Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)

價(jià)格	詢價(jià)
包裝	25mg

最小起訂量	25mg
發(fā)貨地	上海
更新日期	2024-12-25

產(chǎn)品詳情

中文名稱:Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)	英文名稱:Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)
有效期: 一年	產(chǎn)品類別: 凋亡與自噬 Regulation of Apoptosis

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	產(chǎn)品包裝	產(chǎn)品價(jià)格
SC0294-25mg	Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)	25mg	820.00元

化學(xué)信息：

化學(xué)名	(E)-N-hydroxy-3-[4-[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethylamino]methyl]phenyl]prop-2-enamide
簡(jiǎn)稱	Panobinostat
別名	Farydak; LBH-589; LBH 589; LBH589; NVP-LBH589; panobinostat; Faridak; LBH-589B; HY-10224
中文名	帕比司他
化學(xué)式	C₂₁H₂₃N₃O₂
分子量	349.43
CAS號(hào)	404950-80-7
純度	100.0%
溶劑/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 69mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.43ml DMSO，或者每3.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0294-10mM用DMSO配制。

生物信息：

產(chǎn)品描述	Panobinostat (LBH589)是一種新型的，廣譜HDAC抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為5nM。Phase 3。
信號(hào)通路	Epigenetics; DNA Damage; NF-κB
靶點(diǎn)	HDAC (MOLT-4 cells)	HDAC (Reh cells)	－	－	－
IC50	5nM	20nM	－	－	－
體外研究	LBH589誘導(dǎo)MOLT-4和Reh細(xì)胞凋亡，這種作用具有時(shí)間和劑量依賴性。而且，LBH589作用于MOLT-4細(xì)胞比作用于Reh細(xì)胞更有效。LBH589明顯阻止MOLT-4和Reh細(xì)胞的生長(zhǎng)，處理48小時(shí)，具有劑量依賴性。與對(duì)照組細(xì)胞相比，用LBH589處理的細(xì)胞，在細(xì)胞周期的G2/M期的細(xì)胞數(shù)量增多2到3倍。LBH589與組蛋白H3K9和H4K8的乙?；饔孟嚓P(guān)，LBH589也降低c-Myc的表達(dá)水平，具有劑量依賴性。LBH589也增強(qiáng)p21的表達(dá)水平。最低劑量的LBH589(10nM)處理Reh細(xì)胞，最初增強(qiáng)c-Myc的表達(dá)水平，之后一直降低c-Myc的表達(dá)水平。此外，LBH589促進(jìn)mRNA水平的促凋亡和DNA修復(fù)基因的大量增多。在GADD45G啟動(dòng)子作用下，LBH589誘導(dǎo)乙酰化的組蛋白H3和H4水平的增多。此外，LBH589抑制非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系生長(zhǎng)，如人類H1299、L55和A549，IC50分別為5、11和30nM；間皮瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，如人類OK-6和OK-5，IC50分別為5和7nM；及小細(xì)胞肺癌細(xì)胞系生長(zhǎng)，如人類RG-1和LD-T，IC50分別為4和5nM。
體內(nèi)研究	LBH589作用于患肺癌和間皮瘤動(dòng)物模型，明顯降低腫瘤生長(zhǎng)，與對(duì)照組相比平均降低62%。LBH589作用于免疫活性鼠和嚴(yán)重聯(lián)合免疫缺陷鼠效果差不多，說(shuō)明LBH589抑制腫瘤生長(zhǎng)與免疫學(xué)無(wú)關(guān)。LBH589按20mg/kg劑量腹腔注射，每周持續(xù)5天，導(dǎo)致在實(shí)驗(yàn)最后腫瘤生長(zhǎng)平均下降70%。與相應(yīng)的對(duì)照組腫瘤相比，LBH589作用于H526衍生的腫瘤下降53%，作用于BK-T衍生的腫瘤下降81%，作用于RG-1衍生的腫瘤下降76%，作用于H69衍生的腫瘤下降70%。在相同條件和劑量的情況下，LBH589作用于NSCLC和Meso衍生的移植瘤，導(dǎo)致SCLC衍生的腫瘤中有兩種衰退，伴隨著B(niǎo)K-T衍生的平均腫瘤尺寸從實(shí)驗(yàn)開(kāi)始時(shí)的296mm3降低到實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí)的116mm3，RG-1衍生的平均腫瘤尺寸從實(shí)驗(yàn)開(kāi)始時(shí)的185mm3降低到實(shí)驗(yàn)結(jié)束時(shí)的86mm3。
臨床實(shí)驗(yàn)	N/A
特征	N/A

