Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)

價格	詢價
包裝	10mM×0.2ml

最小起訂量	10mM×0.2ml
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產品詳情

中文名稱:Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)	英文名稱:Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產品編號	產品名稱	產品包裝	產品價格
SC0294-10mM	Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)	10mM×0.2ml	102.00元

化學信息：

化學名	(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylamino]methyl]phenyl]prop-2-enamide
簡稱	Panobinostat
別名	Farydak; LBH-589; LBH 589; LBH589; NVP-LBH589; panobinostat; Faridak; LBH-589B; HY-10224
中文名	帕比司他
化學式	C₂₁H₂₃N₃O₂
分子量	349.43
CAS號	404950-80-7
純度	100.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 69mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.43ml DMSO，或者每3.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0294-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產品描述	Panobinostat (LBH589)是一種新型的，廣譜HDAC抑制劑，無細胞試驗中IC50為5nM。Phase 3。
信號通路	Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶點	HDAC (MOLT-4 cells)	HDAC (Reh cells)	－	－	－
IC50	5nM	20nM	－	－	－
體外研究	LBH589誘導MOLT-4和Reh細胞凋亡，這種作用具有時間和劑量依賴性。而且，LBH589作用于MOLT-4細胞比作用于Reh細胞更有效。LBH589明顯阻止MOLT-4和Reh細胞的生長，處理48小時，具有劑量依賴性。與對照組細胞相比，用LBH589處理的細胞，在細胞周期的G2/M期的細胞數(shù)量增多2到3倍。LBH589與組蛋白H3K9和H4K8的乙?；饔孟嚓P，LBH589也降低c-Myc的表達水平，具有劑量依賴性。LBH589也增強p21的表達水平。最低劑量的LBH589(10nM)處理Reh細胞，最初增強c-Myc的表達水平，之后一直降低c-Myc的表達水平。此外，LBH589促進mRNA水平的促凋亡和DNA修復基因的大量增多。在GADD45G啟動子作用下，LBH589誘導乙?；慕M蛋白H3和H4水平的增多。此外，LBH589抑制非小細胞肺癌細胞系生長，如人類H1299、L55和A549，IC50分別為5、11和30nM；間皮瘤細胞生長，如人類OK-6和OK-5，IC50分別為5和7nM；及小細胞肺癌細胞系生長，如人類RG-1和LD-T，IC50分別為4和5nM。
體內研究	LBH589作用于患肺癌和間皮瘤動物模型，明顯降低腫瘤生長，與對照組相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和嚴重聯(lián)合免疫缺陷鼠效果差不多，說明LBH589抑制腫瘤生長與免疫學無關。LBH589按20mg/kg劑量腹腔注射，每周持續(xù)5天，導致在實驗最后腫瘤生長平均下降70%。與相應的對照組腫瘤相比，LBH589作用于H526衍生的腫瘤下降53%，作用于BK-T衍生的腫瘤下降81%，作用于RG-1衍生的腫瘤下降76%，作用于H69衍生的腫瘤下降70%。在相同條件和劑量的情況下，LBH589作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，導致SCLC衍生的腫瘤中有兩種衰退，伴隨著BK-T衍生的平均腫瘤尺寸從實驗開始時的296mm3降低到實驗結束時的116mm3，RG-1衍生的平均腫瘤尺寸從實驗開始時的185mm3降低到實驗結束時的86mm3。
臨床實驗	N/A
特征	N/A

相關實驗數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來自于公開文獻，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測實驗
方法	N/A
細胞實驗
細胞系	MOLT-4細胞和Reh(前體B細胞)
濃度	50nM
處理時間	48h
方法	沒有處理的細胞和LBH589處理的細胞[人類急性成淋巴細胞性白血病MOLT-4(T細胞)和Reh(前體-B細胞)]用膜聯(lián)蛋白V和碘化丙啶染色，然后加入膜聯(lián)蛋白V-FITC細胞凋亡檢測試劑盒I。通過流式細胞儀測定細胞凋亡和不能存活細胞的百分比。用CyAn ADP Violet細胞計數(shù)器收集至少5×10⁴個細胞。根據(jù)所有的膜聯(lián)蛋白V-陽性和膜聯(lián)蛋白V/PI-陽性細胞細胞計算凋亡百分比，根據(jù)所有的膜聯(lián)蛋白V-陽性和PI-陽性及膜聯(lián)蛋白V/PI-陽性細胞計算細胞活力丟失百分比。
動物實驗
動物模型	攜帶10×10⁶個M30細胞或5×10⁶個A549細胞的SCID鼠
配制	溶于水的5%葡萄糖
劑量	10mg/kg，20mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻：

1.?Maiso P, et al. Cancer Res. 2006; 66(11):5781-5789.?

2.?Scuto A, et al. Blood. 2008; 111(10):5093-5100.

3.?Crisanti MC, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(8):2221-2231.

4.?Atadja P, Cancer Lett. 2009; 280(2):233-241.

5. Ocio EM, et al. Haematologica. 2010; 95(5):794-803.

包裝清單：

產品編號	產品名稱	包裝
SC0294-10mM	Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0294-5mg	Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)	5mg
SC0294-25mg	Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)	25mg
—	說明書	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預計6個月內有效。
注意事項：
???????本產品對人體有毒，操作時請?zhí)貏e小心，并注意有效防護以避免直接接觸人體或吸入體內。
???????本產品僅限于專業(yè)人員的科學研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內。
???????為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

關鍵字： Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)

公司簡介

碧云天由美國哈佛大學的留學人員創(chuàng)辦于2001年，為上海市高新技術企業(yè)，公司核心團隊由來自美國哈佛大學、NIH、UCLA、香港大學、南京大學、中國科技大學、中國科學院等著名大學和科研機構的高水平科研人員及默克、諾華等頂尖醫(yī)藥企業(yè)的管理人員組成。十多年來，碧云天已經成為世界一流的生物、醫(yī)學研究用試劑、試劑盒和消耗品的研發(fā)和生產企業(yè)，同時提供生命科學研究的技術服務和一站式實驗儀器設備采購平臺。目前已有近50000篇注明使用碧云天產品的研究論文發(fā)表在包括Nature、Cell等國際高水平學術期刊，日均逾33.37篇！碧云天將繼續(xù)致力于科研用技術和產品的研發(fā)，用我們最頂尖的技術、最成熟的產品、最熱情的服務，服務科研人員，造福生命健康

成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊資本	1000.000000萬人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年營業(yè)額	￥ 500萬-1000萬
主營行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學,生物活性小分子	經營模式	試劑

碧云天生物技術有限公司

非會員

公司成立：18年
注冊資本：1000.000000萬人民幣
企業(yè)類型：有限責任公司(自然人投資或控股)
主營產品：生物領域內的技術研發(fā)、技術服務、技術轉讓?；瘜W試劑（除危險品），實驗室消耗品，實驗室儀器設備的生產和銷售，從事貨物及技術的進出口業(yè)務。
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