Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)	英文名稱:Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細(xì)胞周期 G2M/DNA Damage Checkpoint

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC6601-5mg	Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)	5mg	829.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-[(3Z)-2-oxo-3-[phenyl-[4-(piperidin-1-ylmethyl)anilino]methylidene]-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide
簡(jiǎn)稱	Hesperadin
別名	Hesperadine
中文名	N/A
化學(xué)式	C₂₉H₃₂N₄O₃S
分子量	516.65
CAS號(hào)	422513-13-1
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO103mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC6601-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Hesperadin可有效抑制Aurora B，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為250nM。它顯著降低AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK的活性，但是在體內(nèi)不會(huì)抑制MKK1活性。
信號(hào)通路	Cell Cycle; Epigenetics
靶點(diǎn)	TbAUK1	Aurora B (human)	－	－	－
IC50	40nM	250nM	－	－	－
體外研究	Hesperadin抑制磷酸化組蛋白H3的免疫沉淀物Aurora B，IC50為250nM，且濃度為1μM時(shí)明顯降低其他激酶(AMPK、Lck、MKK1、MAPKAP-K1、CHK1和PHK)活性。20-100nM Hesperadin作用于HeLa細(xì)胞，誘導(dǎo)有絲分裂的組蛋白H3在Ser10位點(diǎn)的磷酸化作用喪失。Hesperadin處理，引起有絲分裂和細(xì)胞質(zhì)分裂缺陷，導(dǎo)致HeLa細(xì)胞增殖和多倍體化停止，這是因?yàn)樵谌旧w連接過(guò)程中Aurora B功能受抑制。100nM Hesperadin可恢復(fù)紫杉醇或Monastrol而不是Nocodazole誘導(dǎo)的有絲分裂停滯。Hesperadin和Nocodazole處理HeLa細(xì)胞，廢除BubR1著絲粒區(qū)域化，且降低 Bub1在著絲粒處的強(qiáng)度，說(shuō)明Aurora B功能對(duì)BubR1和Bub1著絲點(diǎn)高效募集是必需的，可說(shuō)明對(duì)延長(zhǎng)檢測(cè)點(diǎn)信號(hào)是必需的。在體外激酶實(shí)驗(yàn)中，Hesperadin通過(guò)來(lái)自致病的錐蟲屬brucei的T.brucei Aurora激酶-1 (TbAUK1)而阻斷重組錐蟲組蛋白H3磷酸化，IC50為40nM。Hesperadin明顯抑制培養(yǎng)的傳染性血液形式(BF)細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50為48nM,且微弱抑制昆蟲循環(huán)階段形式(PF)細(xì)胞生長(zhǎng)IC50為550nM。
體內(nèi)研究	N/A
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	Aurora B激酶實(shí)驗(yàn)中，HeLa細(xì)胞溶解在含50mM NaCl的buffer中。使用臺(tái)式離心機(jī)對(duì)全部細(xì)胞抽提物進(jìn)行離心，13000rpm 4℃下離心20分鐘。200mg全部細(xì)胞抽提物在含250mM NaCl的15ml溶解buffer中再次提取，為了從有絲分裂染色質(zhì)中獲得活性Aurora B激酶。第二次提取的低速懸浮液用于免疫沉淀反應(yīng)。鼠單抗AIM-1或HA與GammaBind Plus凝膠耦合，在抽提物中4℃下旋轉(zhuǎn)90分鐘。沖洗，等分，然后在激酶buffer(20mM Tris，pH 7.5，150mM NaCl，10mM MgCl₂，1mM DTT，10mM NaF)中沖洗。在20μl含5μg組蛋白H3，10μM ATP，2.5μCi[γ-32P]ATP和不同濃度Hesperadin的激酶 buffer中進(jìn)行激酶實(shí)驗(yàn)，37℃下持續(xù)20分鐘。加入SDS樣本，煮沸，進(jìn)行SDS-PAGE。烘干凝膠。通過(guò)PhosphorImager分析系統(tǒng)測(cè)定放射信號(hào)。使用ImageQuant軟件分析數(shù)據(jù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	HeLa細(xì)胞和PtK1細(xì)胞
濃度	終濃度為500nM左右
處理時(shí)間	24和48小時(shí)
方法	不同濃度Hesperadin分別處理細(xì)胞24和48小時(shí)。在指定時(shí)間點(diǎn)，用PBS沖洗甲醇混合的細(xì)胞樣本，隨后在PI buffer(50μg/ml 碘化丙碇，10mM Tris，pH 7.5，5mM MgCl₂，200μg/ml RNase A)中37℃下反應(yīng)20到40分鐘。通過(guò)流式細(xì)胞儀測(cè)定DNA量。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	N/A
配制	N/A
劑量	N/A
給藥方式	N/A

參考文獻(xiàn)：

1. Hauf S, et al. J Cell Biol, 2003, 161(2), 281-294.

2. Jetton N, et al. Mol Microbiol, 2009, 72(2), 442-458.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC6601-10mM	Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)	10mM×0.2ml
SC6601-5mg	Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)	5mg
SC6601-25mg	Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Hesperadin (Aurora Kinase抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
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