相關(guān)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)(此數(shù)據(jù)來(lái)自于公開(kāi)文獻(xiàn)，碧云天并不保證其有效性)：

酶活性檢測(cè)實(shí)驗(yàn)
方法	N/A
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
細(xì)胞系	MOLT-4細(xì)胞和Reh(前體B細(xì)胞)
濃度	50nM
處理時(shí)間	48h
方法	沒(méi)有處理的細(xì)胞和LBH589處理的細(xì)胞[人類急性成淋巴細(xì)胞性白血病MOLT-4(T細(xì)胞)和Reh(前體-B細(xì)胞)]用膜聯(lián)蛋白V和碘化丙啶染色，然后加入膜聯(lián)蛋白V-FITC細(xì)胞凋亡檢測(cè)試劑盒I。通過(guò)流式細(xì)胞儀測(cè)定細(xì)胞凋亡和不能存活細(xì)胞的百分比。用CyAn ADP Violet細(xì)胞計(jì)數(shù)器收集至少5×10⁴個(gè)細(xì)胞。根據(jù)所有的膜聯(lián)蛋白V-陽(yáng)性和膜聯(lián)蛋白V/PI-陽(yáng)性細(xì)胞細(xì)胞計(jì)算凋亡百分比，根據(jù)所有的膜聯(lián)蛋白V-陽(yáng)性和PI-陽(yáng)性及膜聯(lián)蛋白V/PI-陽(yáng)性細(xì)胞計(jì)算細(xì)胞活力丟失百分比。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
動(dòng)物模型	攜帶10×10⁶個(gè)M30細(xì)胞或5×10⁶個(gè)A549細(xì)胞的SCID鼠
配制	溶于水的5%葡萄糖
劑量	10mg/kg，20mg/kg
給藥方式	腹腔注射

參考文獻(xiàn)：

1.?Maiso P, et al. Cancer Res. 2006; 66(11):5781-5789.?

2.?Scuto A, et al. Blood. 2008; 111(10):5093-5100.

3.?Crisanti MC, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(8):2221-2231.

4.?Atadja P, Cancer Lett. 2009; 280(2):233-241.

5.?Ocio EM, et al. Haematologica. 2010; 95(5):794-803.

包裝清單：

產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	包裝
SC0294-10mM	Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)	10mM×0.2ml
SC0294-5mg	Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)	5mg
SC0294-25mg	Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)	25mg
—	說(shuō)明書(shū)	1份

保存條件：
????????-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包裝也可室溫保存，至少6個(gè)月有效。如果溶于非DMSO溶劑，建議分裝后-80℃保存，預(yù)計(jì)6個(gè)月內(nèi)有效。
注意事項(xiàng)：
???????本產(chǎn)品對(duì)人體有毒，操作時(shí)請(qǐng)?zhí)貏e小心，并注意有效防護(hù)以避免直接接觸人體或吸入體內(nèi)。
???????本產(chǎn)品僅限于專業(yè)人員的科學(xué)研究用，不得用于臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，不得存放于普通住宅內(nèi)。
???????為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。

關(guān)鍵字： Panobinostat (LBH589) (HDAC抑制劑)

公司簡(jiǎn)介

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成立日期	2007-07-19 （18年）	注冊(cè)資本	1000.000000萬(wàn)人民幣
員工人數(shù)	500人以上	年?duì)I業(yè)額	￥ 500萬(wàn)-1000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	生化試劑,核苷，核苷酸，寡核苷酸,抗體,蛋白組學(xué),生物活性小分子	經(jīng)營(yíng)模式	試劑

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主營(yíng)產(chǎn)品：生物領(lǐng)域內(nèi)的技術(shù)研發(fā)、技術(shù)服務(wù)、技術(shù)轉(zhuǎn)讓?；瘜W(xué)試劑（除危險(xiǎn)品），實(shí)驗(yàn)室消耗品，實(shí)驗(yàn)室儀器設(shè)備的生產(chǎn)和銷售，從事貨物及技術(shù)的進(jìn)出口業(yè)務(wù)。
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