Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)	英文名稱:Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細(xì)胞骨架/細(xì)胞外基質(zhì) Microtubule Dynamics

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0105-5mg	Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)	5mg	971.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4- oxoquinazolin-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide
簡(jiǎn)稱	Ispinesib
別名	SB-715992, SB 715992, SB715992
中文名	伊斯平斯
化學(xué)式	C₃₀H₃₃ClN₄O₂
分子量	517.06
CAS號(hào)	336113-53-2
純度	99.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 103mg/ml; Ethanol 103mg/ml
溶液配制	5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0105-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Ispinesib(SB-715992)是一種有效的，特異性的，可逆kinesin spindle protein(KSP)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Kiapp為1.7nM，對(duì)CENP-E、RabK6、MCAK、MKLP1、KHC和Kif1A沒有抑制作用。Phase 2。
信號(hào)通路	Cytoskeletal Signaling
靶點(diǎn)	KSP(HsEg5)	-	-	-	-
IC50	1.7nM(Ki app)	-	-	-	-
體外研究	Ispinesib是有效可逆的特定KSP變構(gòu)抑制劑，KSP與微管的結(jié)合性能，通過(guò)抑制ADP釋放而不改變微管中KSP-ADP復(fù)合體的釋放，而擾亂KSP的運(yùn)動(dòng)。Ispinesib作用于一系列腫瘤細(xì)胞系，包括Colo205、Colo201、HT-29、M5076、Madison-109和MX-1，IC50為1.2nM到9.5nM，具有很強(qiáng)細(xì)胞毒性。15nM和30nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌細(xì)胞，通過(guò)調(diào)節(jié)控制凋亡，細(xì)胞增殖，細(xì)胞周期和信號(hào)的基因表達(dá)水平，如EGFR、p27、p15和IL-11，而抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)凋亡。7.4nM–600nM Ispinesib作用于一組53種乳腺癌細(xì)胞系，具有廣譜抑制活性。150nM Ispinesib作用于BT-474和MDA-MB-468細(xì)胞，誘導(dǎo)凋亡，提高凋亡細(xì)胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平和提高促凋亡的Bax和Bid水平。
體內(nèi)研究	Ispinesib按4.5mg/kg-15mg/kg劑量作用于攜帶移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205、Colo201、HT-29細(xì)胞，但是不抑制MX-1細(xì)胞。SB-715992按6mg/kg-10mg/kg劑量處理，也抑制小鼠實(shí)體瘤，包括Madison 109肺癌、M5076肉瘤及L1210和P388白血病。Ispinesib按8mg/kg-10mg/kg劑量作用于攜帶乳腺癌細(xì)胞MCF-7、HCC1954、MDA-MB-468和KPL4移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長(zhǎng)。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	Ispinesib是一種有效可逆的特定有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白(KSP)變構(gòu)抑制劑。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)

方法

使用丙酮酸激酶-乳酸脫氫酶檢測(cè)體系進(jìn)行驅(qū)動(dòng)蛋白的特異性分析，伴隨著NADH氧化產(chǎn)生ADP。在340nM處檢測(cè)吸光度的變化。使用納摩爾濃度KSP進(jìn)行穩(wěn)態(tài)研究，使用一個(gè)敏感的熒光為基礎(chǔ)的檢測(cè)系統(tǒng)，利用丙酮酸激酶，丙酮酸氧化酶，辣根過(guò)氧化物酶(HRP)耦合的檢測(cè)體系，伴隨著Amplex紅色熒光試劑氧化為試鹵靈而生成ADP。通過(guò)熒光檢測(cè)產(chǎn)生的試鹵靈。在含10μM paclitaxel紫杉醇的PEM25 buffer[25mM Pipes-K⁺(pH 6.8)、2mM MgCl₂、1mM EGTA]中進(jìn)行穩(wěn)態(tài)生化試驗(yàn)。在含500μM ATP、5μM微管和1nM KSP的PEM25 buffer中測(cè)定抑制穩(wěn)定的IC50值。通過(guò)劑量-反應(yīng)曲線獲得Ispinesib的Ki app(明顯的抑制劑解離常數(shù))值，通過(guò)使用Morrison方程明確糾正酶濃度。在穩(wěn)態(tài)情況下測(cè)定抑制劑形態(tài)(競(jìng)爭(zhēng)性、非競(jìng)爭(zhēng)性、無(wú)競(jìng)爭(zhēng)力的或者混合生物)。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	Breast乳腺癌細(xì)胞，包括MCF-7、HCC1954、MDA-MB-468和KPL4
濃度	0.085nM-33μM
處理時(shí)間	72小時(shí)
方法	指數(shù)生長(zhǎng)期細(xì)胞接種在96孔板上，用Ispinesib處理72小時(shí)。然后使用CellTiter-Glo測(cè)量細(xì)胞生長(zhǎng)，并使用BioTek FLx800測(cè)定熒光值。分析數(shù)據(jù)，計(jì)算IC50值。

動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶MCF7、KPL4和HCC1954細(xì)胞的(nu/nu)裸鼠模型，攜帶MDA-MB-468細(xì)胞的SCID小鼠模型
配制	溶于10%乙醇、10% cremophor和80% D5W (葡萄糖5%)
劑量	10mg/kg作用于裸鼠，8mg/kg作用于SCID鼠
給藥方式	3倍劑量腹腔注射，每隔四天進(jìn)行一次

參考文獻(xiàn)：
??????1. Johnson RK, et al. Proc Am Assoc Cancer Res. 2002; 43:269.
? ? ? 2. Davis DA, et al. BMC Cancer. 2006; 6:22.?
? ? ? 3. Lad L, et al. Biochemistry. 2008; 47(11):3576-3585.
? ? ? 4. Purcell JW, et al. Clin Cancer Res. 2010; 16(2):566-576.?
包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0105-10mM	Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0105-5mg	Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)	5mg
SC0105-25mg	Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)	25mg
-	說(shuō)明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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