Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2025-01-14

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)	英文名稱:Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 細胞骨架/細胞外基質(zhì) Microtubule Dynamics

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價格
SC0105-25mg	Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)	25mg	2946.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	N-(3-aminopropyl)-N-[(1R)-1-(3-benzyl-7-chloro-4- oxoquinazolin-2-yl)-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide
簡稱	Ispinesib
別名	SB-715992, SB 715992, SB715992
中文名	伊斯平斯
化學(xué)式	C₃₀H₃₃ClN₄O₂
分子量	517.06
CAS號	336113-53-2
純度	99.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 103mg/ml; Ethanol 103mg/ml
溶液配制	5mg加入0.97ml DMSO，或者每5.17mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0105-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Ispinesib(SB-715992)是一種有效的，特異性的，可逆kinesin spindle protein(KSP)抑制劑，無細胞試驗中Kiapp為1.7nM，對CENP-E、RabK6、MCAK、MKLP1、KHC和Kif1A沒有抑制作用。Phase 2。
信號通路	Cytoskeletal Signaling
靶點	KSP(HsEg5)	-	-	-	-
IC50	1.7nM(Ki app)	-	-	-	-
體外研究	Ispinesib是有效可逆的特定KSP變構(gòu)抑制劑，KSP與微管的結(jié)合性能，通過抑制ADP釋放而不改變微管中KSP-ADP復(fù)合體的釋放，而擾亂KSP的運動。Ispinesib作用于一系列腫瘤細胞系，包括Colo205、Colo201、HT-29、M5076、Madison-109和MX-1，IC50為1.2nM到9.5nM，具有很強細胞毒性。15nM和30nM Ispinesib作用于PC-3前列腺癌細胞，通過調(diào)節(jié)控制凋亡，細胞增殖，細胞周期和信號的基因表達水平，如EGFR、p27、p15和IL-11，而抑制細胞增殖和誘導(dǎo)凋亡。7.4nM–600nM Ispinesib作用于一組53種乳腺癌細胞系，具有廣譜抑制活性。150nM Ispinesib作用于BT-474和MDA-MB-468細胞，誘導(dǎo)凋亡，提高凋亡細胞比例，降低抗凋亡的Bcl-XL水平和提高促凋亡的Bax和Bid水平。
體內(nèi)研究	Ispinesib按4.5mg/kg-15mg/kg劑量作用于攜帶移植瘤的小鼠模型，有效抑制Colo205、Colo201、HT-29細胞，但是不抑制MX-1細胞。SB-715992按6mg/kg-10mg/kg劑量處理，也抑制小鼠實體瘤，包括Madison 109肺癌、M5076肉瘤及L1210和P388白血病。Ispinesib按8mg/kg-10mg/kg劑量作用于攜帶乳腺癌細胞MCF-7、HCC1954、MDA-MB-468和KPL4移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長。
臨床實驗	N/A
特征	Ispinesib是一種有效可逆的特定有絲分裂驅(qū)動蛋白(KSP)變構(gòu)抑制劑。

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗

方法

使用丙酮酸激酶-乳酸脫氫酶檢測體系進行驅(qū)動蛋白的特異性分析，伴隨著NADH氧化產(chǎn)生ADP。在340nM處檢測吸光度的變化。使用納摩爾濃度KSP進行穩(wěn)態(tài)研究，使用一個敏感的熒光為基礎(chǔ)的檢測系統(tǒng)，利用丙酮酸激酶，丙酮酸氧化酶，辣根過氧化物酶(HRP)耦合的檢測體系，伴隨著Amplex紅色熒光試劑氧化為試鹵靈而生成ADP。通過熒光檢測產(chǎn)生的試鹵靈。在含10μM paclitaxel紫杉醇的PEM25 buffer[25mM Pipes-K⁺(pH 6.8)、2mM MgCl₂、1mM EGTA]中進行穩(wěn)態(tài)生化試驗。在含500μM ATP、5μM微管和1nM KSP的PEM25 buffer中測定抑制穩(wěn)定的IC50值。通過劑量-反應(yīng)曲線獲得Ispinesib的Ki app(明顯的抑制劑解離常數(shù))值，通過使用Morrison方程明確糾正酶濃度。在穩(wěn)態(tài)情況下測定抑制劑形態(tài)(競爭性、非競爭性、無競爭力的或者混合生物)。

細胞實驗
細胞系	Breast乳腺癌細胞，包括MCF-7、HCC1954、MDA-MB-468和KPL4
濃度	0.085nM-33μM
處理時間	72小時
方法	指數(shù)生長期細胞接種在96孔板上，用Ispinesib處理72小時。然后使用CellTiter-Glo測量細胞生長，并使用BioTek FLx800測定熒光值。分析數(shù)據(jù)，計算IC50值。

動物實驗
動物模型	攜帶MCF7、KPL4和HCC1954細胞的(nu/nu)裸鼠模型，攜帶MDA-MB-468細胞的SCID小鼠模型
配制	溶于10%乙醇、10% cremophor和80% D5W (葡萄糖5%)
劑量	10mg/kg作用于裸鼠，8mg/kg作用于SCID鼠
給藥方式	3倍劑量腹腔注射，每隔四天進行一次

參考文獻：
??????1. Johnson RK, et al. Proc Am Assoc Cancer Res. 2002; 43:269.
? ? ? 2. Davis DA, et al. BMC Cancer. 2006; 6:22.?
? ? ? 3. Lad L, et al. Biochemistry. 2008; 47(11):3576-3585.
? ? ? 4. Purcell JW, et al. Clin Cancer Res. 2010; 16(2):566-576.?
包裝清單：

產(chǎn)品編號	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0105-10mM	Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0105-5mg	Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)	5mg
SC0105-25mg	Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)	25mg
-	說明書	1份

保存條件：
??????-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計6個月內(nèi)有效。
注意事項：
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。?

關(guān)鍵字： Ispinesib (SB-715992) (KSP抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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