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NUTLIN 3A (Mam2抑制劑),NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)
  • NUTLIN 3A (Mam2抑制劑),NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)

NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)

價格 詢價
包裝 25mg
最小起訂量 25mg
發(fā)貨地 上海
更新日期 2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)英文名稱:NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)
有效期: 一年產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis
2024-12-25 NUTLIN 3A (Mam2抑制劑) NUTLIN 3A (Mam2抑制劑) RMB 一年 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 產(chǎn)品包裝 產(chǎn)品價格
SC4368-25mg NUTLIN 3A (Mam2抑制劑) 25mg 3288.00元

化學信息:

化學名 4-[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
簡稱 NUTLIN 3A
別名 Nutlin 3, Nutlin-3, Nutlin-3B
中文名 N/A
化學式 C30H30Cl2N4O4
分子量 581.49
CAS號 675576-98-4
純度 98%
溶劑/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制 5mg加入0.86ml DMSO,或者每5.81mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC4368-10mM用DMSO配制。

生物信息:

產(chǎn)品描述 Nutlin-3a是Nutlin-3的活性對映體,抑制p53/MDM2相互作用,無細胞試驗中IC50為90nM。
信號通路 Apoptosis
靶點 p53/MDM2 interaction
IC50 90nM
體外研究 Nutlin-3α從MDM2蛋白的結(jié)合口袋置換p53,由此將p53從抑制和蛋白酶體降解狀態(tài)釋放出來,從而導致誘導其下游靶點,細胞周期停滯和細胞凋亡。七天孵育10μM nutlin-3a導致了NIH3T3細胞的生長抑制達90%以上。Nutlin-3α穩(wěn)定并激活p53基因,以劑量依賴性的方式誘導p21的表達。Nutlin-3A有效地減少S期細胞至0.2-2%,并增加了G1-和G2/M期細胞。在40小時后,Nutlin-3a誘導約60% SJSA-1和MHM細胞的凋亡,而到60小時后,凋亡細胞分別達到85%和65%。
體內(nèi)研究 Nutlin-3α以劑量依賴性方式抑制異種移植物生長,在最高劑量(200毫克/千克)時表現(xiàn)大量的腫瘤收縮。Nutlin-3是p53途徑在體內(nèi)的選擇性活化劑,并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因擴增的腫瘤對Nutlin-3α治療應答。
臨床實驗 N/A
特征 高度選擇性的MDM2抑制劑與對MDMX低得多的效果。對含野生型p53的腫瘤最有效。

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻,碧云天并不保證其有效性):

酶活性檢測實驗
方法 競爭分析是在Biacore S51進行。甲系列S傳感器芯片CM5衍生化用于固定一個PentaHis抗體來捕獲His-標記的p53。捕獲的水平是~200響應單位(1單位響應對應于每毫米21pg的蛋白質(zhì))。MDM2蛋白的濃度被保持恒定在300nM。將試驗化合物溶解于10mM DMSO中,并進一步稀釋使每個MDM2測試樣品中的濃度系列抑制劑。該試驗是在25V交流的電泳緩沖液(10mM HEPES,0.15M的NaCl,2% DMSO)中運行。MDM2-p53在抑制劑存在下的結(jié)合的計算方法是在沒有抑制劑的結(jié)合的百分比,IC50是使用微軟EXCE計算。
細胞實驗
細胞系 OSA, T778, RMS13, U2OS, SaOS-2
濃度 ~5μM
處理時間 120小時
方法 SRB
動物實驗
動物模型 SJSA-1移植體
配制 1% Klucel,0.1% Tween 80
劑量 50,100,200毫克/千克每天兩次
給藥方式 口服
參考文獻:
1. Tovar C, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2006, 103(6), 1888-1893.
2. Ohnstad HO, et al. BMC Cancer. 2011, 11(211), 1-11.
3. Vassilev LT, et al. Science. 2004, 303(5659), 844-848.
包裝清單:
產(chǎn)品編號 產(chǎn)品名稱 包裝
SC4368-10mM NUTLIN 3A (Mam2抑制劑) 10mM×0.2ml
SC4368-5mg NUTLIN 3A (Mam2抑制劑) 5mg
SC4368-25mg NUTLIN 3A (Mam2抑制劑) 25mg
說明書 1份

保存條件:
????????-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存,至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑,建議分裝后-80℃保存,預計6個月內(nèi)有效。

注意事項:
本產(chǎn)品對人體有害,操作時請小心,并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學研究用,不得用于臨床診斷或治療,不得用于食品或藥品,不得存放于普通住宅內(nèi)。
為了您的安全和健康,請穿實驗服并戴一次性手套操作。
關鍵字: NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年,為上海市高新技術企業(yè),公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構(gòu)的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來,碧云天已經(jīng)成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產(chǎn)企業(yè),同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產(chǎn)品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊,日均逾33.37篇!碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產(chǎn)品的研發(fā),用我們最頂尖的技術、最成熟的產(chǎn)品、最熱情的服務,服務科研人員,造福生命健康
成立日期 2007-07-19 (18年) 注冊資本 1000.000000萬人民幣
員工人數(shù) 500人以上 年營業(yè)額 ¥ 500萬-1000萬
主營行業(yè) 生化試劑,核苷,核苷酸,寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子 經(jīng)營模式 試劑
  • 碧云天生物技術有限公司
非會員
  • 公司成立:18年
  • 注冊資本:1000.000000萬人民幣
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人投資或控股)
  • 主營產(chǎn)品:生物領域內(nèi)的技術研發(fā)、技術服務、技術轉(zhuǎn)讓。化學試劑(除危險品),實驗室消耗品,實驗室儀器設備的生產(chǎn)和銷售,從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
  • 公司地址:上海市松江區(qū)新飛路1500弄30號
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