NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	10mM

最小起訂量	10mM
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)	英文名稱:NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC4368-10mM	NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)	10mM	340.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	4-[(4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(4-methoxy-2-propan-2-yloxyphenyl)-4,5-dihydroimidazole-1-carbonyl]piperazin-2-one
簡(jiǎn)稱	NUTLIN 3A
別名	Nutlin 3, Nutlin-3, Nutlin-3B
中文名	N/A
化學(xué)式	C₃₀H₃₀Cl₂N₄O₄
分子量	581.49
CAS號(hào)	675576-98-4
純度	98%
溶劑/溶解度	Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
溶液配制	5mg加入0.86ml DMSO，或者每5.81mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4368-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Nutlin-3a是Nutlin-3的活性對(duì)映體，抑制p53/MDM2相互作用，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為90nM。
信號(hào)通路	Apoptosis
靶點(diǎn)	p53/MDM2 interaction	－	－	－	－
IC50	90nM	－	－	－	－
體外研究	Nutlin-3α從MDM2蛋白的結(jié)合口袋置換p53，由此將p53從抑制和蛋白酶體降解狀態(tài)釋放出來(lái)，從而導(dǎo)致誘導(dǎo)其下游靶點(diǎn)，細(xì)胞周期停滯和細(xì)胞凋亡。七天孵育10μM nutlin-3a導(dǎo)致了NIH3T3細(xì)胞的生長(zhǎng)抑制達(dá)90%以上。Nutlin-3α穩(wěn)定并激活p53基因，以劑量依賴性的方式誘導(dǎo)p21的表達(dá)。Nutlin-3A有效地減少S期細(xì)胞至0.2-2%，并增加了G1-和G2/M期細(xì)胞。在40小時(shí)后，Nutlin-3a誘導(dǎo)約60% SJSA-1和MHM細(xì)胞的凋亡，而到60小時(shí)后，凋亡細(xì)胞分別達(dá)到85%和65%。
體內(nèi)研究	Nutlin-3α以劑量依賴性方式抑制異種移植物生長(zhǎng)，在最高劑量(200毫克/千克)時(shí)表現(xiàn)大量的腫瘤收縮。Nutlin-3是p53途徑在體內(nèi)的選擇性活化劑，并高度有效地抗SJSA-1骨肉瘤。有野生型p53和MDM2基因擴(kuò)增的腫瘤對(duì)Nutlin-3α治療應(yīng)答。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	高度選擇性的MDM2抑制劑與對(duì)MDMX低得多的效果。對(duì)含野生型p53的腫瘤最有效。

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	競(jìng)爭(zhēng)分析是在Biacore S51進(jìn)行。甲系列S傳感器芯片CM5衍生化用于固定一個(gè)PentaHis抗體來(lái)捕獲His-標(biāo)記的p53。捕獲的水平是~200響應(yīng)單位(1單位響應(yīng)對(duì)應(yīng)于每毫米21pg的蛋白質(zhì))。MDM2蛋白的濃度被保持恒定在300nM。將試驗(yàn)化合物溶解于10mM DMSO中，并進(jìn)一步稀釋使每個(gè)MDM2測(cè)試樣品中的濃度系列抑制劑。該試驗(yàn)是在25V交流的電泳緩沖液(10mM HEPES，0.15M的NaCl，2% DMSO)中運(yùn)行。MDM2-p53在抑制劑存在下的結(jié)合的計(jì)算方法是在沒(méi)有抑制劑的結(jié)合的百分比，IC50是使用微軟EXCE計(jì)算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	OSA, T778, RMS13, U2OS, SaOS-2
濃度	~5μM
處理時(shí)間	120小時(shí)
方法	SRB
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	SJSA-1移植體
配制	1% Klucel，0.1% Tween 80
劑量	50，100，200毫克/千克每天兩次
給藥方式	口服

參考文獻(xiàn)：

1. Tovar C, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2006, 103(6), 1888-1893.

2. Ohnstad HO, et al. BMC Cancer. 2011, 11(211), 1-11.

3. Vassilev LT, et al. Science. 2004, 303(5659), 844-848.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC4368-10mM	NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)	10mM×0.2ml
SC4368-5mg	NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)	5mg
SC4368-25mg	NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。

注意事項(xiàng)：

本產(chǎn)品對(duì)人體有害，操作時(shí)請(qǐng)小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。

本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。

為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： NUTLIN 3A (Mam2抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
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主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

碧云天生物技術(shù)有限公司

非會(huì)員

公司成立：18年
注冊(cè)資本：1000.000000萬(wàn)人民幣
企業(yè)類型：有限責(zé)任公司(自然人投資或控股)
主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓。化學(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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