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JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑),JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)
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JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)

價格 詢價
包裝 10mM
最小起訂量 10mM
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)英文名稱:JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 Histone Methylation
2024-12-25 JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑) JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑) RMB 一年 染色質(zhì)/表觀遺傳/細胞周期 Histone Methylation
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價格
SD9549-10mM JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑) 10mM 128.00元

化學信息:

化學名 (5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methylpiperazin-1-yl)methanone
簡稱 JNJ-7777120
別名 JNJ 7777120, JNJ7777120
中文名 N/A
化學式 C14H16ClN3O
分子量 277.75
CAS號 459168-41-3
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO56mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制 5mg加入1.8ml DMSO,或者每2.78mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD9549-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 JNJ-7777120是個,有效的,選擇性非咪唑histamine H4 receptor拮抗劑,Ki為4.5nM,比作用于其他組胺受體選擇性高1000倍以上。
信號通路 Neuronal Signaling; GPCR & G Protein
靶點 Histamine H4 receptor
IC50 4.5nM(Ki)
體外研究 JNJ 7777120高親和力結(jié)合到H4受體,比作用于其他組胺受體選擇性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的,選擇性H4受體拮抗劑,對50多種其他靶點沒有或幾乎沒有親和力。
體內(nèi)研究 JNJ 7777120具有口服生物利用度,處理大鼠為30%,處理犬為100%,處理這兩個品種的半衰期都為3小時。JNJ 7777120處理小鼠骨髓衍生的肥大細胞,抑制組胺誘導(dǎo)的趨化性和鈣流入。JNJ 7777120處理小鼠,抑制組胺誘導(dǎo)的氣管肥大細胞從結(jié)締組織向上皮細胞的遷移。JNJ 7777120處理小鼠酵母聚糖誘導(dǎo)的腹膜炎模型,顯著抑制中性粒細胞浸潤。
臨床實驗 N/A
特征 N/A

相關(guān)實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻,碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實驗
方法 使用從轉(zhuǎn)染人,大鼠,或小鼠H4受體,人H3受體,或H1受體的SK-N-MC細胞中獲得的細胞顆粒。進行小鼠H1受體結(jié)合,使用新鮮的小鼠腦。細胞顆?;蛐∈竽X在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中勻漿化,從800g轉(zhuǎn)速渦旋中收集上清液,在30000g轉(zhuǎn)速下再離心30分鐘。細胞顆粒在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中再勻漿化。H4競爭性結(jié)合研究中,在有或無JNJ 7777120時,人、小鼠和大鼠細胞膜與10、40和150nM [3H]組胺(特異活性為23Ci/mmol),在25℃下分別溫育45分鐘。使用100μM未標記的組胺限定非特異性結(jié)合。測定作用于人、小鼠和大鼠H4受體的Kd值分別為5、42和178nM,Bmax值分別為1.12、1.7和0.68pmol/mg 蛋白。相似地,用于H3受體結(jié)合實驗的配體為[3H]N-α-甲基組胺(特異活性為82Ci/mmol),使用100μM未標記的組胺限定非特異性結(jié)合。測定作用于人和大鼠H3受體的Kd值分別為1和0.8nM,Bmax值分別為2.13和0.4pmol/mg蛋白。用于人和小鼠H1受體結(jié)合實驗的配體為[3H]Pyrilamine(特異活性為20 Ci/mmol),使用10μM未標記的Diphenhydramine限定非特異性結(jié)合。測定作用于人和小鼠H3受體的Kd值分別為1和3nM,Bmax值分別為2.68和0.2pmol/mg蛋白。測定與豚鼠H1和H2受體的結(jié)合。進行H1受體結(jié)合實驗,使用豚鼠小腦。放射性配體為[3H]Pyrilamine,100μM Triprolidine用于測定非特異性結(jié)合。進行H2受體結(jié)合實驗,使用豚鼠紋狀體。放射性配體為[3H]天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶,100μM Tiotidine用于測定非特異性結(jié)合。按以上方法使用濃度不斷增加的[3H]JNJ 7777120代替[3H]組胺,在有100μM未標記的組胺存在時,測定[3H]JNJ 7777120(特異活性為84Ci/mmol)作用于人和小鼠H4受體的Kd值。所有研究中,根據(jù)實驗測定的合適的Kd值計算Ki值。
細胞實驗
細胞系 N/A
濃度 N/A
處理時間 N/A
方法 N/A
動物實驗
動物模型 雌性BALB/c小鼠
配制 5% (w/v)葡萄糖,溶于水
劑量 200mg/kg
給藥方式 口服處理
參考文獻:
1. Jablonowski JA, et al. J Med Chem, 2003, 46(19), 3957-3960.
2. Thurmond RL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 309(1), 404-413.
包裝清單:
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 包裝
SD9549-10mM JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑) 10mM×0.2ml
SD9549-5mg JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑) 5mg
SD9549-25mg JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑) 25mg
說明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預(yù)計6個月內(nèi)有效。

注意事項:
本產(chǎn)品對人體有刺激性,操作時請小心,并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
關(guān)鍵字: JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術(shù)企業(yè),公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時提供生命科學研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實驗儀器設(shè)備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術(shù)期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù),服務(wù)科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年營業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術(shù)有限公司
非會員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學試劑(除危險品),實驗室消耗品,實驗室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術(shù)的進出口業(yè)務(wù)。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
詢盤

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內(nèi)容聲明:
以上所展示的信息由商家自行提供,內(nèi)容的真實性、準確性和合法性由發(fā)布商家負責。 商家發(fā)布價格指該商品的參考價格,并非原價,該價格可能隨著市場變化,或是由于您購買數(shù)量不同或所選規(guī)格不同而發(fā)生變化。最終成交價格,請咨詢商家,以實際成交價格為準。請意識到互聯(lián)網(wǎng)交易中的風險是客觀存在的
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