC50為250nM。它顯著降低AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK的活性,但是在體內(nèi)不會抑制MKK1活性。
信號通路 Cell Cycle; Epigenetics
靶點 TbAUK1 Aurora B (human)
IC50 40nM 250nM
體外研究 Hesperadin抑制磷酸化組蛋白H3的免疫沉淀物Aurora B,IC50為250nM,且濃度為1μM時明顯降低其他激酶(AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK)活性。20-100nM Hesperadin作用于HeLa細(xì)胞,誘導(dǎo)有絲分裂的組蛋白H3在Ser10位點的磷酸化作用喪失。Hesperadin處理,引起有絲分裂和細(xì)胞質(zhì)分裂缺陷,導(dǎo)致HeLa細(xì)胞增殖和多倍體化停止,這是因為在染色體連接過程中Aurora B功能受抑制。100nM Hesperadin可恢復(fù)紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole誘導(dǎo)的有絲分裂停滯。Hesperadin和Nocodazole處理HeLa細(xì)胞,廢除BubR1著絲粒區(qū)域化,且降低 Bub1在著絲粒處的強度,說明Aurora B功能對BubR1和Bub1著絲點高效募集是必需的,可說明對延長檢測點信號是必需的。在體外激酶實驗中,Hesperadin通過來自致病的錐蟲屬brucei的T.brucei Aurora激酶-1 (TbAUK1)而阻斷重組錐蟲組蛋白H3磷酸化,IC50為40nM。Hesperadin明顯抑制培養(yǎng)的傳染性血液形式(BF)細(xì)胞生長,IC50為48nM,且微弱抑制昆蟲循環(huán)階段形式(PF)細(xì)胞生長IC50為550nM。
體內(nèi)研究 N/A
臨床實驗 N/A
特征 N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn),碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實驗
方法 Aurora B激酶實驗中,HeLa細(xì)胞溶解在含50mM NaCl的buffer中。使用臺式離心機對全部細(xì)胞抽提物進行離心,13000rpm 4℃下離心20分鐘。200mg全部細(xì)胞抽提物在含250mM NaCl的15ml溶解buffer中再次提取,為了從有絲分裂染色質(zhì)中獲得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速懸浮液用于免疫沉淀反應(yīng)。鼠單抗AIM-1或HA與GammaBind Plus凝膠耦合,在抽提物中4℃下旋轉(zhuǎn)90分鐘。沖洗,等分,然后在激酶buffer(20mM Tris,pH 7.5,150mM NaCl,10mM MgCl2,1mM DTT,10mM NaF)中沖洗。在20μl含5μg組蛋白H3,10μM ATP,2.5μCi[γ-32P]ATP和不同濃度Hesperadin的激酶 buffer中進行激酶實驗,37℃下持續(xù)20分鐘。加入SDS樣本,煮沸,進行SDS-PAGE。烘干凝膠。通過PhosphorImager分析系統(tǒng)測定放射信號。使用ImageQuant軟件分析數(shù)據(jù)。
細(xì)胞實驗
細(xì)胞系 HeLa細(xì)胞和PtK1細(xì)胞
濃度 終濃度為500nM左右
處理時間 24和48小時
方法 不同濃度Hesperadin分別處理細(xì)胞24和48小時。在指定時間點,用PBS沖洗甲醇混合的細(xì)胞樣本,隨后在PI buffer(50μg/ml 碘化丙碇,10mM Tris,pH 7.5,5mM MgCl2,200μg/ml RNase A)中37℃下反應(yīng)20到40分鐘。通過流式細(xì)胞儀測定DNA量。
動物實驗
動物模型 N/A
配制 N/A
劑量 N/A
給藥方式 N/A
參考文獻(xiàn):
1. Hauf S, et al. J Cell Biol, 2003, 161(2), 281-294.
2. Jetton N, et al. Mol Microbiol, 2009, 72(2), 442-458.
包裝清單:
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 包裝
SC6601-10mM Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑) 10mM×0.2ml
SC6601-5mg Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑) 5mg
SC6601-25mg Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑) 25mg
說明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項:
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年營業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?;瘜W(xué)試劑(除危險品),實驗室消耗品,實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
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