NU7026 (DNA-PK抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	5mg

最小起訂量	5mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:NU7026 (DNA-PK抑制劑)	英文名稱:NU7026 (DNA-PK抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: MAPK與PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC9150-5mg	NU7026 (DNA-PK抑制劑)	5mg	325.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	2-morpholin-4-ylbenzo[h]chromen-4-one
簡稱	NU7026
別名	2-(morpholin-4-yl)benzo(h)chromen-4-one, NU 7026, NU-7026, LY-293646, LY293646, LY 293646
中文名	N/A
化學(xué)式	C₁₇H₁₅NO₃
分子量	281.31
CAS號(hào)	154447-35-5
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO3mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.78ml DMSO，或者每2.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC9150-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	NU7026是一種有效的DNA-PK抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.23μM，作用于DNA-PK比作用于PI3K選擇性高60倍，對ATM和ATR沒有抑制活性。
信號(hào)通路	DNA Damage; PI3K/Akt/mTOR
靶點(diǎn)	DNA-PK	PI3K	ATM	ATR	－
IC50	0.23μM	13μM	>100μM	>100μM	－
體外研究	NU7026劑量依賴性增強(qiáng)V3YAC和PARP-1+/+細(xì)胞中電離輻射誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。NU7026完全廢止生長阻滯細(xì)胞中潛在致死性損傷的恢復(fù)。NU7026抑制V3YAC細(xì)胞系中56%的DNA DSB修復(fù)。在K562細(xì)胞中，NU7026(10μM)增強(qiáng)idarubicin、daunorubicin、doxorubicin、etoposide、mAMSA和mitoxantrone的生長抑制作用，PF50值范圍大約為19(對mAMSA)到2(對idarubicin)。NU7026(10μM)也會(huì)增強(qiáng)白血病細(xì)胞中etoposide的生長抑制作用，PF50值為10.53。NU7026(10μM)增強(qiáng)K562細(xì)胞中etoposide誘導(dǎo)的細(xì)胞周期G2期阻滯。NU7026增強(qiáng)topo II的毒性，包括對非同源末端連接的抑制和G2/M檢查點(diǎn)阻滯。在CH1人卵巢癌細(xì)胞中，NU7026(10μM)暴露4小時(shí)結(jié)合3 Gy輻射對顯著的電波敏化作用是必需的。在CLL細(xì)胞系(I83)和初級(jí)CLL-淋巴細(xì)胞中，NU7026(<10μM)與chlorambucil在NU7026的無毒劑量下具有協(xié)同的細(xì)胞毒活性。NU7026(10μM)增加I83細(xì)胞中chlorambucil誘導(dǎo)的G(2)/M期阻滯。在I83細(xì)胞中，NU7026(10μM)增強(qiáng)整個(gè)細(xì)胞周期中chlorambucil誘導(dǎo)的γH2AX。NU7026(10μM)增加I83細(xì)胞系中chlorambucil誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。NU7026(55μM)導(dǎo)致p53缺失的MEFs中顯著的端粒融合誘導(dǎo)，并導(dǎo)致p53和連接酶IV雙重缺失的MEFs中端粒融合更少。
體內(nèi)研究	NU7026(20mg/kg, i.v.)在小鼠體內(nèi)具有快速的血漿清除率(0.108/小時(shí))，這在很大程度上歸因于廣泛的代謝。NU7026以20mg/kg的劑量腹腔(i.p.)內(nèi)或口服給藥后的生物利用度分別為20和15%。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實(shí)驗(yàn)
方法	哺乳動(dòng)物DNA-PK(500ng/μl)通過HeLa細(xì)胞核提取物使用Q-瓊脂糖，S-瓊脂糖和肝素瓊脂糖層析后分離。DNA-PK(250ng)的活性在30℃下，40μl終體積，包含25mM HEPES(pH 7.4)，12.5mM MgCl₂，50mM KCl，1mM DTT，10% v/v 甘油，0.1% w/v NP-40和1mg底物GST-p53N66的緩沖液中，聚丙烯96孔板上測量。將不同濃度的NU7026(在DMSO中終濃度為1% v/v)加入試驗(yàn)混合物。培育10分鐘后，加入終濃度為50μM 的ATP，以及30-mer雙鏈DNA寡核苷酸(終濃度0.5ng/ml)，以起始反應(yīng)。搖晃1個(gè)小時(shí)后，將150μl PBS加入反應(yīng)，然后將5μl轉(zhuǎn)移到每孔包含45μl PBS的96孔不透明白色板，并允許GSTp53N66底物與孔結(jié)合1小時(shí)。所有酶測定中化合物的IC50s由S形曲線使用圖形軟件包Prism得到，其中不同濃度化合物下的酶活性對化合物濃度作圖。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	N/A
濃度	N/A
處理時(shí)間	N/A
方法	N/A
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	雌性BALB/c小鼠
配制	10% DMSO和5% Tween 20的生理鹽水溶液
劑量	25mg/kg
給藥方式	腹腔注射或口服

參考文獻(xiàn)：

1. Veuger SJ, et al. Cancer Res, 2003, 63(18), 6008-6015.

2. Willmore E, et al. Blood, 2004, 103(12), 4659-4665.

3. Nutley BP, et al. Br J Cancer, 2005, 93(9), 1011-1018.

4. Amrein L, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 321(3), 848-855.

5. Williams ES, et al. Cancer Res, 2009, 69(5), 2100-2107.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC9150-10mM	NU7026 (DNA-PK抑制劑)	10mM×0.2ml
SC9150-5mg	NU7026 (DNA-PK抑制劑)	5mg
SC9150-25mg	NU7026 (DNA-PK抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： NU7026 (DNA-PK抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學(xué)的留學(xué)人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術(shù)企業(yè)，公司核心團(tuán)隊(duì)由來自美國哈佛大學(xué)、NIH、UCLA、香港大學(xué)、南京大學(xué)、中國科技大學(xué)、中國科學(xué)院等著名大學(xué)和科研機(jī)構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學(xué)研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè)，同時(shí)提供生命科學(xué)研究的技術(shù)服務(wù)和一站式實(shí)驗(yàn)儀器設(shè)備采購平臺(tái)。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學(xué)術(shù)期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術(shù)和產(chǎn)品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術(shù)、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務(wù)，服務(wù)科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
公司地址：上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號(hào)

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