JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)

價格	詢價
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)	英文名稱:JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)
有效期: 一年	產品類別: 染色質/表觀遺傳/細胞周期 Crosstalk Between Protein Modifications

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SD9549-25mg	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)	25mg	1086.00元

化學信息：

化學名	(5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methylpiperazin-1-yl)methanone
簡稱	JNJ-7777120
別名	JNJ 7777120, JNJ7777120
中文名	N/A
化學式	C₁₄H₁₆ClN₃O
分子量	277.75
CAS號	459168-41-3
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO56mg/ml; Ethanol8mg/ml
溶液配制	5mg加入1.8ml DMSO，或者每2.78mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD9549-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	JNJ-7777120是個，有效的，選擇性非咪唑histamine H4 receptor拮抗劑，Ki為4.5nM，比作用于其他組胺受體選擇性高1000倍以上。
信號通路	Neuronal Signaling; GPCR & G Protein
靶點	Histamine H4 receptor	－	－	－	－
IC50	4.5nM(Ki)	－	－	－	－
體外研究	JNJ 7777120高親和力結合到H4受體，比作用于其他組胺受體選擇性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，選擇性H4受體拮抗劑，對50多種其他靶點沒有或幾乎沒有親和力。
體內研究	JNJ 7777120具有口服生物利用度，處理大鼠為30%，處理犬為100%，處理這兩個品種的半衰期都為3小時。JNJ 7777120處理小鼠骨髓衍生的肥大細胞，抑制組胺誘導的趨化性和鈣流入。JNJ 7777120處理小鼠，抑制組胺誘導的氣管肥大細胞從結締組織向上皮細胞的遷移。JNJ 7777120處理小鼠酵母聚糖誘導的腹膜炎模型，顯著抑制中性粒細胞浸潤。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數據(此數據來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	使用從轉染人，大鼠，或小鼠H4受體，人H3受體，或H1受體的SK-N-MC細胞中獲得的細胞顆粒。進行小鼠H1受體結合，使用新鮮的小鼠腦。細胞顆粒或小鼠腦在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中勻漿化，從800g轉速渦旋中收集上清液，在30000g轉速下再離心30分鐘。細胞顆粒在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中再勻漿化。H4競爭性結合研究中，在有或無JNJ 7777120時，人、小鼠和大鼠細胞膜與10、40和150nM [³H]組胺(特異活性為23Ci/mmol)，在25℃下分別溫育45分鐘。使用100μM未標記的組胺限定非特異性結合。測定作用于人、小鼠和大鼠H4受體的Kd值分別為5、42和178nM，Bmax值分別為1.12、1.7和0.68pmol/mg 蛋白。相似地，用于H3受體結合實驗的配體為[³H]N-α-甲基組胺(特異活性為82Ci/mmol)，使用100μM未標記的組胺限定非特異性結合。測定作用于人和大鼠H3受體的Kd值分別為1和0.8nM，Bmax值分別為2.13和0.4pmol/mg蛋白。用于人和小鼠H1受體結合實驗的配體為[³H]Pyrilamine(特異活性為20 Ci/mmol)，使用10μM未標記的Diphenhydramine限定非特異性結合。測定作用于人和小鼠H3受體的Kd值分別為1和3nM，Bmax值分別為2.68和0.2pmol/mg蛋白。測定與豚鼠H1和H2受體的結合。進行H1受體結合實驗，使用豚鼠小腦。放射性配體為[³H]Pyrilamine，100μM Triprolidine用于測定非特異性結合。進行H2受體結合實驗，使用豚鼠紋狀體。放射性配體為[³H]天門冬氨酸氨基轉移酶，100μM Tiotidine用于測定非特異性結合。按以上方法使用濃度不斷增加的[³H]JNJ 7777120代替[³H]組胺，在有100μM未標記的組胺存在時，測定[³H]JNJ 7777120(特異活性為84Ci/mmol)作用于人和小鼠H4受體的Kd值。所有研究中，根據實驗測定的合適的Kd值計算Ki值。
細胞實驗
細胞系	N/A
濃度	N/A
處理時間	N/A
方法	N/A
動物實驗
動物模型	雌性BALB/c小鼠
配制	5% (w/v)葡萄糖，溶于水
劑量	200mg/kg
給藥方式	口服處理

參考文獻：

1. Jablonowski JA, et al. J Med Chem, 2003, 46(19), 3957-3960.

2. Thurmond RL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 309(1), 404-413.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SD9549-10mM	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)	10mM×0.2ml
SD9549-5mg	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)	5mg
SD9549-25mg	JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。

注意事項：

本產品對人體有刺激性，操作時請小心，并注意適當防護以避免直接接觸人體或吸入體內。

本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。

為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號

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